公开/公告号CN101506166A
专利类型发明专利
公开/公告日2009-08-12
原文格式PDF
申请/专利权人 巴斯夫欧洲公司;
申请/专利号CN200780031461.3
申请日2007-06-29
分类号C07D213/50;C07D231/12;C07D307/52;C07D333/20;C07D413/12;C07D417/12;A01N43/76;A01N43/78;A61P33/14;
代理机构北京市中咨律师事务所;
代理人刘金辉
地址 德国路德维希港
入库时间 2023-12-17 22:27:31
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2014-08-13
未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D213/50 授权公告日:20110824 终止日期:20130629 申请日:20070629
专利权的终止
2011-08-24
授权
授权
2009-10-07
实质审查的生效
实质审查的生效
2009-08-12
公开
公开
本发明涉及用于对抗动物害虫，特别是昆虫、蜘蛛和线虫的1-(唑啉-2- 基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物和1-(氨基硫代羰基氨基)-2-芳基 -1-杂芳基-乙烷化合物和它们的盐。本发明还涉及对抗这种害虫和保护 作物以防这种害虫侵染或侵袭的方法。此外，本发明涉及对抗动物害虫 的兽用组合物。
动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线虫破坏生长和收获作物并且侵袭木 质住宅和商业建筑，对食品供应和财产造成大的经济损失。尽管已知许多 杀虫试剂，但由于目标害虫能够对所述试剂产生耐药性，仍然需要对抗昆 虫、蜘蛛和线虫的新试剂。
EP 097013公开了用作杀真菌剂和水生植物生长调节剂的杂芳基烷基 唑啉化合物。
WO 2005/063724描述了用于对抗昆虫、蜘蛛和线虫的1-(唑啉-2-基) 氨基-1，2-二苯基乙烷化合物。
未出版的US申请序列号60/753,367公开了用于对抗昆虫、蜘蛛和线 虫的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物。然而，在上述参考 文献中公开的化合物的杀虫作用并不完全令人满意。
因此，本发明的目的是提供具有良好的杀虫活性且对大量不同动物害 虫，尤其是难以防治的昆虫、蜘蛛和线虫具有宽活性谱的化合物。
已发现这些目的可通过通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-苯基芳基-1-杂 芳基-乙烷化合物及其盐实现：
其中：
R1、R2、R3相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷 基、C3-C6卤代环烷基，其中上述脂族基团中的1、2或3个氢原子可以 相互独立地由选自氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C2-C6链烯 基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代氧基和C1-C6烷硫基的基团替换，并且其中C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷 基的基团，
苯基或苄基，其中最后提到的两个基团中的苯环可以未被取代或可带有 1、2、3、4或5个相互独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、 C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的 基团；
A为式A1或A2的基团：
其中：
X为硫、氧或NR7；
R4a、R4b、R4c、R4d相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷 基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基和 C3-C6卤代环烷基，其中上述脂族基团中的1、2或3个氢原子可以相互 独立地由选自氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C2-C6链烯基、 C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代 烷氧基和C1-C6烷硫基的基团替换，并且其中C3-C6环烷基和C3-C6卤代 环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的 基团，
R5、R6、R7相互独立地选自氢、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、 C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亚甲基((C1-C6a1koxy)methylen)、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰 基，其中上述基团中的脂族结构部分可以未被取代、部分或完全卤化和/ 或可带有1、2或3个相互独立地选自氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、 羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链 烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团，并且 其中C3-C8环烷基和C3-C8卤代环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自 C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的基团，
C(O)NRaRb、(SO2)NRaRb或C(＝O)Rc，
苯基、苯基氧基或苄基，其中最后提到的三个基团中每一个中的苯环可 以未被取代或可带有1、2、3、4或5个相互独立地选自卤素、C1-C6烷 基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷氧基和 C1-C6卤代烷氧基的基团；
Het为含1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员的5或6元 杂芳族环，其中杂芳族环可以稠合到选自苯基、饱和或部分不饱和5-、 6-或7元碳环和含1、2或3个选自氧、硫和氮原子的杂原子作为环成员 的稠合5-、6-或7元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环，
并且其中5或6元杂芳族环和/或相应稠合环在它们的碳原子上带有m个 基团R8的任何组合和/或如果存在的话，可在它的氮原子上带有基团R9或氧：
m为0、1、2、3或4，
R8选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、 CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C1-C6烷基、 C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C6链 烯基氨基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、二(C2-C6链烯基)氨 基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫 基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6链烯基)-羰基、(C2-C6炔基)-羰基、C1-C6烷氧基、 C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基) 羰基、(C2-C6炔氧基)-羰基、(C1-C6烷基)羰基氧基、(C2-C6链烯基)羰 基氧基、(C2-C6炔基)羰基氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯 基)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族部分可以 未被取代、部分或完全卤化或可带有1、2或3个相互独立地选自氰基、 硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧 基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
C(O)NRaRb、(SO2)NRaRb、C(＝O)Rc、C(＝S)Rc，
基团Y-Ar′或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、O、S、NH、C1-C6-链烷二基或C1-C6-链烷二基氧基， Ar′为苯基、萘基或含1、2、3或4个选自氧、硫和氮原子的杂原子 作为环成员的单环或双环5-10元杂芳族环，其中Ar′未被取代或 可带有1、2、3、4或5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟 基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷 氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
Cy为未取代或可带有1、2、3、4或5个相互独立地选自卤素、氰 基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷 基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷 氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合的C3-C8环烷基；
R9具有对于R5给出的含义之一；
Ar为可带有n个基团R10的任何组合的苯基或萘基：
n为0、1、2、3、4或5，
R10具有对于R8给出的含义之一；
并且其中与苯环的相邻碳原子键合的两个基团R10也可与所述碳原子 一起形成稠合苯环、稠合饱和或部分不饱和5、6或7元碳环或含1、 2、3或4个选自氧、硫和氮原子的杂原子作为环成员的稠合5、6或 7元饱和、部分不饱和或芳族杂环，并且其中稠合环未被取代或可带 有1、2、3或4个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、 氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔 氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团；
并且其中：
Ra和Rb各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，其中上述 脂族基团中的1、2或3个氢原子可相互独立地由选自氰基、硝基、 羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、 C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、 C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团替换；和
Rc选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼 基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基，其中上述基团的脂族部 分可以未被取代、部分或完全卤化或可带有1、2或3个相互独立地 选自氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链 烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、 C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组 合，
苯基和含1、2、3或4个选自氧、硫和氮原子的杂原子作为环成员的 单-或双环5-10元杂芳族环，其中苯基和杂芳族环未被取代或可带有 1、2、3、4或5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、 氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链 烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任 何组合。
因此，本发明涉及通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷 化合物及其盐。这些化合物具有高杀虫活性并且对选自昆虫、蜘蛛和线虫 的宽范围动物害虫具有活性。
式I化合物和它们的盐特别用于对抗动物害虫。本发明提供式I化合物 及其盐在保护植物以防动物害虫损害中的用途。
因此，本发明还涉及一种通过用至少一种式I化合物和/或其盐处理所 述害虫以对抗动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线虫的方法。该方法包括使 动物害虫或动物害虫生活或生长或可能生活或生长的环境或待保护以 防动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、面积或空间与至少一种 式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物和/或其盐接触。
本发明还提供一种保护作物以防动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线 虫侵袭或侵染的方法。所述方法包括使作物与至少一种式I的1-(唑啉-2- 基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物和/或其盐接触。
此外，本发明提供一种保护种子以防土壤昆虫和保护秧苗根和枝条以 防昆虫的方法。所述方法包括使种子在播种以前和/或催芽以后与至少一种 式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物和/或其盐接触。
此外，本发明涉及包含至少一种式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1- 杂芳基-乙烷化合物和/或其盐的种子。
因此，本发明进一步提供用于对抗动物害虫的组合物，其包含至少一 种通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物和/或其盐和 至少一种载体材料。因此，本发明涉及用于对抗这种害虫，尤其是昆虫、 线虫或蜘蛛的农业组合物，其优选以可直接喷雾溶液、乳液、糊、油分 散体、粉末、撒播用材料、粉剂的形式或为颗粒形式，其包含至少一种 通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物和/或其可农用 盐和至少一种可农用载体。
本发明还提供式I化合物及其盐在对抗动物中和动物上的寄生虫中 的用途。
因此，本发明还涉及一种保护动物以防寄生虫侵染或侵袭的方法，其 包括将杀寄生虫有效量的至少一种式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂 芳基-乙烷化合物和/或其盐以其需求给药于动物。
本发明还涉及一种处理被寄生虫侵染或侵袭的动物的方法，其包括将 杀寄生虫有效量的至少一种式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙 烷化合物和/或其盐以其需求给药于动物。
因此，本发明提供包含至少一种式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1- 杂芳基-乙烷化合物和/或其可兽用盐和至少一种可兽用载体的兽用组合 物。
此外，本发明提供通式II的1-(氨基硫代羰基氨基)-2-芳基-1-杂芳基 -乙烷化合物及其盐：
其中Het、Ar、R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c和R4d具有如上给出的含义， 并且Rz为氢或乙酰基。这些化合物具有高杀虫活性并且对宽范围的动物 害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线虫具有活性。因此，式II化合物和它们的盐 可以如对于式I化合物描述的类似方法和组合物使用。
式I和II的化合物可具有一个或多个手性中心，在这种情况下，它们 作为立体异构体如对映体或非对映体的混合物存在。本发明提供了纯立体 异构体如纯对映体或非对映体和其混合物。式I和II的化合物还可以不同 互变异构体形式存在。本发明包括单个互变异构体，如果可分离的话，以 及互变异构体混合物。本发明范围包括具有手性中心的式I和II化合物的 (R)-和(S)-异构体和外消旋体。
式I和II化合物的盐尤其是可农用或兽用盐。它们可以常规方法形成， 例如如果式I和II化合物分别具有碱性官能度，则通过使化合物与所述阴 离子的酸反应，或通过使式I和II的酸性化合物分别与适合的碱反应。
合适的可农用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用 没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子 尤其是碱金属的离子，优选锂、钠和钾，碱土金属的离子，优选钙、镁和 钡，以及过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁，还有铵(NH4+)和其中1-4 个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵。取代铵 离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、 四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、 双(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还有鏻离子、锍离 子，优选三(C1-C4烷基)锍和氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、 硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、 六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸 根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子 的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
在变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素是各基团成员的 各个列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示基团中的可能碳原 子数。
术语卤素在每种情况下表示氟、溴、氯或碘，尤其是氟、氯或溴。
其他含义的实例是：
这里所用术语“C1-C6烷基”以及C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二 (C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚硫酰基、 C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基羰基和C1-C6烷基羰氧基 的烷基结构部分指具有1-6个碳原子，尤其是1-4个碳原子的饱和直链或 支化烃基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2- 甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、 2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1- 甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2- 二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲 基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、 1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基。C1-C4烷基例如意指甲基、乙基、 丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。
这里所用术语“C1-C6卤代烷基”指具有1-6个碳原子的直链或支化饱 和烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子可以被上述卤原 子替换，例如C1-C4卤代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、 氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1- 氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、 2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、 五氟乙基等。
这里所用术语“C1-C6烷氧基”指经由氧原子连接的具有1-6个碳原子 的直链或支化饱和烷基(如上所述)。实例包括C1-C6烷氧基如甲氧基、乙氧 基、OCH2-C2H5、OCH(CH3)2、正丁氧基、OCH(CH3)-C2H5、 OCH2-CH(CH3)2、OC(CH3)3、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、 3-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基-丙氧基、 1-乙基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、 4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、 2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、 2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙 氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基等。
这里所用术语“C1-C6卤代烷氧基”指其中氢原子被氟、氯、溴和/或 碘部分或完全取代的上述C1-C6烷氧基，即例如C1-C6卤代烷氧基如氯甲 氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、 氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、 2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙 氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五 氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、 2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3，3，3- 三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟 甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟 丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基、九氟丁氧基、5-氟-1-戊氧基、5-氯-1- 戊氧基、5-溴-1-戊氧基、5-碘-1-戊氧基、5，5，5-三氯-1-戊氧基、十一氟戊氧 基、6-氟-1-己氧基、6-氯-1-己氧基、6-溴-1-己氧基、6-碘-1-己氧基、6，6，6- 三氯-1-己氧基或十二氟己氧基，尤其是氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、 三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基或2，2，2-三氟乙氧基。
这里所用术语“C1-C6烷氧基-C1-C6烷基”指其中1个碳原子带有上述 C1-C6烷氧基的C1-C6烷基。实例是CH2-OCH3、CH2-OC2H5、正丙氧基甲 基、CH2-OCH(CH3)2、正丁氧基甲基、(1-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧 基)甲基、CH2-OC(CH3)3、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(正丙氧基) 乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基、2-(正丁氧基)乙基、2-(1-甲基丙氧基)乙基、 2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙 氧基)丙基、2-(正丙氧基)丙基、2-(1-甲基乙氧基)丙基、2-(正丁氧基)丙基、 2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、 3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(正丙氧基)丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙 基、3-(正丁氧基)丙基、3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1，1- 二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(正丙氧基)丁基、 2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-(正丁氧基)丁基、2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲 基丙氧基)丁基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基) 丁基、3-(正丙氧基)丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-(正丁氧基)丁基、3-(1- 甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲 氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(正丙氧基)丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、 4-(正丁氧基)丁基、4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基、4-(1，1- 二甲基乙氧基)丁基等。
