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制备1-取代苯基-4-乙氧羰基-5-( 二苯基膦氧)氨基-1 ,2 ,3-三唑的方法

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本发明提供制备1-取代苯基-4-乙氧羰基-5-(二苯基膦氧)氨基-1,2,3-三唑的方法，涉及有机合成领域。所述制备方法，包括以下步骤：（1）将1-取代苯基-4-乙氧羰基-5氨基-1,2,3-三唑和二苯基氯化磷，溶于溶剂中并加入少量的碱，于20℃～25℃搅拌2-5小时，然后加热至50-100℃并保温搅拌1-3小时，得到反应混合物；（2）将反应混合物冷却析出沉淀物，过滤取沉淀，用水洗涤至中性，经真空干燥即得1-取代苯基-4-乙氧羰基-5-(二苯基膦氧)氨基-1,2,3-三唑。采用本发明制备方法，简单，操作安全，环境友好。

著录项

公开/公告号CN102702261A

专利类型发明专利
公开/公告日2012-10-03

原文格式PDF
申请/专利权人南京信息工程大学;
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申请/专利号CN201210170406.5
发明设计人陈敏东;崔凤萍;龚璇;王海斌;梅疏影;葛顺;汪俊峰;姚宇坤;
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申请日2012-05-29
分类号
代理机构南京汇盛专利商标事务所(普通合伙);
代理人张立荣
地址 210044 江苏省南京市浦口区宁六路219号
入库时间 2023-12-18 06:42:37

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2016-12-07

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07F9/6518 申请公布日:20121003 申请日:20120529

发明专利申请公布后的驳回
2012-11-28

实质审查的生效 IPC(主分类):C07F9/6518 申请日:20120529

实质审查的生效
2012-10-03

公开

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1. 制备1-取代苯基-4-乙氧羰基-5-( 二苯基膦氧)氨基-1 ,2 ,3-三唑的方法 [P] . 中国专利： CN102702261A . 2012-10-03
2. 制备1-取代苯基-4-乙氧羰基-5-脯酰氨基-1 ,2 ,3-三唑的方法 [P] . 中国专利： CN102702177A . 2012-10-03
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. crystalline form 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} acid butyl ester hydrochloride -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid process for preparing 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-butyl ester) hydrochloride yl) -2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid pharmaceutical composition and 4 - ((r) -2 - {6 butyl ester - ((s) -3-Methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid. [P] . BR112019004845A2 . 2019-06-04

机译：结晶形式4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}酸丁酯盐酸盐-3 -膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸制备4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-丁基酯）盐酸盐）-2-）的方法苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸药物组合物和4-（（r）-2-{[6]丁酯-（（s）-3 -甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-羧酸。
5. n- (4-chloro-3- (5-oxo-1- (4- (trifluoromethyl) phenyl) -4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-3-yl) crystalline form benzyl) pivalamide, amorphous form, crystalline compound and process for the preparation of n- (4-chloro-3- (5-oxo-1- (4- (trifluoromethyl) phenyl) -4,5-dihydro-1h) crystalline form -1,2,4-triazol-3-yl) benzyl) pivalamide [P] . BR112017026286A2 . 2018-09-11

机译：正（4-氯-3-（5-氧-1-（4-（三氟甲基）苯基）-4,5-二氢-1h-1,2,4-三唑-3-基）结晶形式苄基）新戊酰胺，无定形形式，结晶化合物和制备n-（4-氯-3-（5-氧代-1-（4-（三氟甲基）苯基）-4,5-二氢-1h）结晶形式-1的方法， 2,4-三唑-3-基）苄基）新戊酰胺