翅果南星属(Laserpitium siler L.)精油抗皮肤老化的征兆和作为抗氧化剂的美容用途

摘要

本发明涉及翅果南星属(Laserpitium？siler？L.)精油作为活性剂用于预防和/或处理皮肤老化或光老化的征兆，以及作为抗氧化剂的美容用途。它也涉及用于皮肤的美容处理的方法，以对抗皮肤老化或光老化的征兆和/或预防和/或处理由氧化应力所诱导的皮肤障碍，以及包含翅果南星属(Laserpitium？siler？L.)精油的组合物。

说明书

本发明涉及美容和/或皮肤病学产品的领域。

更特别地，本发明的目的是提供新的活性剂，用于治疗皮肤老化或光老化的征 兆和/或用作抗氧化剂。

人类皮肤由三个隔层组成，即，浅表隔层，其是表皮，真皮和深隔层，其是皮 下组织。

真皮给表皮提供固体支持。它也是其营养成分。它主要由成纤维细胞和细胞外 基质(ECM)组成。

该细胞外基质由各种大分子组成，所述各种大分子负责皮肤机械强度，它的柔 韧性，它的紧张性和它的弹性，并且也负责生理学上重要的功能(水合作用，体温 调节和皮肤的渗透性调节)。这些大分子特别地包括胶原蛋白、弹性蛋白和糖结合物 (糖蛋白和蛋白聚糖)。

胶原蛋白代表70％的ECM的蛋白质。在皮肤中，许多类型的胶原蛋白组成 ECM，特别地包括原纤维结构的(I、II、III类型)的间质胶原蛋白，它基本上由成 纤维细胞产生和负责内聚力、刚性和机械强度，由相邻细胞和由角化细胞在皮肤中 合成的(IV类型)的基片的胶原蛋白，它特别地起机械作用，以及(VII类型)的 表皮角质细胞表达的形成(皮肤-表皮接合处)基膜的锚定原纤维的胶原蛋白。

也已知胶原蛋白的合成开始于原胶原蛋白单元的装配。例如，对于I类型胶原 蛋白的合成，这些是类型I原胶原蛋白单元(也称为原-Coll1)。

自然地，胶原蛋白纤维不断地更新，但是这种更新随着年龄而减少，这导致真 皮变薄。相似地，外部因素，诸如紫外辐射、烟草或一些处理(例如，糖皮质激素、 维生素D和衍生物)也对皮肤和其胶原蛋白含量具有影响，这也是被接受的。

因此，延长的暴露于紫外辐射，特别地A和B类型辐射，具有刺激胶原酶，特 别地MMP1(也称为基质金属蛋白酶1或者间质胶原酶)表达的作用，该胶原酶构 成光诱导或非光诱导的皮肤老化的组分之一。

已经提出一组大量的活性剂，用于预防和/或处理皮肤老化的征兆。

因此，已知使用羟基茋化合物，以刺激胶原蛋白的合成和/或皮肤成纤维细胞的 增殖，如在法国申请FR2777186中所描述的。

法国申请FR2859908中描述的金属蛋白酶抑制剂与肌肉松弛剂或松弛剂的联 合，以及法国申请FR2930154中描述的浆果提取物，并且更特别地西方雪果提取 物，用于预防和/或处理皮肤老化征兆的用途也是已知的。

最后，为此目的，已经从维生素，例如维生素C，激素，例如DHEA(脱氢表 雄甾酮)或者生长因子，如TGF-β1(转化生长因子-β1)获益。

而且，如前面所提到的，皮肤老化可以是光诱导的，即，它可以是暴露于阳光 之后引起的。那么，该老化称为光老化或日光老化。

这引起皮肤和/或头皮的表面的脂质的过氧化反应，并且特别地皮脂来源的脂 质，诸如角鲨烯的光诱导过氧化反应。实际上，已知在皮肤、头皮和头发的表面发 现的脂质永久地遭受外部攻击因子，并且特别地空气，大气污染物和可见辐射，尤 其是紫外(UV)辐射，并且最常暴露于外部攻击因子的脂质是皮肤的油分泌物，诸 如皮脂中包含的脂质，皮脂中角鲨烯丰富。六个双键的角鲨烯分子的存在使得这些 分子对氧化现象敏感。因此，在延长的暴露于UV辐射的期间，角鲨烯被光过氧化 反应以产生角鲨烯过氧化物。该高产量的角鲨烯过氧化物特别地在皮肤中或皮肤上， 特别地引起一系列链降解，导致许多皮肤障碍，包括光老化。

用于预防和/或处理光老化的许多试剂或处理已经存在了，诸如维生素A、肉毒 杆菌毒素、皮肤填充剂、各种激光处理、皮肤磨削术和剥皮。

而且，美容品中抗氧化剂的使用是非常高的和越来越广泛。因此，抗氧化剂可 以抗自由基(O^-₂,OH°,¹O₂等)，该自由基更通常地诱导细胞老化。

因此，它们可以在各种美容系列中使用，诸如用于抗老化的系列中使用，保护 免受抗氧化应力以及特别地由于暴露于阳光、环境(污染、烟雾)和微生物试剂作 用所引起的外源应力，抗色素沉着(黑色素的合成是氧化过程)，或者油性皮肤和油 性头皮(皮脂质量的维持)。

这种抗氧化剂活性用于限制皮肤和/或头皮的表面的脂质的过氧化反应，并且特 别地皮脂来源，诸如角鲨烯的脂质的光诱导的过氧化反应是特别有利的，它的结果 如上所述。

许多抗氧化剂是已经现有的，诸如生育酚(维生素E)或其衍生物，维生素C 或其衍生物，类胡萝卜素，泛醌，绿茶等。

FR2962328描述了用于处理与人的汗水相关的体臭的美容方法，包括向角蛋 白材料涂抹组合物，该组合物包含至少一种2-烷氧基-4-烷基酮酚化合物和至少一种 精油。

