α,β-不饱和酮化合物及其合成方法、以及含有该化合物的药物及应用

摘要

本发明涉及α,β-不饱和酮化合物及其合成方法、以及含有该化合物的药物及应用。关于α,β-不饱和酮化合物的对动物或人螨虫的杀灭活性目前鲜有报道。本发明以天然α,β-不饱和酮化合物为结构模板，按照结构类似原则，设计并合成出一系列天然和非天然的α,β-不饱和酮化合物，并首次发现此类化合物对动物或人螨虫具有显著的杀灭活性，可作为有效成分用于制备动物或人杀螨药物。

说明书

技术领域

本发明涉及动物或人用杀螨药物，具体涉及α,β-不饱和酮化合物及其合成方法、 以及含有该化合物的药物及应用。

背景技术

畜禽螨病是一类普遍存在且严重危害动物健康的体外寄生虫病，以接触性传染、 剧烈瘙痒和严重的皮肤炎症为特征，可引起动物严重的应激反应，影响动物采食、睡眠、饲 料效率和动物增重，严重者可引起动物死亡。动物螨病的发生非常普遍且相当顽固，猪、羊、 牛、鸡、兔、狗、狐、鼠等均会感染螨虫且发生率很高。因此，该病严重影响动物的生产性能和 畜产品质量。同样，人类也会感染螨病，而且有些螨病还属于人畜共患病，在人和动物之间 会发生交叉感染。此外，螨虫还在细菌病、病毒病的传播中起着媒介作用。

长期以来，对动物螨病的控制基本上都是依赖杀蜱螨药物，如阿维菌素类、菊酯 类、双甲脒、三氯杀螨醇、敌百虫等，其中阿维菌素类杀螨剂便是其中最具代表性的药物，是 一种新型大环内酯类抗生素，对动物的内外寄生线虫和节肢动物等均有优良的驱杀作用； 伊维菌素是其化学修饰后的二代产品，具有更强的驱杀虫效果。但是，目前阿维菌素类杀螨 药物正在面临三方面的严重问题：其一，与所有化学药物一样，随着阿维菌素类药物的长期 使用，越来越多的螨虫已经对其产生了日益严重的抗药性，螨病的复发和重复感染日趋频 繁；其次，阿维菌素类药物因其广谱、高效、稳定的特点所引起的不良环境生态影响已引起 了人们强烈的关注，动物排泄物中的残留药物能够严重影响许多正常微生物和原虫的分解 过程；其三，阿维菌素类药物只能驱杀虫体，对虫卵无效，只有反复多次用药，才能提高驱虫 率，防止螨病复发。因此，研究开发具有高效、低毒、环保的新型杀螨药物具有积极而迫切的 意义。

α,β-不饱和酮类化合物广泛存在于很多植物、动物和微生物体内。现代药理学研 究表明，该类化合物具有多种重要的生理活性。例如，此类化合物对植物线虫普遍具有很好 的杀灭作用，且对植物生长也有一定的促进作用（WO2013/138398A1）。但是，到目前为 止，尚未见有关此类化合物杀灭动物或人螨虫的研究报道。

发明内容

本发明的目的是提供α,β-不饱和酮化合物及其合成方法、以及含有该化合物的药 物及应用，此类化合物具有类似天然化合物结构的特点，对动物或人螨虫具有良好的抑制 活性。

本发明所采用的技术方案为：

α,β-不饱和酮化合物，其特征在于：

具有如下分子结构：

其中：

R是H或者烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂环芳基、含芳基或杂环芳基的烷基或烯基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅是相同或不同的氢、烷基、环烷基、链烯基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰 基、三氟甲基、酯基、酰胺基、酰基或醛基；

α,β-不饱和双键为顺式或反式构型。

α,β-不饱和酮化合物的合成方法，其特征在于：

采用如下合成反应：

其中：

R是H或者烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂环芳基、含芳基或杂环芳基的烷基或烯基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅是相同或不同的氢、烷基、环烷基、链烯基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰 基、三氟甲基酯基、酰胺基、酰基或醛基；

