提高生物利用度的雷尼司他及其制备方法

摘要

本发明提供一种提高生物利用度的雷尼司他制剂，所述制剂由作为活性成分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。所述制剂中活性成分雷尼司他占的比例为25％-60％。本发明经测试，雷尼司他原料在25℃条件下，测定的水溶解度为0.121mg/mL；本发明制剂在25℃条件下，测定的水溶解度为17.28mg/mL，结果表明本发明雷尼司他制剂的溶解度比雷尼司他原料提高了140倍。本发明所制备的产品使用中国药典溶出度检测法，用75转/分钟篮法在37度900毫升纯化水中检测溶出度，5分钟溶出度释放量大于90％。本发明采用制备混晶的方式，使雷尼司他的水溶性得到了极大的提高，从而提高了雷尼司他的生物利用度，可以降低其使用的剂量，为临床提供更有效更安全的药品，本发明制备简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。