FR2959666描述了包含鞣花酸或其衍生物和至少一种精油的美容组合物，该 至少一种精油具有抗头皮屑特性。

WO2012/080992描述了柴胡属种(BupleurumfruticosumL.)的至少一种植物的 至少一种提取物用于处理和/或预防皮肤老化征兆的美容用途。

US2004/161436描述了包含d-柠檬烯的局部组合物，为了处理痤疮，与年龄有 关的皮肤上的影响，为了平滑细小线、皱纹和脂肪团，以及为了处理红斑、点、毛 孔粗大和瘀斑。

Lechner等(“翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)根的抗分支杆菌活性”，2006年四 月，科学药物学，74,增补1)描述了雷银草(Lasersiler)的根的抗分支杆菌活性。

BoJensen(“雷草(Laserwort)-翅果南星属(伞形科/伞形花科)”, http://www.bojensen.net/EssentialOilsEng/EssentialOils15/EssentialOils15.htm#Laserpitium，2012年4月26日)描述了翅果南星属(Laserpitiumsiler)的精油包含89.5％紫苏醛 和10.5％柠檬烯。

WO2009/010021描述获自翅果南星属(Laserpitiumsiler)根的三叶拉色芹内酯用 于刺激免疫系统的用途。

WO2008/072941描述了抗氧化剂组合物，其具有对皮肤的保护活性，特别地具 有抗头皮屑、抗痤疮和抗老化作用，和包含甘草皂苷、槲皮素、迷迭香酸、羟基积 雪草酸、菊薁、黄芩素和大黄素。

Ruberto等(食品化学，69卷，第2期，“两种脂质模式系统中选择的精油组分 的抗氧化剂活性”)描述了柠檬烯和紫苏醛的抗氧化剂特性。

然而，对于提供新的活性剂存在永久的需要，该活性剂能够对皮肤老化征兆， 特别地时间顺序的老化，或者光老化施加有益的美容作用和/或能够施加抗氧化剂美 容作用，以及特别地能够对抗皮肤和/或头发的氧化应力，和/或限制美容产品/制剂 的氧化和由此随着时间过去的它们的变质。

本发明的目的是满足这些需要。

因此，根据第一主题，本发明涉及翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油作为用于 预防和/或处理皮肤的老化征兆，特别地时间顺序的老化，或者光老化的活性剂和/ 或作为抗氧化剂的美容用途。

非常意外地，本发明人实际上已经证明了翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油具 有抗老化和/或抗氧化剂的活性。

根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的优点之一是提供天然活性 剂。

特别地，根据该第一方面，本发明目的是保护翅果南星属(LaserpitiumsilerL.) 精油用于预防和/或处理老化或衰老的皮肤，特别地用于预防和/或处理皱纹和/或细 小线和/或干裂，皮肤薄化，特别地真皮的薄化，和/或衰老斑点的美容用途。

还是根据该第一方面，本发明涉及皱纹和/或细小线和/或干裂，皮肤薄化，特 别地真皮的薄化，和/或衰老斑点的预防和/或处理。

表述“皱纹和/或细小线的处理”根据本发明理解为意指软化皱纹和/或细小线， 或者减少皱纹和/或细小线的出现的事实。

而且，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油可以对抗皮肤的紧固和 /或弹性和/或紧张性和/或柔韧性和/或松弛性的损失。

同样地，本发明目的是保护翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油用于对抗由氧化 应力所诱导的皮肤障碍的美容用途，该皮肤障碍选自肤色的暗外观，和/或皮肤的过 度色素沉着，和/或皮脂的质量损失，和/或头皮的头皮屑外观，和/或头皮上不舒服 的感觉。

该氧化应力特别地可以来源于暴露于阳光或可以由环境，诸如污染和烟雾引起。

皮脂质量的保护对于皮肤，尤其是对于面部和对于头皮两者都是有益的。实际 上，UV辐射降解了皮脂的脂质和产生了前炎症脂肪酸，在头皮的情况下，该前炎 症脂肪酸可以产生不舒服的感觉和可以促进头皮屑。

本发明的另一个优点是通常地，在意欲用于减少色素沉着的美容产品中，必需 联合抗氧化剂，抗炎症和用于“抗暗化”的脱皮剂。因此，在这种美容产品中翅果 南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的美容用途可以避免添加补充的抗氧化剂。

还是根据该第一方面，本发明涉及翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油用于刺激 原胶原蛋白I表达和/或抑制细胞外基质的类型I金属蛋白酶的表达的美容用途。

(没有UV辐射)MMP-1的抑制活性可以防止由于皮肤老化所引起的胶原纤维 的降解，以及由此维持真皮的质量。

关于对原-Coll1合成的刺激活性，它使得可以获得这些相同的效果。

翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油到目前为止被用于抗皮肤老化或光老化的 征兆不是已知的。

本发明的进一步目的是保护用于皮肤美容处理的方法，以对抗皮肤老化特别地 时间顺序的老化，或者光老化的征兆，和/或预防和/或处理由氧化应力所诱导的皮 肤障碍，包括至少一个步骤，该步骤包括向特别地显示这种皮肤老化或光老化的征 兆或由氧化应力所诱导的皮肤障碍的皮肤或头皮施用包含翅果南星属(Laserpitium silerL.)精油的至少一种组合物。

本发明的进一步目的是保护皮肤的美容处理的方法，以对抗皮肤老化，特别地 时间顺序的老化，或者光老化的征兆，包括至少一个步骤，步骤包括向显示这种皮 肤老化或光老化的征兆的皮肤施用包含翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的至少 一种组合物。