这里所用术语“C1-C6烷基羰基”指经由羰基的碳原子在烷基中的任 何键处键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)。实例包 括C1-C6烷基羰基如CO-CH3、CO-C2H5、正丙基羰基、1-甲基乙基羰基、 正丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基、1，1-二甲基乙基羰基、正 戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、1，1-二甲 基丙基羰基、1，2-二甲基丙基羰基、2，2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、 正己基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基 戊基羰基、1，1-二甲基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰 基、2，2-二甲基丁基羰基、2，3-二甲基丁基羰基、3，3-二甲基丁基羰基、1- 乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2，2-三甲基丙基 羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基或1-乙基-2-甲基丙基羰基等。
这里所用术语“C1-C6烷氧羰基”指经由羰基的碳原子连接的具有1-6 个碳原子的直链或支化烷氧基(如上所述)，例如CO-OCH3、CO-OC2H5、 COO-CH2-C2H5、CO-OCH(CH3)2、正丁氧羰基、CO-OCH(CH3)-C2H5、 CO-OCH2-CH(CH3)2、CO-OC(CH3)3、正戊氧羰基、1-甲基丁氧羰基、2- 甲基丁氧羰基、3-甲基丁氧羰基、2，2-二甲基丙氧羰基、1-乙基丙氧羰基、 正己氧羰基、1，1-二甲基丙氧羰基、1，2-二甲基丙氧羰基、1-甲基戊氧羰基、 2-甲基戊氧羰基、3-甲基戊氧羰基、4-甲基戊氧羰基、1，1-二甲基丁氧羰基、 1，2-二甲基丁氧羰基、1，3-二甲基丁氧羰基、2，2-二甲基丁氧羰基、2，3-二甲 基丁氧羰基、3，3-二甲基丁氧羰基、1-乙基丁氧羰基、2-乙基丁氧羰基、1，1，2- 三甲基丙氧羰基、1，2，2-三甲基丙氧羰基、1-乙基-1-甲基丙氧基羰基或1- 乙基-2-甲基丙氧基羰基。
这里所用术语“C1-C6烷基羰氧基”指经由羰氧基的碳原子在烷基中 的任何键处键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，例 如O-CO-CH3、O-CO-C2H5、正丙基羰氧基、1-甲基乙基羰氧基、正丁基 羰氧基、1-甲基丙基羰氧基、2-甲基丙基羰氧基、1，1-二甲基乙基羰氧基、 正戊基羰氧基、1-甲基丁基羰氧基、2-甲基丁基羰氧基、3-甲基丁基羰氧基、 1，1-二甲基丙基羰氧基或1，2-二甲基丙基羰氧基。
这里所用术语“C1-C6烷硫基(C1-C6烷基硫基：C1-C6烷基-S-)”指经 由硫原子连接的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，例如 C1-C4烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基 丙硫基、2-甲基丙硫基、1，1-二甲基乙硫基、正戊硫基、1-甲基丁硫基、2- 甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2，2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、正己硫基、 1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3- 甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3- 二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、3，3-二甲基丁硫基、 1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1，1，2-三甲基丙硫基、1，2，2-三甲基丙硫基、 1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。
这里所用术语“C1-C6烷硫基羰基”指经由羰基的碳原子连接的具有 1-6个碳原子的直链或支化烷硫基(如上所述)。实例包括CO-SCH3、 CO-SC2H5、CO-SCH2-C2H5、CO-SCH(CH3)2、正丁硫基羰基、 CO-SCH(CH3)-C2H5、CO-SCH2-CH(CH3)2、CO-SC(CH3)3、正戊硫基羰 基、1-甲基丁硫基羰基、2-甲基丁硫基羰基、3-甲基丁硫基羰基、2，2-二甲 基丙硫基羰基、1-乙基丙硫基羰基、正己硫基羰基、1，1-二甲基丙硫基羰基、 1，2-二甲基丙硫基羰基、1-甲基戊硫基羰基、2-甲基戊硫基羰基、3-甲基戊 硫基羰基、4-甲基戊硫基羰基、1，1-二甲基丁硫基羰基、1，2-二甲基丁硫基 羰基、1，3-二甲基丁硫基羰基、2，2-二甲基丁硫基羰基、2，3-二甲基丁硫基 羰基、3，3-二甲基丁硫基羰基、1-乙基丁硫基羰基、2-乙基丁硫基羰基、1，1，2- 三甲基丙硫基羰基、1，2，2-三甲基丙硫基羰基、1-乙基-1-甲基丙硫基羰基或 1-乙基-2-甲基丙硫基羰基。
这里所用术语“C1-C6烷基亚磺酰基”(C1-C6烷基亚硫酰基：C1-C6烷 基-S(＝O)-)指通过亚磺酰基的硫原子在烷基中的任何位置键合的具有1-6 个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，例如SO-CH3、SO-C2H5、正 丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺 酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1，1-二甲基乙基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、 1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1，1-二 甲基丙基亚磺酰基、1，2-二甲基丙基亚磺酰基、2，2-二甲基丙基亚磺酰基、 1-乙基丙基亚磺酰基、正己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基 亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1，1-二甲基丁基亚 磺酰基、1，2-二甲基丁基亚磺酰基、1，3-二甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基 丁基亚磺酰基、2，3-二甲基丁基亚磺酰基、3，3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙 基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1，1，2-三甲基丙基亚磺酰基、1，2，2- 三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚 磺酰基。
术语“C1-C6烷基氨基”指带有一个上述烷基的仲氨基，例如甲基氨 基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-甲基丙基氨基、 2-甲基丙基氨基、1，1-二甲基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲 基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二甲基丙基氨基、1-乙基丙基氨基、己 基氨基、1，1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-甲基戊基氨基、2- 甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、4-甲基戊基氨基、1，1-二甲基丁基氨基、 1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、2，3-二甲 基丁基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1，1，2- 三甲基丙基氨基、1，2，2-三甲基丙基氨基、1-乙基-1-甲基丙基氨基或1-乙基 -2-甲基丙基氨基。
术语“二(C1-C6烷基)氨基”指带有两个上述烷基的叔氨基，例如二甲 基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二异丙基氨基、N-乙基-N-甲基氨基、 N-(正丙基)-N-甲基氨基、N-(异丙基)-N-甲基氨基、N-(正丁基)-N-甲基氨基、 N-(正戊基)-N-甲基氨基、N-(2-丁基)-N-甲基氨基、N-(异丁基)-N-甲基氨基、 N-(正戊基)-N-甲基氨基、N-(正丙基)-N-乙基氨基、N-(异丙基)-N-乙基氨基、 N-(正丁基)-N-乙基氨基、N-(正戊基)-N-乙基氨基、N-(2-丁基)-N-乙基氨基、 N-(异丁基)-N-乙基氨基或N-(正戊基)-N-乙基氨基等。
这里所用术语“C1-C6烷基磺酰基”(C1-C6烷基-S(＝O)2-)指经由磺酰基 的硫原子在烷基中的任何位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和 烷基(如上所述)，例如SO2-CH3、SO2-C2H5、正丙基磺酰基、SO2-CH(CH3)2、 正丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、SO2-C(CH3)3、正 戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、 1，1-二甲基丙基磺酰基、1，2-二甲基丙基磺酰基、2，2-二甲基丙基磺酰基、 1-乙基丙基磺酰基、正己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、 3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1，1-二甲基丁基磺酰基、1，2-二甲 基丁基磺酰基、1，3-二甲基丁基磺酰基、2，2-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲 基丁基磺酰基、3，3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺 酰基、1，1，2-三甲基丙基磺酰基、1，2，2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基 丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
这里所用术语“C2-C6链烯基”以及C2-C6链烯氧基、C2-C6链烯基氨 基、C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基磺酰基、(C2-C6链烯基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基和(C2-C6链烯基)羰氧基的链烯基结构部分指具有2-6个碳 原子和在任何位置的双键的直链或支化不饱和烃基，例如乙烯基、1-丙烯 基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1- 丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基；1-戊烯基、 2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3- 甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1- 甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、 1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2- 丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1- 戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2- 戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3- 戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4- 戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基 -2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯 基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3- 二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基 -2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯 基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯 基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1- 甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
这里所用术语“C2-C6链烯氧基”指经由氧原子连接的具有2-6个碳原 子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯氧基、烯丙氧基(丙烯-3-基氧 基)、甲代烯丙氧基、丁烯-4-基氧基等。
这里所用术语“C2-C6链烯硫基”指经由硫原子连接的具有2-6个碳 原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯硫基、烯丙硫基(丙烯-3-基 硫基)、甲代烯丙硫基、丁烯-4-基硫基等。
这里所用术语“C2-C6链烯基氨基”指经由氨基的氮原子连接的具有 2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯氨基、烯丙氨基(丙 烯-3-基氨基)、甲代烯丙氨基、丁烯-4-基氨基等。
这里所用术语“C2-C6链烯基磺酰基”指经由磺酰基(SO2)连接的具有 2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯基磺酰基、烯丙基 磺酰基(丙烯-3-基磺酰基)、甲代烯丙基磺酰基、丁烯-4-基磺酰基等。
这里所用术语“C2-C6炔基”以及C2-C6炔氧基、C2-C6炔基氨基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基磺酰基、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔氧羰基和C2-C6炔 基羰氧基的炔基结构部分指具有2-10个碳原子且含有至少一个三键的直链 或支化不饱和烃基，例如乙炔基、丙-1-炔-1-基、丙-2-炔-1-基、正丁-1-炔 -1-基、正丁-1-炔-3-基、正丁-1-炔-4-基、正丁-2-炔-1-基、正戊-1-炔-1-基、 正戊-1-炔-3-基、正戊-1-炔-4-基、正戊-1-炔-5-基、正戊-2-炔-1-基、正戊-2- 炔-4-基、正戊-2-炔-5-基、3-甲基丁-1-炔-3-基、3-甲基丁-1-炔-4-基、正己 -1-炔-1-基、正己-1-炔-3-基、正己-1-炔-4-基、正己-1-炔-5-基、正己-1-炔-6- 基、正己-2-炔-1-基、正己-2-炔-4-基、正己-2-炔-5-基、正己-2-炔-6-基、正 己-3-炔-1-基、正己-3-炔-2-基、3-甲基戊-1-炔-1-基、3-甲基戊-1-炔-3-基、 3-甲基戊-1-炔-4-基、3-甲基戊-1-炔-5-基、4-甲基戊-1-炔-1-基、4-甲基戊-2- 炔-4-基或4-甲基戊-2-炔-5-基等。
这里所用术语“C2-C6炔氧基”指经由氧原子连接的具有2-6个碳原子 的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙氧基(丙炔-3-基氧基)、丁炔-3-基 氧基和丁炔-4-基氧基。
这里所用术语“C2-C6炔硫基”指经由硫原子连接的具有2-6个碳原子 的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙硫基(丙炔-3-基硫基)、丁炔-3-基 硫基和丁炔-4-基硫基。
这里所用术语“C2-C6炔基氨基”指经由氨基的氮原子连接的具有2-6 个碳原子的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙氨基(丙炔-3-基氨基)、丁 炔-3-基氨基和丁炔-4-基氨基。
这里所用术语“C2-C6炔基磺酰基”指经由磺酰基(SO2)连接的具有2-6 个碳原子的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙基磺酰基(丙炔-3-基磺酰 基)、丁炔-3-基磺酰基和丁炔-4-基磺酰基。
这里所用术语“C3-C8环烷基”指具有3-8个碳原子，尤其是3-6个碳 原子的单环或双环或多环烃基。单环基团的实例包括环丙基、环丁基、环 戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基或环癸基。双环基团的实例包括 双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。
这里所用术语“5或6元杂芳族环”指具有5或6个环成员的单环杂 芳族基团，该基团可以包括稠合的5、6或7元环且因此环成员总数为8-10， 其中在每种情况下这些环成员中的1、2、3或4个为相互独立地选自氧、 氮和硫的杂原子。杂环基团可以经由碳环成员或经由氮环成员连接于分子 的其余部分。稠合环包括C5-C7环烷基、C5-C7环烯基或5-7元杂环基和苯 基。
单环5-6元杂芳族环的实例包括三嗪基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、 吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、 噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、异噻唑基和异噁唑基。
带有稠合苯基环的5-6元杂芳族环的实例是喹啉基、异喹啉基、吲哚 基、中氮茚基、异吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并[b]噻 唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基和苯并咪唑基。带有稠合环 烯基环的5-6元杂芳族环的实例是二氢吲哚基、二氢中氮茚基、二氢异吲 哚基、二氢喹啉基、二氢异喹啉基、苯并吡喃基、苯并二氢吡喃基等。
术语“单环或双环5-10元杂环基”包括上述单环和双环杂芳族环和具 有5、6、7、8、9或10个环成员的单环和双环非芳族饱和或部分不饱和杂 环。非芳族环的实例包括吡咯烷基、吡唑啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡 唑烷基、咪唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、1，3-二氧戊环基、间二氧杂 环戊烯基(dioxolenyl)、四氢噻吩基(thiolanyl)、二氢噻吩基、噁唑烷基、 异噁唑烷基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、 异噻唑烷基、氧硫杂戊环基(oxathiolanyl)、哌啶基、哌嗪基、吡喃基、二 氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基、噻喃基、二氢噻喃基、四氢噻喃基、 吗啉基、噻嗪基等。
术语“5-、6-或7元碳环”包括具有5、6或7个环成员的单环芳族环 和非芳族饱和或部分不饱和碳环。非芳族环的实例包括环戊基、环戊烯基、 环戊二烯基、环己基、环己烯基、环己二烯基、环庚基、环庚烯基、环庚 二烯基等。
考虑到通式I化合物的杀虫活性，优选其中变量n、m、X、R1、R2、 R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、R6、R7、R8、R9、R10、Rc、Ar和Het相 互独立地或更优选组合具有下列含义的那些式I化合物。
优选式I化合物，其中R1、R2、R3相互独立地选自氢、C1-C6烷基、 C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基，其中上述脂族基团中 的1、2或3个氢原子可相互独立地由选自氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、 羧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团替换，并且其中C3-C6环 烷基和C3-C6卤代环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基和 C1-C6卤代烷基的基团。
更优选式I化合物，其中R1、R2和R3相互独立地选自氢和C1-C6烷 基，尤其是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和异丁基。
最优选式I化合物，其中R1、R2和R3为氢。
还优选式I化合物，其中R4a、R4b、R4c和R4d相互独立地选自氢，卤 素，C1-C6烷基，尤其是甲基或乙基，和C1-C6卤代烷基。更优选式I化合 物，其中R4a、R4b、R4c和R4d选自氢。同样优选化合物I，其中R4a、R4b、 R4c或R4d之一选自卤素，C1-C6烷基，尤其是甲基或乙基，和C1-C6卤代 烷基，并且其他基团R4a、R4b、R4c或R4d为氢。
此外，优选式I化合物，其中R5、R6相互独立地选自氢、氰基、硝基、 C(＝O)Rc，其中Rc如上定义、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、(C1-C6烷氧基)亚甲基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基和C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团中的脂族结构部分可以未被取代、部分或完全 卤化和/或可带有1、2或3个相互独立地选自氰基、硝基、羟基、巯基、 氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团，并且 其中C3-C8环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基和C1-C6卤 代烷基的基团。在这些中，特别优选其中R5、R6相互独立地选自氢、氰基、 硝基、C1-C6烷基和C(＝O)Rc的那些化合物I，其中Rc如上定义。
如果存在的话，Rc优选氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、 C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基或含1、2、 3或4个选自O、S和N的杂原子的单-或双环5-10元杂芳族环。
优选其中X为硫的化合物I。
同样，优选其中X为氧的化合物I。
同样还优选其中X为NR7的化合物I，其中R7定义如上。
R7优选氢、氰基、硝基、C(＝O)Rc，尤其是甲酰基、C1-C6烷基羰基或 苯甲酰基，C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、(C1-C6烷氧基)亚甲基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基或C1-C6烷基磺酰基， 其中上述基团中的脂族结构部分可以未被取代、部分或完全卤化和/或可带 有1、2或3个相互独立地选自氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、 C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、 C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团，并且其中C3-C8环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的基 团。
R7特别优选氢、氰基、硝基、C(＝O)Rc，尤其是苯甲酰基、甲酰基或 C1-C6烷基羰基，如乙酰基或乙基羰基，C1-C6烷基，尤其是甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基，最优选氢、C1-C6烷基或基团C(＝O)Rc，其中Rc为H，C1-C6烷基或苯基。
优选其中带有基团A的碳原子具有S构型的化合物I。
还优选其中带有基团A的碳原子具有R构型的化合物I。
本发明优选实施方案涉及式I化合物，其中整数m或n至少之一不同 于0。如果存在的话，R10优选选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、 氰基、CONH2、C(＝O)Rc，其中Rc定义如上，C1-C6烷基、C3-C8环烷基、 C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基，其中上述基团的脂族结构部分可以 未被取代、部分或完全卤化和/或可带有1、2或3个相互独立地选自氰基、 硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧 基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的 基团，并且其中C3-C8环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基 和C1-C6卤代烷基的基团。
