含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的直肠给药组合物

摘要

本发明公开一种含有5-型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5i)的直肠给药组合物，包含有效量的PDE-5i、或其药学上可接受的盐、酯、水合物、或其药用前体、活性代谢产物等，其包含以下重量比的组分：PDE-5i∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂为1∶1～3000∶0～165∶0～80∶0.001～260；有效量是指相当于1.25mg～400mg的PDE-5i，每单位制剂重0.8克～4克。本发明的药物组合物通过直肠给药，不但可克服口服制剂等全身给药疗效差、毒副作用大、吸收不规则、生物利用度低等缺点，而且可缩短药物的起效时间、延长药物的作用时间，促进药物的释放和吸收、提高药物到达靶器官的效率，为医护人员和患者提供更好的治疗手段；生产工艺简单，适合工业化批量生产。