本发明的进一步目的是保护美容处理方法以预防和/或处理由氧化应力所诱导 的皮肤障碍，包括至少一个步骤，该步骤包括向特别地显示由氧化应力所诱导的皮 肤障碍的皮肤或头皮施用包含翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的至少一种组合 物。

由该氧化应力所产生的损害的程度取决于产生自由基的速度，并且随后被抗氧 化剂失活。

术语“预防”根据本发明理解为意指减少特定现象发生风险或放慢特定现象发 生风险的事实，根据本发明该特定现象即，特别地是由氧化应力所诱导的皮肤障碍， 诸如肤色暗的外观，和/或皮肤的过度色素沉着，和/或皮脂质量的损失，和/或头皮 的头皮屑外观，和/或头皮上不舒服的感觉，或者皮肤的老化或光老化的征兆，老化 或衰老的皮肤，皱纹和/或细小线和/或干裂，皮肤薄化，特别地真皮的薄化，和/或 衰老斑点。

适于本发明的组合物，即，用于本发明实施的组合物，根据所设想的应用，可 以是美容或皮肤病学组合物，并且由此包含生理学可接受的介质。

因此，根据一个优选的实施方式，翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油被包含在 美容组合物中，该美容组合物包含生理学上可接受的介质。

根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油也可以用于限制美容组合物 的氧化，以及由此随着时间过去它们的变质。

术语“生理学上可接受的介质”意指与所有角蛋白材料，诸如皮肤、头皮、指 甲、粘膜、眼睛、头发或身体皮肤的任何其它区域相容的介质。生理学上可接受的 介质优选地是美容地或皮肤病学地可接受的介质，即，没有令人不愉快气味、颜色 或外观的介质，并且该介质与所考虑的施用途径完全地相容。

翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油

适于本发明的组合物包含翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油。

翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)也称为雷银草(Lasersiler)、雷草(Laser)或蒙 大纳州银草(silermontanum)，是属于伞形花科(Apiaceae)的植物。它是多年生植 物，测量高度从40到130cm，它在开花期具有雄伟的伞状花序(七月到八月)。

在海拔高度400m和2000m之间处的南部欧洲的半山地区的岩石地面和干燥的 大草原上发现了这种植物。

这种植物更特别地可以在法国发现，特别地在侏罗(Jura)、阿尔卑斯山(Alps)、 塞文山脉(Cévennes)、科比埃(Corbières)和比利牛斯山脉(Pyrenees)和更特别 地在维科(theVercor)，加普城地区和布里昂松

根据国际标准ISO9235中给出的和被欧洲药典委员会所接受的定义，精油是通 常具有复杂成分的有气味的产品，或者通过蒸汽蒸馏或者通过干蒸馏，或者经由没 有加热的适合的机械方法(冷压)获自植物学上定义的植物原材料。通常，通过物 理方法将精油与水相分离，该物理方法不会引起成分的任何明显改变。

获取精油的方式

技术的选择主要取决于原料：它的原始状态和它的特征，它的实际性质。“精油 /植物原料”的产量可以取决于植物而具有非常大的变化：15ppm到高于20％。这种 选择决定了精油的特征，特别地粘度、颜色、溶解性、挥发性和一些组分的丰富和 匮乏。

用于获得精油的方法中可以提到的是蒸汽蒸馏和干蒸馏。

蒸汽蒸馏对应于在蒸汽存在的情况下，与水不是非常混溶的物质的蒸发。放置 原材料接触蒸馏器中开水或蒸汽。蒸汽产生精油蒸汽，它在冷凝器中冷凝，以在佛 罗伦萨(Florentine)烧瓶(或精油(essence)罐)中作为液相回收，在那里，通过 沉降，精油与水分离。术语“芳香水”或“纯露”或“蒸馏的花水”用于描述一旦 已经分离精油，蒸汽蒸馏后保留的水蒸馏液。

干蒸馏包括在封闭室中通过木头、树皮或根蒸馏获得精油，不加入水或蒸汽， 该封闭室设计为在底部回收液体。杜松油是通过这种方法所获得的最已知的产品例 子。

优选地，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油通过蒸汽蒸馏方法制 备的。

物理化学特征

精油通常是挥发性的和在室温下是液体，这使得它们不同于“稳定”油。它们 或多或少有色，并且它们的密度通常小于水的密度。它们具有高折射率，并且它们 中大多数都偏转偏振光。它们是脂溶性的和在通常的有机溶剂中可溶，蒸汽可蒸馏 的，并且在水中非常少地溶解。

植物原料

可以从来源于体内栽培或离体栽培的至少一种翅果南星属(LaserpitiumsilerL.) 的任何植物材料制备根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油。

术语“体内栽培”理解为意指标准类型的任何栽培，即，在开放空气的土壤中 或在温室中，或者在土壤之外。

术语“离体栽培”理解为意指本领域技术人员已知的用于人工地获得植物或植 物部分的所有技术。在植物细胞离体的生长期间，通过物理化学条件所施加的选择 压力可以获得标准化的植物材料，在整个年度都可以得到这种植物材料，与体内栽 培的植物相反。

本发明中使用的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油可以获自来源于该整个植 物或来源于该植物的任何部分，例如叶子、茎、根、花朵、花瓣、种子、伞状花序、 果实和芽苞的任何植物材料，它们处于各种干燥的状态(干的、枯萎的或新鲜的形 式)。

优选地，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油获自翅果南星属 (LaserpitiumsilerL.)的叶子和/或伞状花序和/或具有种子的伞状花序和/或果实的种 子，更优选地获自叶子和/或伞状花序，并且更优选地还是获自具有种子的伞状花序。

根据优选的实施方式，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油获自伞 状花序和/或具有种子的伞状花序，并且更特别地具有种子的伞状花序。

