一种符合EP7版质量标准的地奥司明原料药合成方法

摘要

本发明公开了一种地奥司明的合成方法，采用微波辅助加热方法，以I2和NaI作催化剂，以K2CO3、NaOH的乙醇溶液和吡啶混合溶剂作为反应溶媒建立反应体系，将橙皮苷脱氢一步制备迪奥司明，且脱氢过程避免了高温和反应溶剂系统大量使用吡啶、二甲基亚砜等高沸点有毒溶剂。本发明地奥司明合成总收率80％以上，产品质量达到EP7.0标准。该方法具有原料易得、反应条件温和、反应时间短、操作简便，生产成本低、产品质量好等技术特点，适用于工业化生产。