α,β-不饱和双键为顺式或反式构型。

所述的化合物在制备动物或人杀螨药物方面的应用。

含有权利要求1所述的化合物的杀螨药物。

本发明具有以下优点：

本发明所涉及的一类α,β-不饱和酮化合物是以天然化合物为模板，通过结构模拟而设 计的。其中既含有天然化合物，也含有非天然化合物。对于非天然化合物而言，其分子具有 类似于天然化合物结构的优点。其次，本发明首次发现了所涉及化合物可快速高效地动物 或人螨虫的活性和作为杀螨活性成分用于制备动物或人杀螨药物的巨大潜力。此外，本发 明提供了一种制备所涉及的一类α,β-不饱和酮化合物的合成方法。该方法具有操作简单和 易于规模生产的优点。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行详细的说明。

本发明涉及的α,β-不饱和酮化合物，以天然α,β-不饱和酮化合物为结构模板，按 照结构类似原则，设计并合成出一系列天然和非天然的α,β-不饱和酮化合物，并首次发现 此类化合物对动物或人螨虫具有显著的杀灭活性，具有作为有效成分用于制备动物或人用 杀螨药物的潜力。

上述α,β-不饱和酮化合物，具有如下分子结构特征：

其中：

R是H或者烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂环芳基、含芳基或杂环芳基的烷基或烯基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅是相同或不同的氢、烷基、环烷基、链烯基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰 基、三氟甲基、酯基、酰胺基、酰基或醛基；

α,β-不饱和双键为顺式或反式构型。

上述α,β-不饱和酮化合物采用如下合成反应：

其中：

R是H或者烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂环芳基、含芳基或杂环芳基的烷基或烯基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅是相同或不同的氢、烷基、环烷基、链烯基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰 基、三氟甲基酯基、酰胺基、酰基或醛基；

α,β-不饱和双键为顺式或反式构型。

采用体外杀螨活性试验，对上述化合物进行了药理活性研究。在体外杀螨活性试 验中，采用药浸法测定各供试化合物在相同浓度下的杀螨活性，并与临床上常用的杀螨药 物——伊维菌素进行比较，以各化合物对应的螨虫死亡率表示其杀螨活性的高低，并证明 α,β-不饱和酮化合物是一类普遍具有杀螨活性且能够用于治疗动物螨病用途的药物。对于 其中杀螨活性较强的几个化合物，进一步测定了其半数致死浓度（LC₅₀）和半数致死时间 （LT₅₀）。通过与阳性杀螨药物——伊维菌素的LC₅₀和LT₅₀进行比较，证明这些化合物的杀螨 活性优于伊维菌素，具有作为制备动物或人杀螨药物的巨大潜力。

表1是不同浓度的α,β-不饱和酮化合物对兔痒螨的杀灭活性。

表2和表3分别是其中三个代表性化合物针对浓度效应和时间效应的毒力方程及 其相应的LC₅₀值和LT₁₀₀值。附表4是其中三个代表性化合物在不同试验浓度时的LT₅₀值。

表2部分化合物对兔痒螨的独立方程及LC₅₀值（24h）

表3部分化合物不同浓度处理对兔痒螨的LC₅₀值和LT₁₀₀值

以下结合附表和合成方法及其活性测定对本发明作进一步详细说明：

一、α,β-不饱和酮化合物的制备：

通用制备方法：将α-三苯基膦烯苯乙酮（3.804g,10mmol）、脂肪醛或芳香醛（20 mmol）及30mL甲苯依次到250mL烧瓶中，加热回流12h。减压蒸除溶剂，所得残留物进行硅 胶柱层析分离，乙酸乙酯-石油醚（1:40，v/v）洗脱，分别得相应的反式α,β-不饱和酮化合物 和少量顺式异构体，其中反式异构体的产率为48.5-94.7%，顺式异构体的产率为2.7-7.7%。

当以制备顺式异构体为目的时，反应溶剂选择二氯甲烷，反应温度设为室温。

二、α,β-不饱和酮化合物的物理性质和结构分析：

以下是采用上述方法合成的26个α,β-不饱和酮化合物的名称、编号、产率、物理性质和 光谱。

(反)-1-苯基-2-丙烯-1-酮（1）：无色液体；产率76%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃, TMS)δ7.94(dd,J=7.7,1.5Hz,2H),7.57(t-like,J=7.7Hz,1H),7.47(t,J =7.7Hz,2H),7.15(dd,J=17.0,10.5Hz,1H),6.43(dd,J=17.0,1.5Hz, 1H),5.93(dd,J=10.5,1.5Hz,1H).