根据优选的实施方式，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油获自叶 子。

有利地，伞状花序或种子可以被预先干燥和研磨。

可以根据上述技术制备根据本发明的精油。

如上所述，优选地，根据蒸汽蒸馏的标准技术获得根据本发明的精油。

有利地根据本发明的精油获自通过经由玻璃仪器，蒸馏器(4升Clevenger类型 的仪器)的水蒸馏或蒸汽蒸馏的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)果实的伞状花序，如 在用于测得植物材料的精油的欧洲药典中所定义的。

优选地，通过水蒸馏，从翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)具有种子的伞状花序制 备根据本发明的精油。

根据本发明，翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油将能够以足量使用，以获得期 望的效果，即，以足量处理皮肤的老化，特别地时间顺序的老化或光老化的征兆。

优选地，以相对于美容组合物总重的从0.0001％到10％重量，优选地从0.001％ 到1％重量和非常优选地从0.01％到0.5％重量的含量范围使用翅果南星属 (LaserpitiumsilerL.)精油。

优选地，在皮肤病学组合物中使用翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油，特别地 以相对于皮肤病学组合物总重的从0.0001％到10％重量，优选地从0.001％到1％重 量的含量范围。

通过本领域技术人员已知的常规技术，诸如气相层析GC分析、具有火焰离子 化检测的层析分析，称为GC-FID或GC/MS分析，其包括使用连接气相层析的质 谱仪，可以分析由此所获得的根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的化 学成分。

有利地，翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油主要地包含柠檬烯、紫苏醛和菊薁。 这三种化合物是公知的。

经验分子式C₁₀H₁₆的柠檬烯是手性萜烯烃。在室温下，它是无色液体，具有柑 橘水果特征的橙子特有的新鲜气味。柠檬烯可以以相对于所述精油总重的从40％到 80％重量，优选地从50％到70％重量的含量范围存在于翅果南星属(Laserpitiumsiler L.)精油中。

经验分子式C₁₀H₁₄O的紫苏醛是包含醛官能团的单萜。紫苏醛可以以相对于所 述精油总重的从15％到40％重量，优选地从20％到35％重量的含量范围存在于翅果 南星属(LaserpitiumsilerL.)精油中。

菊薁是蓝色的倍半萜烯烃。菊薁可以以相对于所述精油总重的小于或等于5％ 重量，优选地小于或等于2％重量的含量范围存在于翅果南星属(LaserpitiumsilerL.) 精油中。

根据本发明的精油可以就这样，即单独使用，或者可以引入到组合物，特别地 美容或皮肤病学组合物中。

有利地，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油包含相对于所述精油 总重的从40％到80％重量，优选地从50％到70％重量范围量的柠檬烯，相对于所述 精油总重的从15％到40％重量，优选地从20％到35％重量范围量的紫苏醛，相对于 所述精油总重的小于或等于5％重量，优选地小于或等于2％重量的菊薁的量。

根据另一个实施方式，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油由至少 40％重量，优选地至少50％重量，和更好地至少65％重量的单萜烯构成，该单萜烯 选自：柠檬烯、月桂烯、桧烯、γ-萜品烯、对-伞花烃和α-蒎烯。

组合物

优选地，适于本发明的组合物将用于美容应用。

它特别地可以局部地或口服地施用。

如上所述，根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油主要包含柠檬烯、 紫苏醛和菊薁。

因此，根据一个特定的实施方式，适于本发明的美容组合物包含根据本发明的 翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油，该精油包含相对于所述精油总重的从40％到 80％重量，优选地从50％到70％重量范围量的柠檬烯，相对于所述精油总重的从15％ 到40％重量，优选地从20％到35％重量范围量的紫苏醛，相对于所述精油总重的小 于或等于5％重量，优选地小于或等于2％重量的菊薁的量。

优选地，根据本发明的组合物没有鞣花酸和/或鞣花酸衍生物，特别地FR2959 666中描述的那些。

优选地，可替代地或另外地，根据本发明的组合物没有2-烷氧基-4-烷基酮酚类 型的化合物，并且特别地香兰基丙酮的化合物，特别地FR2962328中描述的那些。

优选地，根据本发明的精油，当它存在于组合物中时，可以在生理学上可接受 的介质中制备它。

当组合物将要局部地施用时，介质不会引起对使用者不可接受的任何刺痛、绷 紧或发红，就考虑这种介质为生理学上可接受的。

有利地，包含根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的适于本发明的 组合物将用于局部施用。

可以通过美容和皮肤病学领域中正常使用的任何盖仑形式提供适于本发明的组 合物。

它尤其可以是水溶液或水-醇溶液的形式，其可选地被凝胶化，可选地双相洗液 类型分散体，水包油或油包水或复合型乳剂、水凝胶、凝胶油或非凝胶油，水相中 油的分散系，特别地在小球体的帮助下，这些小球体可能地是聚合物颗粒，或者更 好地离子和/或非离子类型的脂质囊泡，或者可替代地粉末、浆液、糨糊或柔性棒的 形式。它可以具有固体、糨糊或者或多或少的流体液体的稠度。

例如，这些组合物可以是用于角蛋白材料，例如用于皮肤的化妆品或护理产品。 更特别地，化妆品产品可以是粉底、扑面粉或眼影，遮瑕膏或胭脂类型，或者用于 身体或用于给皮肤着色的化妆品产品。

皮肤护理产品可以是用于脸、用于手、用于脚，用于主要解剖褶皱或用于身体 的保护、处理或护理组合物(例如，日霜、晚霜、卸妆霜、防晒组合物、保护或护 理身体乳，晒后乳，皮肤护理洗液、凝胶或泡沫，或者人工晒黑组合物)或者剃须 后组合物。