最优选R10选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基，其中最后提到的两 个基团可以未被取代或部分或完全卤化。特别优选的基团R10包括氟、氯、 溴、C1-C4烷基，特别是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或异丁基， C1-C4卤代烷基，特别是C1-C2氟烷基如二氟甲基、三氟甲基和2，2，2-三氟 乙基，C1-C4烷氧基如甲氧基或乙氧基，和C1-C4卤代烷氧基，尤其是C1-C2氟烷氧基，如二氟甲氧基或三氟甲氧基。
本发明优选实施方案涉及其中n为1、2或3，特别是1或2的式I化 合物。特别是Ar为带有1、2或3个基团R10的苯基，其中一个基团R10位于相对于乙烷骨架连接点的3位上。在这些中，优选其中Ar为带有1 个基团R10的苯基，其中基团R10位于苯基环的3位上的式I化合物。还优 选其中Ar为带有2个基团R10的苯基，其中一个基团R10位于苯基环的3 位上且另一个基团R10位于苯基环的5位上的式I化合物。在其中Ar为带 有3个基团R10的苯基的式I化合物中，优选其中一个基团R10位于苯基环 的3位上，第二个基团R10位于苯基环的5位上，并且第三个基团R10位 于苯基环的4位上的那些。
本发明优选实施方案涉及其中Ar为可以未被取代或由n个基团R10取代的苯基的式I化合物，其中n和R10具有上述含义，特别是作为优选给 出的含义。
优选的基团Ar的实例列于下表A中。
表A
Het优选C键合的5或6元，特别是如上定义的5元碳键合杂芳族环， 其未被取代或由m个基团R8取代和/或如果存在的话，可在其氮原子上带 有基团R9或氧，其中m为0、1、2或3，特别是0、1或2。
如果存在的话，R8优选选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、 氰基、CONH2、C(＝O)Rc、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、 二(C1-C6烷基)氨基，其中上述基团的脂族结构部分可以未被取代、部分或 完全卤化或可带有1、2或3个相互独立地选自氰基、硝基、羟基、巯基、 氨基、羧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、 C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团，并且其中C3-C8环烷基也可带有1、2、3、4或5个选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的基 团。更优选R8选自卤素，尤其是氯，C1-C6烷基，特别是C1-C4烷基，如 甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基，C1-C6卤代烷 基，特别是C1-C4卤代烷基，尤其是C1-C2氟烷基如三氟甲基、二氟甲基 和2，2，2-三氟乙基，C1-C6烷氧基，尤其是甲氧基、乙氧基或丙氧基和C1-C6卤代烷氧基，尤其是C1-C2氟烷氧基，如三氟甲氧基或二氟甲氧基。
如果存在的话，R9优选氢或C1-C6烷基，如甲基、乙基、正丙基、异 丙基、正丁基、异丁基或叔丁基，更优选氢或C1-C4烷基，特别是氢、甲 基或乙基。
特别是，Het未被取代或带有1或2个基团R8。同样优选其中Het未 被取代或由1或2个基团R8和1个基团R9取代的化合物I。
优选其中Het为如上定义的5元杂芳族环，特别是5元C键合杂芳族 环的化合物I，其中Het未被取代或由m个基团R8取代和/或如果存在的话 在其氮原子上带有上述基团R9。特别优选那些5元杂芳族基团Het，其选 自2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、2-噁 唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、 4-咪唑基、5-咪唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、 4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1，3，4-噁二唑-2- 基、1，3，4-噻二唑-2-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-噁二 唑-5-基、1，2，4-噻二唑-5-基、4H-1，2，4-三唑-3-基、1H-1，2，4-三唑-3-基、 2H-1，2，4-三唑-3-基、3H-1，2，3-三唑-4-基、1H-1，2，3-三唑-4-基、1H-1，2，3，4- 四唑-5-基、1，2，3-噁二唑-4-基、1，2，3-噁二唑-5-基、1，2，3-噻二唑-4-基和1，2，3- 噻二唑-5-基。Het可以未被取代或由m个基团R8取代和/或如果存在的话 可在其氮原子上带有基团R9，其中R8、R9和m如上定义。
优选的5元杂芳族基团Het的实例包括：
其中#表示在式I中连接的位置，并且其中其中R8A、R8B、R8C、R8D和R8E相互独立地为氢或具有对于R8给出的含义之一，特别是氢和对于R8作为 优选给出的含义，R9具有上述含义，特别是作为优选给出的含义。
本发明优选实施方案涉及其中Het选自式Het.1、Het.2、Het.3、Het.4、 Het.5、Het.6、Het.7、Het.8、Het.9、Het.10、Het.11、Het.12、Het.13、 Het.14、Het.15、Het.16、Het.17、Het.18、Het.19、Het.20、Het.21、Het.22、 Het.23、Het.24、Het.25、Het.26、Het.27、Het.28、Het.29和Het.30的基 团的化合物I。
更优选其中Het选自式Het.1、Het.2、Het.3、Het.4、Het.5、Het.6、 Het.22、Het.23和Het.24的基团的化合物I。
尤其优选其中Het选自Het.1、Het.2、Het.3和Het.4的化合物I。
同样尤其优选Het.22、Het.23和Het.24。
特别优选其中Het选自式Het.1、Het.3、Het.4、Het.6和Het.23的基 团的化合物I。
优选其中Het为如上定义的6元杂芳族环的化合物I。特别优选那些6 元杂芳族基团Het，其选自吡啶-2-基、吡啶-2-基的N氧化物、吡啶-3-基、 吡啶-3-基的N氧化物、吡啶-4-基、吡啶-4-基的N氧化物、哒嗪-3-基、哒 嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1，3，5-三嗪-2-基，1，2，4- 三嗪-3-基，1，2，4-三嗪-5-基，1，2，4-三嗪-6-基和1，2，4，5-四嗪-3-基，并且其中 Het未被取代或由m个基团R8取代。如果存在的话，R8具有上述含义， 尤其是作为优选给出的那些含义。
优选的6元杂芳族基团Het的实例包括：
其中#表示在式I中连接的位置，并且其中R8A、R8B、R8C、R8D和R8E相互 独立地为氢或具有对于R8给出的含义之一，特别是氢和对于R8作为优选 给出的含义。
本发明优选实施方案涉及其中Het选自式Het.41、Het.42、Het.43、 Het.49、Het.50和Het.51的化合物I。更优选其中Het选自式Het.41、Het.42 和Het.43，特别是选自Het.41和Het.43的化合物I。
基团Het的实例特别是其中R8A、R8B、R8C、R8D和R8E，和如果存在 的话R9一起具有表B的一行中给出的含义的那些。
表B
除此之外，Ra和Rb相互独立地优选选自氢和C1-C6烷基。
Y优选单键、O、S或亚甲基。
Ar′优选苯基或5或6元单环杂芳族环。
Cy优选环己基。
特别优选那些化合物I，其中：
R1、R2、R3为氢；
A为A2，其中R4a、R4b、R4c、R4d为氢且X为硫；和
R6为氢。
特别优选那些化合物I，其中：
R1、R2、R3为氢；
A为A2，其中R4a、R4b、R4c、R4d为氢且X为O；和
R6为氢。
特别优选那些化合物I，其中：
R1、R2、R3为氢；
A为A2，其中R4a、R4b、R4c、R4d为氢且X为NH；和
R6为氢。
特别优选那些化合物I，其中：
R1、R2、R3为氢；
A为A2，其中R4a、R4b、R4c、R4d为氢且X为N-CH3；和
R6为氢。
特别优选那些化合物I，其中：
R1、R2、Ru为氢；
A为A2，其中R4a、R4b、R4c、R4d为氢且X为N-C(O)CH3；和
R6为氢。
其中R1、R2、R3为氢，A为基团A2，其中R4a、R4b、R4c、R4d为氢， X＝S且R6为氢的优选化合物I的实例描述于下表1-205中(下文也称作化合 物Ia)。
表1：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-1，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表2：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-2，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表3：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-3，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表4：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-4，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表5：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-5，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表6：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-6，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表7：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-7，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表8：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-8，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表9：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-9，并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表10：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-10，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表11：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-11，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表12：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-12，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表13：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-13，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表14：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-14，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表15：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-15，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表16：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-16，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表17：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-17，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表18：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-18，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表19：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-19，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表20：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-20，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表21：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-21，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表22：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-22，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表23：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-23，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表24：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-24，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表25：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-25，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表26：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-26，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表27：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-27，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表28：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-28，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表29：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-29，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表30：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-30，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表31：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-31，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表32：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-32，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表33：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-33，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表34：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-34，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表35：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-35，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表36：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-36，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表37：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-37，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表38：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-38，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表39：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-39，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表40：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-40，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表41：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-41，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表42：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-42，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表43：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-43，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表44：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-44，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表45：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-45，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表46：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-46，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表47：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-47，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表48：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-48，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表49：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-49，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表50：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-50，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表51：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-51，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表52：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-52，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表53：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-53，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表54：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-54，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表55：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-55，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表56：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-56，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表57：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-57，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表58：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-58，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表59：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-59，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表60：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-60，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表61：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-61，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表62：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-62，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表63：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-63，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表64：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-64并且对于化合物 