公开/公告号CN102379829A
专利类型发明专利
公开/公告日2012-03-21
原文格式PDF
申请/专利权人 北京天辰空间生物医药研发有限公司;
申请/专利号CN201110332611.2
申请日2011-10-27
分类号A61K8/92(20060101);A61K8/73(20060101);A61K8/86(20060101);A61K8/35(20060101);A61K8/06(20060101);A61Q19/08(20060101);
代理机构11207 北京华谊知识产权代理有限公司;
代理人刘月娥
地址 100190 北京市海淀区知春路61号院科研楼2层
入库时间 2023-06-18 20:10:31
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2017-09-05
专利权的转移 IPC(主分类):A61K8/92 登记生效日:20170816 变更前: 变更后: 申请日:20111027
专利申请权、专利权的转移
2013-05-08
授权
授权
2012-05-02
实质审查的生效 IPC(主分类):A61K8/92 申请日:20111027
实质审查的生效
2012-03-21
公开
公开
技术领域
本发明属于个人护理用品制备技术领域,特别是涉及一种加入皮肤护理用品的辅酶Q10澄清制剂及其制备方法。
背景技术
辅酶Q10是一种具有抗氧化作用的脂溶性醌类化合物,是人体内重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。
辅酶Q10对皮肤具有抗氧化、抗衰老作用。据文献报道,辅酶Q10可增强成纤维细胞的抗炎作用,促进成纤维细胞分泌粘多糖能力,同时可降低皮肤内透明质酸的流失,促进表皮细胞增殖,起到抗老化作用。皮肤中辅酶Q10含量随年龄增加和紫外线照射而降低,因此,在个人护理产品中添加辅酶Q10可以降低皮肤光老化作用与紫外线对皮肤成纤维细胞的损伤,达到抗皱、抗衰老效果。
一般情况下,只有溶解状态的活性成分才能进入皮肤发挥作用。由于辅酶Q10极性低,在水中和油中的溶解度都很低,限制了其对皮肤的活性功能。纳米微乳剂型可增加辅酶Q10的溶解度和透皮吸收效率,发挥较好的抗老化作用。同时纳米微乳制备方法简单,便于储存;易于工业化生产。纳米微乳是一种热力学稳定体系,可长期放置不分层;辅酶Q10澄清制剂外观呈透明液体,可以方便的添加入各类个人护理产品中。
发明内容
本发明的目的在于提供一种加入皮肤护理用品的辅酶Q10澄清制剂及其制备方法,克服了辅酶Q10水溶性、油溶性较差,难以添加入个人护理产品中的缺点,同时该剂型对皮肤具有抗氧化、抗老化生物活性,使制备含有辅酶Q10的个人护理产品工艺简化,为辅酶Q10在个人护理产品方面的应用提供了一种新剂型。
本发明应用纳米微乳技术,开发个人护理产品新原料,制备性质稳定、易于被皮肤吸收利用的辅酶Q10澄清制剂。该剂型可以方便添加入个人护理用品中,具有增大辅酶Q10生物学活性、增强辅酶Q10透皮吸收,并且操作工艺简便,易于工业化生产。
本发明的辅酶Q10澄清制剂可直接添加入个人护理产品、护肤品、化妆品等产品中应用。
本发明是通过以下技术方案实现的:
本发明所涉及的加入皮肤护理用品的辅酶Q10澄清乳制剂,按处方100ml计,其微乳剂及其质量百分比含量为:
辅酶Q10:1%-20%,
乳化剂混合物:2%-60%,
稳定剂:0.5%-10%,
余量:水补齐。
将上述组分经高速(10000-20000转/分钟)剪切和高压(150-200Mpa)均质处理后,得到橙黄色,透明的微乳溶液,粒径小于150nm。
该微乳溶液低黏度,流动性较好;同时具有良好的稳定性,可方便地添加入个人护理产品配方中,使制备含有辅酶Q10的个人护理产品工艺简化。
本发明所述辅酶Q10澄清制剂可含有1-5%的氢氧化钠溶液作为pH调节剂。
本发明所述辅酶Q10澄清制剂中的乳化剂混合物为乙氧基化植物油、乙氧基化甘油酯、烷基糖苷类乳化剂、烷氧基化鲸蜡醇、磷酸酯类乳化剂的两种或三种混合物;所述的两种或三种混合物的重量配比为10%-50%∶10%-50%∶0%-50%。
本发明所述辅酶Q10澄清制剂中的稳定剂为:纤维素类、黄原胶、阿拉伯胶、丙烯酸酯类中的一种或其混合物。
本发明所涉及的可方便添加入皮肤护理用品的辅酶Q10澄清制剂制备方法的具体工艺如下:
(1)在50-70℃条件温度下,将配方量的辅酶Q10与乳化剂混合物搅拌成均匀混合液为I相;配方量各成分的重量百分数为:辅酶Q10:1%-20%,乳化剂混合物:2%-60%,稳定剂:0.5%-10%,余量:水补齐;
(2)室温下,将稳定剂与水搅拌成均匀溶液为II相;
(3)在50-70℃条件温度下,将溶液II相与混合液I相混合后,以10000-20000转/分钟进行剪切1-5分钟,形成微乳溶液;
(4)将上述微乳液放入高压均质机,以150-200Mpa循环2-6次,得到稳定的辅酶Q10微乳液;