因此，组合物可以包含局部施用和所设想的施用中常规使用的所有组分。尤其 可以提到的包括水、溶剂、矿物油、动物和/植物来源，尤其如下面详细描述的，蜡， 尤其如下面描述的，颜料、填料、表面活性剂、增稠剂、凝胶剂、防腐剂和其混合 物。

适于本发明的组合物还可以包含美容领域中常用的各种辅助剂，诸如多价螯合 剂、气味吸收剂、UV屏蔽剂、芳香剂、消光剂、荧光剂、柔焦填料和研磨剂或去 角质剂和其混合物。

适于本发明的组合物有利地可以包含至少一种另外的活性剂或补充性化合物。

在本发明的上下文中，表述“另外的活性剂”理解为意指本身具有生物活性的 化合物，即，不需要外部试剂干涉以激活它。这种另外的活性剂或补充的化合物特 别地可以是：

-金属蛋白酶(MMP)抑制剂，和/或

-光保护剂和/或

-润肤剂或保湿剂，和/或

-肌肉松弛剂或松弛剂，和/或

-刺激胶原蛋白合成的试剂，和/或

-刺激弹性蛋白合成的试剂，和/或

-刺激糖胺聚糖合成的试剂，和/或

-刺激纤连蛋白合成的试剂，和/或

-刺激成纤维细胞增殖的试剂，和/或

-刺激角质细胞增殖和/或分化的试剂，和/或

-补充的抗氧化剂，和/或

-脱皮剂，和/或

-改善屏障功能的试剂，和/或

-脱色剂，和/或

-促进角质包膜成熟的试剂，和/或

-促进皮肤和头皮微循环的试剂，和/或

-镇静剂或抗刺激剂，和/或

-收敛剂，和/或

-用于对抗掉发的试剂，和/或

-抗头皮屑试剂。

特别地优选地，另外的活性剂选自：补充的抗氧化剂、用于对抗掉发的试剂、 抗头皮屑试剂、脱皮剂、脱色剂、润肤剂和其混合物。

还是更特别地优选地，另外的活性剂选自补充的抗氧化剂。

适于本发明的组合物中所用的另外的活性剂可以相对于组合物总重具有从 0.0001％到20％，优选地从0.01％到10％，和更好地从0.01％到5％的重量。

而且，适于本发明的组合物可以有利地包含相对于所述组合物总重的5％到 80％重量，并且优选地35％到75％重量的水。

组合物也可以基本上是油的(按摩油)。

适于本发明的组合物有利地当取用时可以具有坚实和致密的感觉。当应用时它 可以是稠密的，然后开始转化、熔化和释放鲜度。

不用说，本领域技术人员将考虑选择这种或这些可选的另外的化合物，和/或其 用量，以致于根据本发明精油的有利特性将不受或实质上不受所设想添加的不利影 响，并且以致于由此所产生的组合物特性与优选的施用途径相容。

适于本发明的组合物可以有利地包含在室温下和在大气压下是液体的至少一种 脂肪相。

作为适于本发明的组合物中可以使用的油的例子，可以提到的包括：

-动物来源的烃基油，诸如全氢化角鲨烯；

-植物来源的烃基油，诸如包含从4到10个碳原子的液态脂肪酸甘油三酯， 例如庚酸或辛酸甘油三酯，或者可替代地，例如葵花籽油、玉米油、大豆油、 骨髓油、葡萄籽油、芝麻籽油、榛子油、杏仁油、澳洲坚果油、阿若拉油(arara oil)、蓖麻油、鳄梨油、辛酸/癸酸甘油三酯，例如由公司StearineriesDubois 所销售的那些或由公司DynamitNobel以名称Miglyol810、812和818所销 售的那些，荷荷巴油和乳木果油；

-合成的酯或醚，尤其是脂肪酸的酯或醚，例如，分子式R₁COOR₂和R₁OR₂的油，其中R₁表示包含8到29个碳原子的脂肪酸残基，R₂表示包含3到 30个碳原子的支链或非支链烃基链，例如Purcellin油、异壬酸异壬酯、肉 豆蔻酸异丙基酯，棕榈酸2-乙基己酯、硬脂酸2-辛基十二烷基酯、介酸2- 辛基十二烷酯或异硬脂酸异硬脂基酯；羟基化酯，例如乳酸异硬脂基酯、羟 基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛基十二烷基酯、苹果酸二异硬脂基酯、柠檬酸 三异十六烷基酯和脂肪醇庚酸酯、辛酸酯和癸酸酯；多元醇酯，例如丙二醇 二辛酸酯、新戊二醇二庚酸酯和二甘醇二异壬酸酯；和季戊四醇酯，例如季 戊四醇四异硬脂酸酯；

-矿物或合成来源的直链或支链烃，诸如挥发性或非挥发性液态石蜡，和其衍 生物，异十六烷、异十二烷、凡士林、聚癸烯和氢化聚异丁烯，诸如油；

-补充的天然或合成的精油；

-包含8到26个碳原子的脂肪醇，例如十六烷醇、十八烷醇和其混合物(十 六烷基十八烷基醇)、辛基十二烷醇、2-丁辛醇、2-己基癸醇、2-十一烷基十 五烷醇、油醇或亚油醇(linoleylalcohol)；

-部分地烃基和/或聚硅氧烷基氟油，例如文献JP-A-2295912中描述的那些；

-聚硅氧烷油，例如具有直链或环形聚硅氧烷链的挥发性或非挥发性的聚甲基 硅氧烷(PDMSs)，其在室温下是液态或糊状，尤其是环聚二甲基硅氧烷(环 甲基硅酮)，诸如环己基硅氧烷和环戊基硅氧烷；包含烷基、烷氧基或苯基 基团的聚二甲基硅氧烷，所述基团是侧链或在聚硅氧烷链的端部，这些基团 包含2到24个碳原子；苯基聚硅氧烷，例如，苯基三甲基硅酮、苯基二甲 基硅酮、苯基三甲基甲硅烷氧基二苯基硅氧烷，二苯基二甲基硅酮、二苯基 甲基二苯基三硅氧烷或2-苯基乙基三甲基甲硅烷氧基硅酸酯和聚甲基苯基 硅氧烷；和