(反)-1-苯基-2-丁烯-1-酮（2）：无色液体；产率55%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃,TMS) δ7.92(dd,J=8.0,1.4Hz,2H),7.55(t-like,J=8.0Hz,1H),7.47(t,J= 8.0Hz,2H),7.07(dq,J=15.5,6.9Hz,1H)6.90(dq,J=15.5,1.6Hz,1H), 2.00(dd,J=6.9,1.6Hz,3H).

(反)-1-苯基-2-戊烯-1-酮（3）：无色液体；产率65%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃,TMS) δ7.92(dd,J=8.0,1.3Hz,2H),7.55(t-like,J=8.0Hz,1H),7.46(t,J= 8.0Hz,2H),7.11(dt,J=15.5,6.4Hz,1H)6.87(dt,J=15.5,1.6Hz,1H), 2.34(m,2H),1.14(t,J=7.4Hz,3H).

(反)-1-苯基-2-己烯-1-酮（4）：无色液体；产率90%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃,TMS) δ7.93(dd,J=8.0,1.4Hz,2H),7.57(t-like,J=8.0Hz,1H),7.48(t,J= 8.0Hz,2H),7.06(dt,J=15.4,7.0Hz,1H),6.88(dt,J=15.4,1.6Hz,1H), 2.30(dq,J=7.0,1.6Hz,2H),1.56(m,2H),0.98(t,J=7.6Hz,3H).

(反)-1-苯基-2-庚烯-1-酮（5）：无色液体；产率95%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃,TMS) δ7.92(dd,J=7.9,1.1Hz,2H),7.55(t-like,J=7.9,1H),7.46(t,J=7.9 Hz,2H),7.06(dt,J=15.4,7.3Hz,1H),6.87(dt,J=15.4,1.5Hz,1H),2.32 (m,2H),1.52(m,2H),1.39(m,2H),0.94(t,J=7.3Hz,3H).

(反)-1-苯基-2-辛烯-1-酮（6）：无色液体；产率88%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃,TMS) δ7.92(dd,J=8.1,1.4Hz,2H),7.55(t-like,J=8.1Hz,1H),7.46(t,J= 8.1Hz,2H),7.07(dt,J=15.4,7.0Hz,1H)6.87(dt,J=15.4,1.5Hz,1H), 2.31(m,2H),1.53(m,2H),1.36-1.32(m,4H),0.91(t,J=6.9Hz,3H).

(反)-1-苯基-2-壬烯-1-酮（7）：无色液体；产率48%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃,TMS) δ7.92(d,J=7.4Hz,2H),7.55(t,J=7.4Hz,1H),7.46(t,J=7.4Hz,2H), 7.06(dt,J=15.4,6.8Hz,1H)6.87(d,J=15.4Hz,1H),2.31(m,2H),1.52(m, 2H),1.39-1.30(m,6H),0.90(t,J=6.6Hz,3H).

(反)-4-甲基-1-苯基-2-戊烯-1-酮（8）：无色液体；产率53%；¹HNMR(500MHz, CDCl₃,TMS)δ7.92(dd,J=7.7,1.6Hz,2H),7.55(t-like,J=7.7Hz,1H), 7.46(t,J=7.7Hz,2H),7.03(dd,J=15.5,6.7Hz,1H)6.82(dd,J=15.5, 1.2Hz,1H),2.57(m,1H),1.13(d,J=6.9Hz,6H).

(反)-5-甲基-1-苯基-2-己烯-1-酮（9）：无色液体；产率81%；¹HNMR(500MHz, CDCl₃,TMS)δ7.93(dd,J=8.0,1.3Hz,2H),7.54(t-like,J=8.0Hz,1H), 7.46(t,J=8.0Hz,2H),7.04(dt,J=15.4,7.5Hz,1H)6.86(d-like,J=15.4 Hz,1H),2.21(m,2H),1.83(m,1H),0.96(d,J=6.6Hz,6H).