而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表65：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-65，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表66：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-66，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表67：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-67，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表68：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-68，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表69：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-69，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表70：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-70，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表71：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-71，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表72：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-72，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表73：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-73，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表74：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-74，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表75：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-75，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表76：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-76，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表77：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-77，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表78：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-78，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表79：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-79，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表80：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-80，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表81：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-81，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表82：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-82，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表83：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-83，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表84：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-84，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表85：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-85，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表86：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-86，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表87：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-87，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表88：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-88，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表89：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-89，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表90：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-90，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表91：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-91，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表92：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-92，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表93：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-93，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表94：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-94，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表95：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-95，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表96：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-96，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表97：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-97，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表98：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-98，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表99：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-99，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表100：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-100，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表101：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-101，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表102：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-102，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表103：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-103，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表104：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-104，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表105：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-105，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表106：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-106，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表107：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-107，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表108：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-108，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表109：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-109，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表110：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-110，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表111：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-111，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表112：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-112，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表113：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-113，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表114：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-114，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表115：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-115，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表116：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-116，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表117：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-117，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表118：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-118，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表119：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-119，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表120：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-120，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表121：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-121，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表122：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-122，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表123：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-123，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表124：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-124，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表125：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-125，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表126：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-126，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表127：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-127，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表128：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-128，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表129：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-129，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表130：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-130，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表131：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-131，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表132：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-132，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表133：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-133，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表134：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-134，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表135：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-135，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表136：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-136，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表137：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-137，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表138：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-138，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表139：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-139，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表140：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-140，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表141：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-141，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表142：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-142，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表143：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-143，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表144：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-144，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表145：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-145，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表146：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-146，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表147：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-147，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表148：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-148，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表149：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-149，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表150：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-150，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表151：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-151，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表152：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-152，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表153：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-153，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表154：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-154，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表155：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-155，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表156：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-156，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表157：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-157，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表158：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-158，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表159：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-159，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表160：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-160，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表161：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-161，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表162：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-162，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表163：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-163，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表164：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-164，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表165：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-165，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表166：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-166，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表167：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-167，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表168：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-168，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表169：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-169，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表170：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-170，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表171：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-171，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表172：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-172，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表173：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-173，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