-其混合物。

在上述油的列表中，术语“烃基油”理解为意指主要地包含碳和氢原子，并且 可选地酯、醚、氟代、羧酸和/或醇基团的任何油。

在油相中可以存在的其它脂肪物质是，例如包含8到30个碳原子的蜡和脂肪酸， 例如，硬脂酸、月桂酸、棕榈酸和油酸。

作为根据本发明可以使用的蜡，可以提到的包括动物来源的蜡，诸如蜂蜡、鲸 蜡、羊毛脂蜡和羊毛脂衍生物，植物蜡，诸如巴西棕榈蜡、小烛树蜡、小冠巴西棕 蜡、日本蜡、可可油、软木纤维蜡或甘蔗蜡、矿物蜡，例如石蜡、凡士林蜡、褐煤 蜡或微晶蜡或地蜡，合成蜡，其中是聚乙烯蜡、聚四氟乙烯蜡和通过费托 (Fischer-Tropsch)合成所获得的蜡，或者可替代地聚硅氧烷蜡，在25℃是固体的 氢化油，诸如氢化蓖麻油、氢化荷荷巴油、氢化棕榈油、氢化牛脂或氢化椰子油， 以及在25℃是固体的脂肪酯，例如由公司KosterKeunen以商品名KesterWaxK82H 所售的C₂₀-C₄₀烷基硬脂肪酸酯。

本领域技术人员可以通过变化的方式选择这些脂肪物质，以制备具有期望特性， 例如稠度或质地的组合物。

适于本发明的组合物可以包含挥发性油。

对于本发明的目的，术语“挥发性油”意指一旦接触角蛋白材料就能够在室温 下和大气压下，在小于1小时内蒸发的油。本发明的挥发性有机溶剂和挥发性油是 在室温下是液态的挥发性有机溶剂和美容油，在室温和大气压下具有非零的蒸汽压， 范围特别地从0.13Pa到40000Pa(10^-3到300mmHg)，特别地范围从1.3Pa到13000 Pa(0.01到100mmHg)，并且更特别地范围从1.3Pa到1300Pa(0.01到10mmHg)。

可以提到的挥发性油，尤其包括直链或环形聚硅氧烷，其包含2到6个硅原子， 诸如环己硅氧烷、十二烷基甲基戊硅氧烷、癸甲基四硅氧烷、丁基三硅氧烷和乙基 三硅氧烷。也可以使用支链烃，例如异十二烷，以及挥发性全氟烷，诸如十二烷氟 戊烷和四癸氟己烷，由公司3M以名称和所售，以及全氟吗啉衍 生物，诸如由公司3M以名称所售的4-三氟甲基全氟吗啉。

适于本发明的组合物中存在的油相的量相对于组合物总重范围可以例如，从 0.01％到50％重量，和优选地0.1％到30％重量。

有利地，适于本发明的组合物可以通过乳剂形式提供，特别地通过脂肪相中水 相的分散(W/O)或水相中脂肪相的分散(O/W)获得该乳剂，乳液类型的液体或 半液体稠度的形式提供，或者霜或凝胶类型的软的，半固体或固体稠度的形式提供， 或者可替代地复合型乳剂(W/O/W或者O/W/O)。根据常用的方法制备这些组合物。

这种类型的组合物可以是脸部和/或身体护理或化妆的产品的形式，例如，在罐 中霜的形式或在管中或泵作用的瓶中液体的形式。

适于本发明的乳剂可以包含单独使用或作为混合物的至少一种乳化剂，该乳化 剂选自：两性、阴离子、阳离子和非离子乳化剂。

有利地，根据将要获得的乳剂(W/O或O/W)，合适地选自乳化剂。乳化剂通 常以相对于组合物总重的比例范围从0.3％到30％重量和优选地从0.5％到20％重量 存在于组合物中。

可以提到的用于O/W乳剂的乳化剂的例子包括非离子表面活性剂，并且尤其是 具有饱和或不饱和链的多元醇和脂肪酸的酯，该链包含例如，从8到24个碳原子， 和更好地从12到22个碳原子，以及其氧化烯化衍生物，即，包含氧乙烯和/或氧丙 烯单元的衍生物，诸如C₈-C₂₄脂肪酸的甘油酯和其氧烯化衍生物；C₈-C₂₄脂肪酸的 的聚乙二醇酯，和其氧烯化衍生物；C₈-C₂₄脂肪酸的山梨醇酯，和其氧烯化衍生物； C₈-C₂₄脂肪酸的糖(蔗糖、葡萄糖或烷基葡萄糖)酯，和其氧烯化衍生物；脂肪醇 醚；C₈-C₂₄脂肪醇的糖醚，和其混合物。

适于本发明的组合物也可以包含至少一种聚硅氧烷弹性体，例如由公司 Shin-Etsu以KSG名称，由公司DowCorning以名称Trefil、BY29或EPSX，或者由 公司Grant工业以名称Gransil所售的产品。