(反)-4-甲基-1-苯基-2-己烯-1-酮（10）：无色液体；产率68%；¹HNMR(500MHz, DMSO-d₆,TMS)δ7.96(dd,J=8.5,1.1Hz,2H),7.65(t-like,J=8.5,1H), 7.53(m,2H),7.03(dd,J=15.4,0.9Hz,1H),6.85(dd,J=15.4,7.9Hz,1H), 2.36(m,1H),1.43(m,2H),1.07(d,J=6.6Hz,3H),0.87(t,J=7.3Hz,3H).

(顺)-1-苯基-2-丁烯-1-酮（11）：无色液体；产率7.7%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃, TMS)δ7.94(dd,J=7.9,1.4Hz,2H),7.54(t-like,J=7.9Hz,1H),7.46(t,J =7.9Hz,2H),6.83(dq,J=11.5,1.8Hz,1H)6.43(dq,J=11.5,7.3Hz,1H), 2.15(dd,J=7.3,1.8Hz,3H).

(顺)-1-苯基-2-辛烯-1-酮（12）：无色液体；产率3.1%；¹HNMR(500MHz,CDCl₃, TMS)δ7.94(dd,J=7.9,1.4Hz,2H),7.54(t,J=7.9Hz,1H),7.46(t,J= 7.9Hz,2H),6.79(dt,J=11.7,1.7Hz,1H),6.33(dt,J=11.7,7.3Hz,1H), 2.62(m,2H),1.48(m,2H),1.34-1.31(m,4H),0.88(t,J=6.9Hz,3H).

(2反,4反)-1-苯基-2,4-己二烯-1-酮（13）：无色液体；产率48.5%；¹HNMR(500MHz, CDCl₃,TMS)δ7.94(dd,J=7.9,1.4Hz,2H),7.55(t-like,J=7.9Hz,1H),7.47 (t,J=7.9Hz,2H),7.40(dd,J=15.0,10.5Hz,1H),6.87(d,J=15.0Hz, 1H),6.37-6.24(m,2H),1.91(d,J=6.6Hz,3H).

(反)-1,3-二苯基丙烯酮（14）：产率61%；淡黄色固体；mp53.2-54.4°C;¹HNMR(500 MHz,CDCl₃):δ8.03(2H,dd,J=7.2,1.3Hz),7.83(1H,d,J=15.8Hz),7.65 (2H,dd,J=5.8,3.6Hz),7.60(1H,t-like,J=7.3Hz),7.55-7.49(3H,m), 7.42-7.40(3H,m).

(反)-1,4-二苯基-2-丁烯-1-酮（15）：产率74%；白色粉末；mp90.0-91.2°C;¹HNMR (500MHz,CDCl₃):δ8.00(2H,dd-like,J=8.4,1.3Hz)7.58(1H,t,J=7.4 Hz),7.49(2H,t,J=7.6Hz),7.38(2H,d,J=7.4Hz),7.30(2H,t,J=7.6 Hz),7.23(1H,t,J=7.3Hz),6.56(1H,d,J=16.1Hz),6.49(1H,dt,J=16.1 Hz),3.91(2H,dd,J=6.5,0.7Hz).

(反)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮（16）：产率73%；浅黄色液体；¹HNMR(500MHz, CDCl₃):δ7.87(2H,dd,J=8.5,1.6Hz),7.55(1H,t-like,J=7.4Hz),7.45 (2H,t,J=7.6Hz),7.31(2H,t,J=7.5Hz),7.22-7.19(3H,m),7.09(1H,dt,J =15.4,6.8Hz),6.87(1H,dt,J=15.4,1.4Hz),2.86(2H,t,J=7.7Hz), 2.66-2.61(2H,m).

(反)-1,6-二苯基-2-己烯-1-酮（17）：产率68%；无色液体；¹HNMR(500MHz,CDCl₃): δ7.92(2H,dd,J=8.4,1.4Hz),7.56(1H,tt,J=7.4,1.2Hz),7.47(2H,t,J =7.6Hz)7.30(2H,t,J=7.5Hz),7.21-7.18(3H,m),7.10(1H,dt,J=15.1, 6.9Hz),6.90(1H,dt,J=15.2,1.4Hz),2.70(2H,t,J=7.6Hz),2.37-2.33 (2H,m),1.90-1.84(2H,m).