表174：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-174，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表175：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-175，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表176：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-176，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表177：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-177，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表178：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-178，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表179：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-179，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表180：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-180，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表181：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-181，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表182：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-182，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表183：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-183，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表184：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-184，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表185：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-185，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表186：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-186，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表187：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-187，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表188：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-188，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表189：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-189，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表190：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-190，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表191：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-191，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表192：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-192，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表193：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-193，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表194：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-194，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表195：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-195，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表196：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-196，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表197：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-197，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表198：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-198，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表199：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-199，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表200：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-200，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表201：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-201，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表202：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-202，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表203：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-203，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表204：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-204，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表205：式Ia化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-205，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
优选的化合物I的实例还有其中R1、R2、R3为氢，A为基团A2，其中 R4a、R4b、R4c、R4d为氢，X为O且R6为氢，并且其中Ar和Het如表1-205 中定义的式I化合物。
优选的化合物I的实例还有其中R1、R2、R3为氢，A为基团A2，其中 R4a、R4b、R4c、R4d为氢，X为NH且R6为氢，并且其中Ar和Het如表 1-205中定义的式I化合物。
优选的化合物I的实例还有其中R1、R2、R3为氢，A为基团A2，其中 R4a、R4b、R4c、R4d为氢，X为NCH3且R6为氢，并且其中Ar和Het如 表1-205中定义的式I化合物。
优选的化合物I的实例还有其中R1、R2、R3为氢，A为基团A2，其中 R4a、R4b、R4c、R4d为氢，X为NC(O)CH3且R6为氢，并且其中Ar和Het 如表1-205中定义的式I化合物。
通式II的化合物及其盐为新的并且因此形成本发明的部分：
其中Het、Ar、R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c和R4d定义如上，并且其中 Rz为氢或乙酰基。
关于通式II化合物的杀虫活性，优选其中变量Het、Ar、R1、R2、R3、 R4a、R4b、R4c和R4d相互独立地具有或更优选组合具有以上作为优选提到 的含义的那些化合物II。
特别优选那些化合物II，其中：
R1、R2、R3为氢；
R4a、R4b、R4c、R4d为氢；和
Rz为氢。
特别优选那些化合物II，其中：
R1、R2、R3为氢；
R4a、R4b、R4c、R4d为氢；和
Rz为乙酰基。
其中R1、R2、R3为氢，R4a、R4b、R4c、R4d为氢，且Rz为氢的优选 化合物II的实例描述于下表206-410中(下文也称作化合物IIa)。
表206：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-1，并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表207：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-2，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表208：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-3，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表209：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-4，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表210：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-5，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表211：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-6，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表212：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-7，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表213：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-8，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表214：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-9，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表215：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-10，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表216：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-11，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表217：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-12，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表218：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-13，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表219：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-14，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表220：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-15，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表221：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-16，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表222：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-17，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表223：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-18，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表224：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-19，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表225：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-20，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表226：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-21，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表227：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-22，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表228：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-23，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表229：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-24，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表230：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-25，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表231：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-26，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表232：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-27，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表233：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-28，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表234：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-29，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表235：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-30，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表236：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-31，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表237：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-32，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表238：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-33，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表239：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-34，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表240：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-35，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表241：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-36，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表242：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-37，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表243：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-38，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表244：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-39，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表245：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-40，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表246：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-41，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表247：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-42，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表248：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-43，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表249：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-44，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表250：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-45，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表251：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-46，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表252：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-47，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表253：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-48，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表254：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-49，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表255：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-50，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表256：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-51，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表257：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-52，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表258：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-53，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表259：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-54，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表260：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-55，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表261：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-56，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表262：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-57，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表263：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-58，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表264：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-59，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表265：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-60，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表266：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-61，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表267：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-62，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表268：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-63，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表269：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-64并且对于化合 