适于本发明的组合物也可以包含至少一种着色剂，该着色剂选自：例如，颜料、 珍珠母、染料、具有效果的材料，以及其混合物。

这些着色剂可以相对于组合物总重以含量范围从0.01％到50％重量，和优选地 从0.01％到30％重量存在。

适于本发明的组合物另外地可以包含至少一种填料，特别地相对于组合物总重 以含量范围从0.01％到50％重量，和优选地范围从0.01％到30％重量的填料。

这些填料可以是无机或有机的和具有任何形状，小板形状，球形或长方形，与 晶体学形式(例如，薄片、立方体、六角形、正交晶或非晶形的)无关。

可以提到的包括硅石、滑石、云母、高岭土、月桂酰赖氨酸、淀粉、氮化硼、 PTFE粉末、PMMA粉末、甲基硅倍半氧烷树脂粉末(例如，来自于GE聚硅氧烷 的Tospearl145A)、中空聚硅氧烷树脂半球形颗粒(例如，来自于TakemotoOil和 Fat的NLK500、NLK506和NLK510)、硫酸钡、沉淀的碳酸钙、碳酸镁、碳酸氢 镁、羟基磷灰石、玻璃或陶瓷微胶囊，以及来源于包含8到22个碳原子和优选地 12到18个碳原子的有机羧酸的金属皂，例如，硬脂酸锌、硬脂酸镁、硬脂酸锂、 月桂酸锌或肉豆蔻酸镁。

在口服施用的情况下，组合物可以是片剂、胶囊、糖衣片剂、糖浆、悬浮液、 溶液、粉末、颗粒、乳剂或微球体、纳米球体的悬浮液、或允许可控释放的脂质或 聚合囊泡。优选地，组合物是食物补充剂的形式。

适于本发明的组合物可以通过美容或皮肤病学领域中通常所用的任何已知方法 制造。

通过局部地施用根据本发明的包含翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的组合 物有利地进行本发明的美容处理方法。

局部施用包括根据使用这些组合物的常规技术，外部施用到皮肤上美容和/或皮 肤病学组合物。

根据一个特定的实施方式，根据本发明的美容处理方法的特征在于：所述精油 获自翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)的叶子和/或伞状花序和/或具有种子的伞状花序 和/或果实的种子，更优选地获自叶子和/或伞状花序，以及更优选地获自具有种子 的伞状花序。

根据一个特定的实施方式，根据本发明的美容处理方法的特征在于：以相对于 美容组合物总重的含量范围从0.0001％到10％重量，优选地从0.001％到1％重量和 非常优选地从0.01％到0.5％重量使用所述精油。

根据另一个特定的实施方式，所述方法的特征在于：所述翅果南星属 (LaserpitiumsilerL.)精油包含相对于所述精油总重范围从40％到80％重量，优选地 范围从50％到70％重量的柠檬烯的量，相对于所述精油总重范围从15％到40％重量， 优选地范围从20％到35％重量的紫苏醛的量，以及相对于所述精油总重小于或等于 5％，优选地小于或等于2％重量的菊薁的量。

通过示例，可以通过局部施用，例如每日地局部施用根据本发明的翅果南星属 (LaserpitiumsilerL.)精油进行根据本发明的美容方法，该精油可以例如，制备成霜、 凝胶、浆液、洗液、乳剂、用于移除化妆品或晒后组合物的乳液。

根据本发明的方法可以包含单独施用。

根据另一个实施方式，每天重复施用，例如2到3次，进行一天或更多天，并 且通常地进行至少4周的延长的周期，甚或4到15周，同时如果合适，一个或多个 停止周期。

而且，可以设想可选地与口服形式或局部形式组合的处理，以补充或加强本发 明所限定的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的活性。

因此，可以想象用包含根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的组合 物与可选地包含另一种精油的口服或局部组合物组合的局部处理。

在形成之前，按着顺序和在本领域技术人员可以容易地确定的条件下混合组分。

根据本发明的一个特定的实施方式，用于加强皮肤的外观和/或质地的其它试剂 也可以添加到适于本发明的组合物。

在整个说明书中，包括权利要求中，表述“包含(包括)”应该理解为与“包含 至少一个”同义，除非另外说明。

表述“在…和(与)…之间”和“范围从…到…”应该理解为意指包括界限值， 除非另外说明。

下面的实施例和附图是通过示例呈现的，没有对本发明的隐含限制。根据具体 情况，提到的化合物是化学名称或CTFA(国际美容组分词典和手册)名称。

实施例

实施例1：获得根据本发明的精油

没有预处理，“新鲜”蒸馏0.3g翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)新收获果实的具 有种子的伞状花序。

根据蒸汽蒸馏(或水蒸馏)技术，在4升Clevenger类型仪器中进行该蒸馏180 分钟，即，该仪器原理与欧洲药典(欧洲药典，第4版2.8.12)中所详细地描述的 原理相同。

由此获得8g根据本发明的精油。

通过气相层析(GC)分析进行由此所获得的精油成分的化学分析。

结果表明根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油包含作为主要化合 物的柠檬烯(68.95％)、紫苏醛(23.79％)、菊薁(1.49％)。

实施例2：根据实施例1的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油对NHDF皮肤成纤 维细胞的效果估测

材料和方法

研究包括估测两个浓度的实施例1的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油对 NHDF(正常人类皮肤成纤维细胞)皮肤成纤维细胞的效果，具有下列参数：

-72h小时接触后，通过ELISA(CICP，类型I胶原蛋白的交联C-端肽)类 型I原胶原蛋白的合成，和

-72h小时接触后，在培养基中分泌的MMP-1的丰度。

方法

细胞培养基

在DMEM(Invitrogen,31885-049)和抗生素(青霉素/链霉素，Invitrogen, 15140-122)的培养基中以单层培养的NHDF人类皮肤成纤维细胞(ATCC, CRL-2522，来源:包皮)上进行研究，并且在无血清的培养基中培养用于研究类型 I胶原蛋白和MMP-1。

在37℃，包含5％CO₂的潮湿环境中维持细胞。

活性剂和组分的施用

在用试验和参考组分处理之前，在24孔板中接种成纤维细胞。

对于类型I原胶原蛋白的合成/分泌的测量和对于MMP-1的定量，在没有血清 的情况下施用试验组分以及参考组分(用于MMP-1的TGF-β1(转化生长因子)和 用于CICP的维生素C)72h。