(反)-1,7-二苯基-2-庚烯-1-酮（18）：产率57%；无色液体；¹HNMR(500MHz,CDCl₃): δ7.91(2H,d-like,J=8.5Hz),7.56(1H,t,J=7.4Hz),7.47(2H,t,J=7.6 Hz),7.29(2H,t,J=7.6Hz),7.19-7.16(3H,m),7.07(1H,dt,J=15.4,6.9 Hz),6.87(1H,d-like,J=15.4Hz),2.65(2H,t,J=7.6Hz),2.36-2.32(2H, m),1.72-1.66(2H,m),1.60-1.54(2H,m).

(反)-4-苯基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丁烯-1-酮（19）：产率31%；白色固体；mp110.7– 112.0°C;¹HNMR(500MHz,CDCl₃):δ8.00(2H,d-like,J=8.8Hz),7.38(2H,d, J=7.8Hz),7.30(2H,t,J=7.6Hz),7.22(1H,t,J=7.3Hz),6.96(2H,d-like, J=8.9Hz),6.55(1H,d,J=16.0Hz),6.49(1H,dt,J=15.9,6.5Hz),3.87- 3.85(5H,m).

(反)-4-苯基-1-(4-硝基苯基)-2-丁烯-1-酮（20）：产率26%；浅黄色固体；mp143.0- 144.1°C;¹HNMR(500MHz,CDCl₃):δ8.34(2H,d-like,J=8.8Hz),8.16(2H,d- like,J=8.8Hz),7.39(2H,d,J=7.2Hz),7.33(2H,t,J=7.5Hz),7.26(1H, t,J=7.3Hz),6.59(1H,d,J=16.0Hz),6.46(1H,dt,J=16.0,6.7Hz),3.96 (2H,dd,J=6.6,1.3Hz).

(反)-4-苯基-1-(3-硝基苯基)-2-丁烯酮（21）：产率25%；浅黄色液体；¹HNMR (500MHz,CDCl₃):δ8.82(1H,s),8.44(1H,d-like,J=8.1Hz),8.33(1H,d,J= 7.7Hz),7.71(1H,t,J=7.9Hz),7.39(2H,d,J=7.8Hz),7.32(2H,t,J= 7.5Hz),7.25(1H,t,J=7.0Hz),6.60(1H,d,J=16.0Hz),6.47(1H,dt,J= 16.0,6.7Hz),3.97(2H,d,J=6.8Hz).

(反)-5-苯基-1-(4-甲氧基苯基)-2-戊烯-1-酮（22）：产率74%；浅黄色液体；¹HNMR (500MHz,CDCl₃):δ7.90(2H,d,J=8.4Hz),7.31(2H,t,J=7.5Hz),7.21- 7.20(3H,m),7.07(1H,dt,J=15.4,7.0Hz),6.93(2H,d,J=8.3Hz),6.88 (1H,d,J=15.5Hz),3.86(3H,s),2.85(2H,t,J=7.7Hz),2.65-2.60(2H,m).

(反)-5-苯基-1-(4-硝基苯基)-2-戊烯-1-酮（23）：产率42%；浅黄色固体；mp74.2- 75.2°C;¹HNMR(500MHz,CDCl₃):δ8.30(2H,dt,J=8.8,2.0Hz),7.98(2H,dt, J=8.9,2.1Hz),7.33(2H,t-like,J=7.4Hz),7.24(1H,d-like,J=7.4Hz), 7.21(2H,d-like,J=8.2Hz),7.13(1H,dt,J=15.4,6.9Hz),6.82(1H,dt,J= 15.4,2.8Hz),2.88(2H,t,J=7.5Hz),2.70-2.66(2H,m).

(反)-5-苯基-1-(3-硝基苯基)-2-戊烯-1-酮（24）：产率54%；黄色液体；¹HNMR(500 MHz,CDCl₃):δ8.68(1H,t,J=1.90Hz),8.41-8.39(1H,m),8.20(1H,dt,J= 7.7,1.3Hz),7.67(1H,t,J=7.8Hz),7.33(2H,t-like,J=7.5Hz),7.24-7.21 (3H,m),7.18(1H,dt,J=15.4,6.9Hz),6.88(1H,dt,J=15.4,1.4Hz),2.89 (2H,t,J=7.5Hz),2.71-2.67(2H,m).