物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表270：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-65，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表271：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-66，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表272：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-67，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表273：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-68，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表274：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-69，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表275：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-70，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表276：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-71，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表277：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-72，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表278：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-73，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表279：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-74，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表280：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-75，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表281：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-76，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表282：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-77，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表283：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-78，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表284：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-79，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表285：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-80，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表286：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-81，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表287：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-82，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表288：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-83，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表289：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-84，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表290：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-85，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表291：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-86，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表292：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-87，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表293：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-88，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表294：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-89，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表295：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-90，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表296：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-91，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表297：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-92，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表298：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-93，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表299：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-94，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表300：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-95，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表301：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-96，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表302：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-97，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表303：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-98，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表304：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-99，并且对于化 合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表305：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-100，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表306：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-101，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表307：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-102，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表308：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-103，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表309：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-104，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表310：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-105，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表311：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-106，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表312：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-107，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表313：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-108，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表314：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-109，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表315：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-110，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表316：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-111，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表317：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-112，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表318：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-113，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表319：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-114，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表320：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-115，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表321：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-116，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表322：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-117，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表323：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-118，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表324：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-119，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表325：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-120，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表326：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-121，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表327：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-122，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表328：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-123，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表329：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-124，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表330：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-125，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表331：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-126，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表332：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-127，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表333：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-128，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表334：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-129，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表335：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-130，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表336：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-131，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表337：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-132，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表338：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-133，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表339：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-134，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表340：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-135，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表341：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-136，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表342：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-137，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表343：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-138，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表344：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-139，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表345：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-140，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表346：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-141，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表347：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-142，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表348：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-143，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表349：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-144，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表350：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-145，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表351：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-146，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表352：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-147，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表353：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-148，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表354：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-149，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表355：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-150，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表356：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-151，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表357：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-152，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表358：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-153，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表359：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-154，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表360：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-155，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表361：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-156，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表362：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-157，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表363：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-158，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表364：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-159，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表365：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-160，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表366：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-161，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表367：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-162，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表368：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-163，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表369：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-164，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表370：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-165，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表371：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-166，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表372：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-167，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表373：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-168，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