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1-乙酰氧基-2-脱氧-3,5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖及应用

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本发明公开了1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖，结构式如下：所述的1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖的制备方法，如下：将1-甲氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖和乙酸酐加入溶剂中，再加入催化剂，在酸催化下进行亲核取代反应，即制得1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖，其中，溶剂为乙酸和乙酸乙酯，催化剂为硫酸，反应温度为-30～30℃；反应时间：0＜t≤4小时。本发明的1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖可作为中间体用于合成2-去氧-5-氮杂胞苷。

著录项

公开/公告号CN102070679A

专利类型发明专利
公开/公告日2011-05-25

原文格式PDF
申请/专利权人齐鲁制药有限公司;
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申请/专利号CN201010603841.3
发明设计人王晶翼;张照珍;房玺;范传文;张明会;
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申请日2010-12-24
分类号C07H13/12(20060101);C07H19/12(20060101);C07H1/00(20060101);
代理机构37221 济南圣达知识产权代理有限公司;
代理人杨琪
地址 250100 山东省济南市历城区工业北路243号
入库时间 2023-12-18 02:34:45

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2012-07-25

授权

授权
2011-07-13

实质审查的生效 IPC(主分类):C07H13/12 申请日:20101224

实质审查的生效
2011-05-25

公开

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2. 1-乙酰氧基-2-脱氧-3,5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖及应用 [P] . 中国专利： CN102070679A . 2011-05-25
3. 9-О-(2-АЦЕТАМІДО-3,4,6-ТРИ-О-АЦЕТИЛ-2-ДЕЗОКСИ-α-D-ГЛЮКОПІРАНОЗИЛ)-АНТРАЦЕН-1,4-ДІОН ТА 9,10-ДИ-О-(2-АЦЕТАМІДО-3,4,6-ТРИ-О-АЦЕТИЛ-2-ДЕЗОКСИ-α-D-ГЛЮКОПІРАНОЗИЛ)-АНТРАЦЕН-1,4-ДІОН, ЩО ВИЯВЛЯЮТЬ ПРОТИМІКРОБНУ АКТИВНІСТЬ9-О-(2-АЦЕТАМИДО-3,4,6-ТРИ-О-АЦЕТИЛ-2-ДЕЗОКСИ-α-D-ГЛЮКОПИРАНОЗИЛ)-АНТРАЦЕН-1,4-ДИОН И 9,10-ДИ-О-(2-АЦЕТАМИДО-3,4,6-ТРИ-О-АЦЕТИЛ-2-ДЕЗОКСИ-α-D-ГЛЮКОПИРАНОЗИЛ)-АНТРАЦЕН-1,4-ДИОН, КОТОРЫЕ ПРОЯВЛЯЮТ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ [P] . UA74254U . 2012-10-25

机译： 9-O-（2-ACETAMIDO-3,4,6-TRI-O-ACETYL-2-DEOXY-α-D-Glucopyranosyl）-蒽1,4-DION和9,10-DI-O-（2 -乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-α-D-葡糖基核糖基）-蒽1,4-离子，具有抗微生物活性-2活性[2 4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-α-D-葡糖基核糖基）-蒽1,4-离子和9,10-DI-O-（2-乙酰氨基-3,4,6-TRI-表达抗微生物活性的邻乙酰基-2-脱氧-α-D-葡糖基糖基）-蒽-1,4-二酮
4. PRODUCTION OF RADIOIODINATED 1-$g(b)-D-ARABINOFURANOSYL)-5(E)-(2-IODOVINYL)URACIL, AND USES THEREOF, AND RELATED ANALOGUES INCORPORATING ALTERNATIVE HALOGEN RADIONUCLIDES, THE GENERAL RADIOHALOGENATION PRECURSORS, 1-(2,3,5-TRI-O-ACETYL-$g(b)-D-ARABINOFURANOSYL)-5(Z and E)-(2-TRIMETHYLSILYLVINYL)URAC [P] . 欧洲知识产权局专利： EP0428623A1 . 1991-05-29

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5. PRODUCTION OF RADIOIODINATED 1-β-D-ARABINOFURANOSYL)-5(E)-(2-IODOVINYL)URACIL, AND USES THEREOF, AND RELATED ANALOGUES INCORPORATING ALTERNATIVE HALOGEN RADIONUCLIDES, THE GENERAL RADIOHALOGENATION PRECURSORS, 1-(2,3,5-TRI-O-ACETYL-β-D-ARABINOFURANOSYL)-5(Z and E)-(2-TRIMETHYLSILYLVINYL)URACIL, PROCESSES FOR RADIOHA [P] . 世界知识产权组织专利： WO9001324A1 . 1990-02-22

机译：放射性标记的1-β-D-阿拉伯呋喃核糖基）-5（E）-（2-碘乙烯基）尿嘧啶的生产及其用途，以及包含类似的替代卤代放射性核素的类似物，一般放射性卤代前体5-（1-，2,3）三-O-乙酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖基）-5（Z和E）-（2-三甲基甲硅烷基乙烯基）尿嘧啶，放射性过程