使得对照成纤维细胞接触PBS(磷酸缓冲盐，Gibco,参考号.10010-015)30分 钟。

类型I原胶原蛋白的合成/分泌的定量

用活性剂和参考组分(在这种情况下，100μM的维生素C)处理72h后收获培 养物的上清液。这些在-20℃被冷冻直到分析那天。

根据供应商给出的说明书，用特定的试剂盒(MicroVueCICPEIA试剂盒,Quidel, 分配器：TECO医药)进行类型I原胶原蛋白的合成/分泌的测量。

所用试剂盒的参考号重复在下表中：

产品 类型 供应商 参考号 Micro Vue CICP EIA试剂盒 试剂盒 Quidel 8003

MMP-1的定量

对于CICP，用活性剂和参考组分，即，2.5ng/ml的TGF-β1处理72h后收获上 清液。

根据供应商给出的说明书，用特定的试剂盒((人类前-MMP-1QuantikineELISA, R&D系统)进行MMP-1的定量。

所用试剂盒的参考号重复在下表中：

结果

没有处理的对照＝100％

根据T检验，该T检验是显著性检验，值p如下：

*:0.01到0.05，显著，

**:0.001到0.01，非常显著，

***:<0.001，极其显著。

翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油引起MMP-1浓度55％的显著降低，因此可 以保护胶原蛋白纤维，真皮的基本组分。

原-Coll1合成的显著微小刺激可以补充该活性，由此增强胶原蛋白纤维。

观察到根据本发明的所述精油可以降低MMP-1的浓度，同时刺激原-Coll1合成。

因此，翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油通过原-Coll1的刺激来刺激胶原蛋白I 合成，同时抑制酶的作用，即，胶原酶MMP-1。

实施例3：根据实施例1的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油对胶原蛋白IV合 成的效果

该研究的目的是估测根据实施例1的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油对老化 期间通过免疫组织化学技术所调节的皮肤-表皮接合处标记(Coll.IV)的效果。

方法：

培养基：用下列补充的角化细胞-SFM：

0.25ng/ml表皮生长因子(EGF)

25μg/ml垂体提取物(PE)

25μg/ml庆大霉素

试验介质：用25μg/ml庆大霉素补充的角化细胞-SFM。

在培养基(角化细胞-SFM进行24小时)中接种和培养正常人类角化细胞 (NHEK–Ref:K341)。用试验培养基替换该培养基，试验培养基包含或不包含(对 照)试验化合物或参考化合物(10ng/ml的TGF-β)，然后细胞在37℃,5％CO₂下 温育72h。

温育后，移除培养基，冲洗，固定和渗透细胞。

然后用靶向抗目的蛋白(胶原蛋白IV)的第一抗体标记细胞。然后，通过偶联 荧光染料(GAM-Alexa488)的第二抗体显示第一抗体。

结果

通过人类角化细胞，化合物对胶原蛋白IV产生的效果。

通过原位免疫标记后成像分析进行相对定量。

使用高分辨率成像系统：INCellAnalyserTM100进行成像获得。

通过正常人类角化细胞，翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油诱导胶原蛋白IV 的表达。

在0.003％精油时，与未处理的对照比较，该皮肤衰老的标记的表达增加了45％ (p在0.001和0.005之间)。

与对比比较，阳性对照TGF-β诱导594％的增加，证实了试验。

实施例4：根据实施例1的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的抗氧化剂特性的估 测

材料和方法

a)角鲨烯过氧化反应的研究

方法

所用的试验原理是通过角鲨烯和其光氧化产品的测定来确定活性剂抗这种形式 光过氧化反应的效力。

该试验利用了在光敏剂，血卟啉存在情况下角鲨烯。在UVA辐射的作用下， 血卟啉传递到激发态。经过连续的反应，产生单线态氧(¹O₂)。该高度活性形式的 氧通过双键的氧化，然后这些键的断裂，以及降解产品，角鲨烯过氧化物的形成来 降解角鲨烯。

在试验的上下文中，在根据实施例1所获得的各种浓度的翅果南星属 (LaserpitiumsilerL.)精油存在的情况下，进行与血卟啉联合的角鲨烯的暴露。

反应介质是乙醇。

混合物(角鲨烯/血卟啉(80/20v:v)+精油)暴露于UVA辐射45分钟以上(5 焦耳UVA/cm2).

通过HPLC/UV进行角鲨烯和角鲨烯过氧化物的测定。

产品参考：

角鲨烯[SigmaS-3626]

血卟啉自由基(约70％)[Sigma–参考号H-7253]

结果：抗-O₂活性

反应介质中翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油的浓度越高，存在越少的角鲨烯 的过氧化反应。

b)关于角化细胞的抗氧化剂特性：

方法

在37℃,5％CO₂下，在培养基中，使得HaCaT角化细胞接触根据实施例1的 雷银草精油24小时。

该培养基受到UVA辐射下的氧化应力。

冲洗用试验精油预处理的角化细胞，然后在DHR123探针存在的情况下，在黑 暗下温育30分钟。

荧光的测定

通过分光荧光测定法(激发：480nm；发射：530nm)，暴露于UVA辐射后立 即估测DCF的荧光。

结果

翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油在0.1g/l，限制细胞的光氧化50％。

结论

根据本发明的翅果南星属(LaserpitiumsilerL.)精油具有抗氧化剂活性。

实施例5：组合物

水包油(O/W)乳剂形式的面霜

施用于面部皮肤上，该霜可以防止和/或处理如本发明中定义的皮肤老化的征兆。

水包油(O/W)乳剂形式的面霜

施用于面部皮肤上，该霜可以对抗如本发明中所定义的氧化应力所诱导的皮肤障碍。