合成伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-亚甲基-氢-苯并氮杂卓的方法

摘要

本发明涉及一种合成伐伦克林中间体2，3，4，5-四氢-1，5-亚甲基-氢-苯并氮杂卓的方法，包括下述步骤：在催化剂作用下，将亚硝酸异戊酯与邻氨基苯甲酸溶液混合生成重氮盐，然后将重氮盐与环戊二烯混合，加热反应，合成化合物1；将臭氧通入化合物1的溶液中，转化完全后加入还原剂生成化合物2，再将化合物2滴加到三乙酰氧基硼氢化钠和苄胺的混合溶液中，合环生成化合物3；将化合物3在钯碳作用下加氢脱苄基还原，制得M中间体2，3，4，5-四氢-1，5-亚甲基-氢-苯并氮杂卓。优点是：极大简化了制备伐伦克林中间体的方法，生产工艺简单、操作安全，对环境以及生产成本控制都能得到良好的保证，收率提高，可以成为大工业化生产的工艺。