表374：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-169，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表375：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-170，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表376：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-171，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表377：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-172，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表378：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-173，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表379：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-174，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表380：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-175，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表381：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-176，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表382：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-177，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表383：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-178，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表384：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-179，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表385：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-180，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表386：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-181，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表387：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-182，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表388：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-183，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表389：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-184，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表390：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-185，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表391：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-186，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表392：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-187，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表393：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-188，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表394：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-189，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表395：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-190，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表396：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-191，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表397：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-192，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表398：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-193，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表399：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-194，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表400：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-195，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表401：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-196，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表402：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-197，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表403：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-198，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表404：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-199，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表405：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-200，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表406：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-201，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表407：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-202，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表408：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-203，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表409：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-204，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
表410：式IIa化合物，其中Ar为表A中定义的Ar-205，并且对于 化合物而言，Het每种情况下相应于表B的一行。
优选的化合物II的实例还有其中R1、R2、R3为氢，R4a、R4b、R4c和R4d为氢，Rz为乙酰基，并且其中Ar和Het如表206-410中定义的式 II化合物。
式I化合物可如示意图1-4所示得到。
其中X为氧或硫的本发明式I化合物可例如分别由相应的氨基硫代羰 基乙烷化合物II和氨基羰基乙烷化合物III制备，如示意图1所示：
示意图1.
在示意图1中，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、Ar和Het定义如 上。
氨基硫代羰基氨基乙烷化合物II和氨基羰基氨基乙烷化合物III分别可 通过常规方式环化，由此得到式I的唑啉化合物。化合物II和III的环化分 别可例如在酸催化或在脱水条件下，例如通过Mitsunobu′s反应(见 Tetrahedron Letters 1999，40，3125-3128)或如下所述(制备实施例)实现。
作为选择，其中X为O或S的本发明式I化合物可通过示意图2所示 方法制备。
示意图2：
在示意图2中，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、Ar和Het定义如 上。
胺IV或其盐可例如如Bioorg.Med.Chem.Lett.1994，4，2317-22所 述通过与2-氯乙基异硫氰酸酯或2-氯乙基异氰酸酯反应并随后在或不在碱 的存在下环化而转化成唑啉I。
1-氯-2-异硫氰酸根合乙烷(CAS登记号：6099-88-3)和2-氯乙基异氰 酸酯(CAS注册号1943-83-5)为市售的。
其中X为NR7的本发明式I化合物可通过示意图3所示方法制备。
示意图3：
在示意图3中，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、Ar和Het定 义如上，LG为离去基团。
式I化合物可通过适合的取代胺IV或其盐与2-取代咪唑啉V在适合的 溶剂中反应而得到。此反应可例如类似于US 5,130,441或EP 0389765所述 方法进行。
其中R5和R6分别不为氢的式I化合物可如示意图4所示得到。
示意图4：
在示意图4中，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、X、Ar和Het定 义如上。其中R5和R6分别为氢的式I化合物用适合的亲电子试剂处理。适 合的亲电子试剂例如为烷基化剂或酰化剂R5，6-LG(LG＝离去基团)，例如如 WO 2005063724所述。
胺IV为本领域已知的或可通过有机化学家熟知的方法，例如通过应用 J.Org.Chem.1983，48，289-294.或Tetrahedron 1999，55，8883-8904所 述和以下制备程序中说明的胺的通常合成方法而制备。适合的胺盐IV例如 为通过用无机或有机酸处理胺IV而形成的酸加成盐。有用的酸的阴离子例 如为硫酸根、硫酸氢根、磷酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸 氢根、碳酸根、氯离子、溴离子、对甲苯磺酸根，和C1-C4链烷酸的阴离 子如乙酸根、丙酸根等。
式II和III化合物分别可如以下示意图5和6所示制备。
示意图5：
在示意图5中，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、Ar和Het定义如 上。
胺IV或其盐通过常规方式，例如如Houben-Weyl，E4，“Methoden der Organischen Chemie”第IIc章，第837-842页，Georg Thieme Verlag 1983 在硫光气情况下所述，例如通过使IV与(硫)光气反应而转化成相应的异(硫) 氰酸酯VI。可有利地在碱的存在下进行反应。异(硫)氰酸酯VI然后与氨基 乙醇VII反应以形成氨基(硫)羰基氨基乙烷化合物。氨基乙醇VII与异(硫) 氰酸酯V的反应可根据有机化学的标准方法进行，例如见Biosci.Biotech. Biochem.56(7)，1062-65(1992)。
其中X为S的化合物II的其他路线在示意图6中显示。
示意图6：
在示意图6中，R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、Ar和Het定义如 上，R′具有对于Rz给出的含义，或例如为苯甲酰基。
胺IV或其盐可通过使胺IV与异硫氰酸酯VIII反应并随后如以下制备 实施例所述皂化而转化成相应的氨基硫代羰基氨基乙烷化合物II。异硫氰 酸酯VII可根据Coll.Czech.Chem.Commun.1986，51，112-117所述程序 制备。
其中Het为5或6元含氮杂芳族环的式I、II和III化合物可分别通过用 过酸在本身已知的条件下处理，例如通过用过氧化氢在有机酸如甲酸、乙 酸、氯乙酸或三氟乙酸中处理(例如见J.Org.Chem.55(1990)，738-741和 Organic Synthesis，Collect.第IV卷(1963)，655-656)，或通过用有机过酸 如间过氯苯甲酸在惰性溶剂如卤化烃如二氯甲烷或二氯乙烷中处理(例如 见Synthetic Commun.22(18)(1992)，2645；J.Med.Chem.(1998)，2146) 而转化成相应的N-氧化物。
由于它们的极好活性，通式I和II化合物可以用于防治选自有害昆虫、 蜘蛛和线虫的动物害虫。
因此，本发明进一步提供包含对抗这种动物害虫的农业组合物，其分 别包含这种量的至少一种通式I和II化合物，或分别包含至少一种I和II 的可农用盐，和至少一种具有杀虫作用的惰性液体和/或固体农业可接受载 体，和如果需要的话至少一种表面活性剂。
这种组合物可分别含单一式I和II活性化合物或其对映体或分别含几 种本发明活性化合物I和II的混合物。本发明组合物可包含单独的异构体 或异构体的混合物以及单独的互变异构体或互变异构体混合物。
式I化合物以及式II化合物和包含它们的杀虫组合物为防治选自昆虫、 蜘蛛和线虫的动物害虫的有效试剂。通过式I化合物防治的动物害虫例如包 括：
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黄地 老虎(Agrotis segetum)、木棉虫(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾 (Anticarsia gemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉纹夜蛾(Autographa gamma)、树尺蠖(Bupalus piniarius)、Cacoecia murinana、Capua reticulana、Cheimatobia brumata、云杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟(Cirphis unipuncta)、 苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphania nitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女贞细卷蛾 (Eupoecilia ambiguella)、Evetria bouliana、Feltia subterranea、蜡螟 (Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫 (Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、玉米穗虫(Heliothis zea)、菜螟(Hellula undalis)、Hibernia defoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、Lambdina fiscellaria、 甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹 潜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletis blancardella、葡萄浆果小卷蛾 (Lobesia botrana)、甜菜网螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄 褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、黄 杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾 (Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾 (Peridroma saucia)、圆掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯麦蛾 (Phthorimaea operculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、欧洲粉蝶 (Pieris brassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutella xylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、Rhyacionia frustrana、 Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄卷叶蛾 (Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜 蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、Thaumatopoea pityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni) 和Zeiraphera canadensis；
甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩头虫 (Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)、Amphimallus solstitialis、Anisandrus dispar、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)、 苹花象(Anthonomus pomorum)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、纵坑 切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchus rufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、欧洲兵豆象(Bruchus lentis)、 苹卷象(Byetiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、Cerotoma trifurcata、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、芫菁龟象 (Ceuthorrhynchus napi)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、Conoderus vespertinus、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)、Diabrotica longicornis、 Diabrotica 12-punctata、玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢 虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变种 (Eutinobothrus brasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿 叶象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小 蠹(Ips typographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lema melanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limonius californicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotus communis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲 (Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、Phyllotreta chrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophaga sp.)、庭园发丽金龟 (Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黄曲条 菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、豌豆叶象 (Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus granaria)；
双翅目昆虫(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、剌扰伊蚊 (Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、高粱瘿蚊 (Contarinia sorghicola)、Cordylobia anthropophaga、尖音库蚊(Culex pipiens)、瓜蝇(Dacus cucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿 蚊(Dasineura brassicae)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇 (Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、 纹皮蝇(Hypoderma lineata)、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、美国潜叶 蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光 绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、麦瘿蚊(Mayetiola destructor)、 家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、 Phorbia antiqua、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、樱桃 实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、Tabanus bovinus、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipula paludosa)；
蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)、烟 褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniella occidentalis)、东 方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔硬蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马 (Thrips oryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；
膜翅目昆虫(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、切叶 蚁(Atta cephalotes)、Atta sexdens、Atta texana、Hoplocampa minuta、 Hoplocampa testudinea、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、热带火蚁 (Solenopsis geminata)和红火蚁(Solenopsis invicta)；
异翅目昆虫(异翅目(Heteroptera))，例如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、玉米 长蝽(Blissus leucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉红蝽 (Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius、麦扁盾蝽(Eurygaster integriceps)、Euschistus impictiventris、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、 稻绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubea insularis和Thyanta perditor；