(5)采用pH调节剂调节pH至6.3-6.7,慢速搅拌均匀,得到粒径小于150nm的最终辅酶Q10澄清制剂。
本发明所述的辅酶Q10澄清制剂是一种橙黄色,低黏度,流动性较好,性质 稳定,粒径小于150nm的澄清溶液。该剂型可直接添加入个人护理产品配方中,使制备含有辅酶Q10的个人护理产品工艺简化。
本发明通过细胞学实验检测皮肤成纤维细胞(ESF)中金属蛋白酶含量、活性氧含量,评价辅酶Q10澄清制剂对皮肤细胞的抗氧化、抗衰老功能。实验结果显示:辅酶Q10澄清制剂可降低细胞中由于UVA、UVB照射而升高的金属蛋白酶和活性氧含量,具有抗老化、抗氧化的生物学活性。
本发明将辅酶Q10制成生物相容性较好的澄清微乳制剂,配方中的乳化剂等辅料对人体无毒,可在体内生物降解和吸收,并可提高辅酶Q10溶解度,形成较高的浓度梯度;同时制备辅酶Q10澄清制剂的辅料也是促渗透剂,可以增加角质层脂类双分子层流动性,增大辅酶Q10进入真皮层发挥抗氧化、抗衰老的生物活性。制备的辅酶Q10澄清制剂外观澄清,可直接添加入个人护理产品,该发明为辅酶Q10在个人护理产品应用方面提供了一种新剂型。
附图说明
图1为本发明辅酶Q10澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVA)照射而升高的活性氧含量。
图2为本发明辅酶Q10澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVB)照射而升高的活性氧含量。
图3为本发明辅酶Q10澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVA)照射而升高的金属蛋白酶含量。
图4为本发明辅酶Q10澄清制剂可降低成纤维细胞中由于紫外线(UVB)照射而升高的金属蛋白酶含量。
具体实施方式
实施例1
辅酶Q101g 聚氧乙烯氢化蓖麻油2g
聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯1g 羧甲基纤维素钠0.3g
去离子水95.7g 制得含辅酶Q10澄清微乳100g
将配方量辅酶Q10与聚氧乙烯氢化蓖麻油、乙二醇辛酸/癸酸甘油酯在70缓慢搅拌成均匀混合成均匀溶液,加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中,以13000转/分钟高速剪切2分钟;放料入高压均质机,以150mpa循环3次,得到辅酶Q10澄清微乳溶液,该微乳溶液pH值为6.6,经激光粒度仪测定其粒径为120nm。
皮肤细胞学实验结果显示,该剂型可降低细胞中由于UVA、UVB照射而升高的金属蛋白酶和活性氧含量,具有抗老化、抗氧化的生物学活性。结果见图1、图2、图3、图4。
实施例2
辅酶Q105g 鲸蜡硬脂基葡糖苷2g
聚乙二醇鲸蜡醇聚醚10g 羧甲基纤维素钠5g
去离子水74.5g 制得含辅酶Q10澄清微乳100g
将配方量辅酶Q10与油醇聚醚磷酸酯、聚乙二醇鲸蜡醇聚醚缓慢搅拌成均匀混合成均匀溶液,加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中,以15000转/分钟高速剪切2分钟;放料入高压均质机,以150mpa循环6次,得到辅酶Q10澄清微乳溶液,该微乳溶液pH值为6.7,经激光粒度仪测定其粒径为100nm。
实施例3
辅酶Q1010g 油醇聚醚磷酸酯5g
聚乙二醇鲸蜡醇聚醚10g 丙烯酸酯1g
去离子水74g 制得含辅酶Q10澄清微乳100g
将配方量辅酶Q10与油醇聚醚磷酸酯、油醇聚醚磷酸酯缓慢搅拌成均匀混合成均匀溶液,加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中,以18000转/分钟高速剪切3分钟;放料入高压均质机,以200mpa循环2次,采用5%氢氧化钠溶液调节pH值至6.4。得到辅酶Q10澄清微乳溶液,经激光粒度仪测定其粒径为105nm。
该剂型经常温(25℃)放置后,保持稳定、透明状态,放置6个月后无分层现象。经45℃加速实验可稳定放置3个月。
实施例4
辅酶Q1020g 鲸蜡硬脂基葡糖苷20g
聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯15g 黄原胶0.5g
去离子水44.5g 制得含辅酶Q10澄清微乳100g
将配方量辅酶Q10与聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷缓慢搅拌成均匀混合成均匀溶液,加入含有羧甲基纤维素纳的水溶液中,以20000转/分钟高速剪切3分钟;放料入高压均质机,以200mpa循环6次,得到的辅酶Q10澄清微乳溶液pH值为6.5,经激光粒度仪测定其粒径为85nm。
机译: 化妆品制剂可用于治疗皮肤衰老,预防皮肤干燥状况并增强皮肤的屏障功能,它包含N-烷基丝氨酸和辅酶Q10(泛醌)的组合
机译: 肌酸与肌酸和辅酶Q10组合的化妆品或皮肤病学制剂
机译: 用于减少皮肤皱纹的化妆品制剂,包括死海盐和辅酶Q10