(反)-5-苯基-1-(2-硝基苯基)-2-戊烯-1-酮（25）：产率40%；黄色液体；¹HNMR (500MHz,CDCl₃):δ8.14(1H,dd,J=8.2,0.9Hz),7.72(1H,td,J=7.5,1.0 Hz),7.62(1H,td,J=7.8,1.4Hz),7.38(1H,dd,J=7.5,1.2Hz),7.27(2H, t,J=8.4Hz),7.20(1H,t-like,J=7.3Hz),7.13(2H,d,J=7.2Hz),6.51 (1H,dt,J=15.8,12.9Hz),6.41(1H,dt,J=16.0,1.0Hz),2.76(2H,t,J= 7.5Hz),2.57-2.54(2H,m).

三、α,β-不饱和酮化合物的杀螨活性测定：

以对兔螨的杀螨活性为例，具体操作如下：

1.供试化合物的溶液配制

精确称取药品10mg，用0.5mL二甲基亚砜（DMSO）完全溶解，然后加入0.5mL吐温-80 （聚氧乙烯20山梨醇酐单油酸酯），摇匀，再用生理盐水稀释至5mL，即为母液，浓度为2.0 mg/mL（1%）。

将母液用含10%的DMSO和10%的吐温-80的生理盐水溶液（V/V）分别稀释成1.0、 0.5、0.2、0.1mg/mL的样品溶液，用于对所有供试化合物杀螨活性的测定。

将化合物的母液用10%的DMSO水溶液（V/V）稀释成如下系列浓度：0.4、0.3、0.2、 0.1、0.05、0.025、0.0125mg/mL，用于测定化合物不同浓度的杀螨活性并计算其浓度效应 的毒力方程和半数致死浓度（LC₅₀）。

按照与上相同的方法配制浓度为设定浓度的样品溶液，用于测定化合物对螨虫不 同处理时间的杀螨活性并计算其时间效应的毒力方程和半数致死时间（LT₅₀）。

以伊维菌素为阳性药物对照。伊维菌素购自Sigma公司（美国），（≥91%22,23-二 氢阿维菌素B1，其中含95%阿维菌素B_1a和5%阿维菌素B_1b）。其测定液的配制方法同4.3.1。

2.试验方法：

兔痒螨（P.cuniculi）分离自自然感染的家兔。收集感染家兔耳道内的结痂和耳垢，在 实体显微镜下分离所有活动的螨，包括雌、雄幼虫（larvae）、若虫（nymphs）和成年螨。用针 挑取大小近似相同且活动敏捷的成年螨虫并置于直径为1.6cm的24孔细胞培养板内（每皿 约10只）。然后，向上述培养板的每孔加入供试药液0.6mL。每个试验设3个重复，同时，设空 白对照组（仅加0.6mL10%DMSO溶液）和阳性药物对照组。

将以上培养皿置于饱和湿度的22℃的培养箱内。24h后，在实体显微镜下观察螨 虫死亡情况。对不动的螨虫用针刺激，以没有反应为死亡标志，并对螨虫死亡数和死亡率进 行统计。

试验结果列于下表。表1是不同浓度的所述α,β-不饱和酮化合物对兔痒螨的杀灭 活性。表2是其中三个代表性化合物针对浓度效应的毒力方程及其相应的半数致死浓度 （LC₅₀）值。表3是其中三个代表性化合物在不同试验浓度时半数致死时间（LT₅₀）和100%致死 时间（LT₁₀₀）值。

结果表明，在测试浓度下，所有的供试α,β-不饱和酮化合物对兔痒螨都表现出了 一定的杀灭活性。其中部分化合的活性显著强于临床一线杀螨药物——伊维菌素。由此可 见，本发明涉及的α,β-不饱和酮化合物普遍具有较强的杀螨活性，具有用于制备动物或人 杀螨药物的潜在用途，可作为制备动物或人杀螨药物的有效成分。

本发明的内容不限于实施例所列举，本领域普通技术人员通过阅读本发明说明书 而对本发明技术方案采取的任何等效的变换，均为本发明的权利要求所涵盖。