同翅目昆虫(同翅目(Homoptera))，例如Acyrthosiphon onobrychis、落叶 松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓 根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美 茶簏子蚜(Aphis grossulariae)、Aphis schneideri、卷叶蚜(Aphis spiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、马铃薯蚜 (Aulacorthum solani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、Brachycaudus cardui、杏圆尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、 Brachycaudus prunicola、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、 高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、Dysaphis plantaginea、Dysaphis pyri、蚕豆微叶蝉 (Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzus lactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphon rosae)、Megoura viciae、巢莱修尾 蚜(Melanaphis pyrarius)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、 Myzodes persicae、冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、桃 蚜(Myzus persicae)、李瘤蚜(Myzus varians)、Nasonovia ribis-nigri、稻 飞虱(Nilaparvata lugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飞虱 (Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉 米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、 Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜 (Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、Toxoptera aurantiiand和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)； 白蚁(等翅目(Isoptera))，例如Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、 黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、欧洲散白蚁(Reticulitermes lucifugus)和Termes natalensis；
直翅目昆虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Acheta domestica)、东方 蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、欧洲球螋 (Forficula auricularia)、蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locusta migratoria)、双纹黑蝗(Melanoplus bivittatus)、红足黑蝗(Melanoplus femur-rubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、迁飞黑蝗 (Melanoplus sanguinipes)、石栖黑蝗(Melanoplus spretus)、条纹红蝗 (Nomadacris septemfasciata)、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、美洲 沙漠蝗(Schistocerca americana)、Schistocerca peregrina、Stauronotus maroccanus和庭疾灶螽(Tachycines asynamorus)；
蜘蛛纲(Arachnoidea)，例如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科 (Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)如长星形壁虱 (Amblyomma americanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、波斯 锐缘蜱(Argas persicus)、牛壁虱(Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、 Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、 Ornithodorus moubata、Otobius megnini、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、绵羊疥病(Psoroptes ovis)、Rhipicephalus appendiculatus、 Rhipicephalus evertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei)，瘿螨属(Eriophyidae spp.)如苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和 Eriophyes sheldoni；细螨属(Tarsonemidae spp.)如Phytonemus pallidus 和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨属(Tenuipalpidae spp.)如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)；叶螨属(Tetranychidae spp.) 如朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae)，苹果叶螨(Panonychus ulmi)、 柑椐叶螨(Panonychus citri)和oligonychus pratensis；
蚤目(Siphonaptera)，例如Xenopsylla cheopsis、角叶(Ceratophyllus)属。
组合物和式I化合物以及组合物和式II化合物用于防治线虫，尤其是植 物寄生线虫如根结线虫、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线 虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)和其他根 结线虫属(Meloidogyne)；
形成胞囊的线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞 囊属(Globodera)；禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫 (Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊 线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera)；种子肿瘿线虫， 粒线虫属(Anguina)；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)；刺线虫， 杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫属 (Belonolaimus)；松线虫，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其他伞 滑刃线虫属(Bursaphelenchus)；环形线虫，环纹线虫属(Criconema)、小环 线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属 (Mesocriconema)；球茎线虫，腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯 茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其他茎线虫属(Ditylenchus)；锥线虫，锥线 虫属(Dolichodorus)；螺旋形线虫，Heliocotylenchus multicinctus和其他 Helicotylenchus属；鞘线虫和鞘形(sheathoid)线虫，鞘线虫属 (Hemicycliophora)和Hemicriconemoides属；Hirshmanniella属；冠线虫， Hoploaimus属；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)；针线虫，Longidorus elongatus和其他长针线虫属(Longidorus)；射针线虫，短针线虫属 (Paratylenchus)；根腐线虫，Pratylenchus neglectus、穿刺根腐线虫 (Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchus goodeyi 和其他根腐线虫属(Pratylenchus)；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和其他穿孔线虫属(Radopholus)；肾形线虫，Rotylenchus robustus 和其他盘旋线虫属(Rotylenchus)；Scutellonema属；残根线虫，Trichodorus primitivus和其他毛刺线虫属(Trichodorus)、拟毛刺属(Paratrichodorus)； 阻长线虫，Tylenchorhynchus claytoni、Tylenchorhynchus dubius和其他 矮化线虫属(Tylenchorhynchus)；柑桔线虫，垫刃线虫属(Tylenchulus)；剑 线虫，剑线虫属(Xiphinema)；以及其他植物寄生线虫。
在本发明的优选实施方案中，式I化合物以及式II化合物用于防治昆 虫或蜘蛛，尤其是鳞翅目、鞘翅目和同翅目昆虫以及蜱螨目蜘蛛。本发明 式I化合物对防治缨翅目和同翅目昆虫特别有用。
式I化合物以及式II化合物或包含它们的杀虫组合物可通过使植物/作 物分别与杀虫有效量的式I化合物和式II化合物接触而用于保护生长植物 和作物以防动物害虫，尤其是昆虫、粉螨(acaridae)或蜘蛛侵袭或侵染。术 语“作物”指生长和收获的作物。
式I化合物以及式II化合物可转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、 悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。使用形式取决于特定的意欲目的；在每 种情况下，应确保本发明化合物的精细和均匀地分布。
配制剂以已知方式，例如通过将活性化合物与适于农业化学配制剂的 助剂如溶剂和/或载体，如果需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐 剂、消泡剂、防冻剂，对于种子处理配制剂还任选着色剂和/或粘合剂和/ 或胶凝剂混合而制备(例如见US 3,060,084，EP-A 707 445(液体浓缩物)， Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，1967年12月4 日，147-48，Perry′s Chemical Engineer′s Handbook，第4版，McGraw-Hill， New York，1963，第8-57及随后各页，WO 91/13546，US 4,172,714，US 4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US 5,208,030， GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等，Weed Control Handbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和 Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH Verlag GmbH，Weinheim(德国)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers， Dordrecht，1998(ISBN 0-7514-0443-8)。
适合的溶剂的实例为水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯)、石蜡(如 矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内 酯)、吡咯烷酮(N-甲基-吡咯烷酮[NMP]、N-辛基吡咯烷酮[NOP])、乙酸酯 (乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸和脂肪酸酯。原 则上还可以使用溶剂混合物。
适合的乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺 酸盐和芳基磺酸盐)。
分散剂的实例为木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适合的所用表面活性剂是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺 酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基 磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有磺化萘和 萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯 辛基酚醚，乙氧基化异辛基酚，辛基酚，壬基酚，烷基酚聚乙二醇醚，三 丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和 脂肪醇氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚 氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液和甲基纤 维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质为中至高沸点 的矿物油馏分如煤油或柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、 环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或它们的衍生 物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，环己醇，环己酮，异佛尔酮，高度极性溶 剂如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮或水。
还可将防冻剂如甘油、乙二醇、丙二醇和杀菌剂加入配制剂中。
适合的消泡剂例如为基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。
适合的防腐剂例如为二氯芬。
种子处理配制剂可额外包含粘合剂和任选着色剂。
可加入粘合剂以改善处理以后活性材料在种子上的粘着力。适合的粘合 剂为嵌段共聚物EO/PO表面活性剂以及聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙 烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙 烯酰胺、聚乙烯亚胺()、聚醚、聚氨酯、聚乙酸乙烯酯、 纤基乙酸钠和衍生于这些聚合物的共聚物。
任选地，配制剂中也可以包括着色剂。适于种子处理配制剂的着色剂 或染料为Rhodamin B、C.I.颜料红(Pigment Red)112、C.I.溶剂红 (Solvent Red)1、颜料蓝(pigment blue)15:4、颜料蓝(pigment blue)15:3、 颜料蓝(pigment blue)15:2、颜料蓝(pigment blue)15:1、颜料蓝(pigment blue)80、颜料黄(pigment yellow)1、颜料黄(pigment yellow)13、颜料红 (Pigment Red)112、颜料红(Pigment Red)48:2、颜料红(Pigment Red)48:1、 颜料红(Pigment Red)57:1、颜料红(Pigment Red)53:1、颜料橙(pigment orange)43、颜料橙(pigment orange)34、颜料橙(pigment orange)5、颜料 绿(pigment green)36、颜料绿(pigment green)7、颜料白(pigment white)6、 颜料棕(pigment brown)25、碱性紫(basic violet)10、碱性紫(basic violet) 49、酸性红(acid red)51、酸性红(acid red)52、酸性红(acid red)14、酸性 蓝(acid blue)9、酸性黄(acid yellow)23、碱性红(basic red)10、碱性红(basic red)108。
胶凝剂的实例为角叉菜()。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或一起 研磨来制备。
颗粒如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性化合物与固体 载体粘附而制备。
固体载体实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土 (attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻 土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、 硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤 维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％的一种或多种活性 化合物。在这种情况下，活性化合物以90-100重量％，优选95-100重量％ 的纯度(根据NMR谱)使用。
就种子处理而言，各种配制剂可稀释2-10倍，导致即用制剂的浓度为 0.01-60重量％，优选0.1-40重量％活性化合物。
式I化合物以及式II化合物可以通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌直 接使用，以其配制剂形式或由其制备的使用形式使用，例如以直接可喷溶 液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用 材料或颗粒形式使用。使用形式完全取决于意欲的目的；它们在任何情况 下都意欲确保本发明的活性化合物尽可能最佳地分布。
含水使用形式可以通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾 粉末、油分散体)制备。为了制备乳液、糊或油分散体，可以通过湿润剂、 增粘剂、分散剂或乳化剂将物质直接或溶于油或溶剂之后在水中均化。然 而，也可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及如果 合适的话，溶剂或油组成的浓缩物且这种浓缩物适于用水稀释。
在即用制剂中的活性化合物浓度可以在相对宽范围内变化。它们通常 为0.0001-10重量％，优选0.01-1重量％。
活性化合物还可成功地用于超低容量方法(ULV)，其中可以施用包含 超过95重量％活性化合物的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施 用活性化合物。
下列为配制剂实例：
1.用水稀释而叶面施用的产品。就种子处理而言，这种产品可稀释或未稀 释而施用于种子。
A)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。作为选择， 加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。这样得到具有 10％(w/w)活性化合物的配制剂。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷 酮而溶于70重量份环己酮中。用水稀释得到分散体，由此得到具有 20％(w/w)活性化合物的配制剂。
C)可乳化浓缩物(EC)
将15重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基 化物(每种情况下5重量份)而溶于75重量份二甲苯中。用水稀释得到乳液， 由此得到具有15％(w/w)活性化合物的配制剂。
D)乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基 化物(每种情况下5重量份)而溶于35重量份二甲苯中。通过乳化机(例如 Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均匀乳液。用水稀释得 到乳液，由此得到具有25％(w/w)活性化合物的配制剂。
E)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂 和润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用 水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合 物的配制剂。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物随着加入50重量份分散剂和润湿剂而精细磨 碎并通过工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)而制得水分散性或水溶 性颗粒。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有 50％(w/w)活性化合物的配制剂。
G)水分散性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子研磨机中随着加入25重量份分散 剂、润湿剂和硅胶而磨碎。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液， 由此得到具有75％(w/w)活性化合物的配制剂。
H)凝胶配制剂(GF)
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂、 1重量份胶凝剂和润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化 合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，由此得到具有 20％(w/w)活性化合物的配制剂。
2.不经稀释而叶面施用的产品。就种子处理而言，这种产品可稀释或 未稀释而施用于种子。
I)可撒粉粉末(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份的细碎高岭土充分混 合。这得到具有5％(w/w)活性化合物的可撒粉产品。
J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合95.5重量份载体，由此得到具 有0.5％(w/w)活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床 方法。这得到未经稀释而施用于叶面的颗粒。
K)ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到具 有10％(w/w)活性化合物的不经稀释而施用于叶面的产品。
式I化合物以及式II化合物还适于种子处理。常规种子处理配制剂例如 包括可流动的浓缩物FS、溶液LS、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散 性粉末WS、水溶性粉末SS以及乳液ES和EC和凝胶配制剂GF。这些 配制剂可稀释或未稀释而施用于种子。施用于种子在播种之前，或者直接 施用于种子上或者在催芽之后进行。
在优选实施方案中，FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含 1-800g/l活性成分、1-200g/l表面活性剂、0-200g/l防冻剂、0-400g/l粘合剂、 0-200g/l颜料和至多1升溶剂，优选水。
其他优选用于种子处理的式I化合物的FS配制剂通常包含0.5-80重量 ％活性成分，0.05-5重量％润湿剂，0.5-15重量％分散剂，0.1-5重量％增 粘剂，5-20重量％防冻剂，0.1-2重量％消泡剂，1-20重量％颜料和/或染 料，0-15重量％粘着剂/粘合剂，0-75重量％填料/赋形剂和0.01-1重量％ 防腐剂。
可将各种类型的油、湿润剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其他农药 或杀菌剂加入活性成分中，如果合适的话，恰在紧邻使用前加入(桶混合)。 这些试剂通常与本发明试剂以1:10-10:1的重量比混合。
式I化合物以及式II化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床品(bed net)、地毯、植物部分或动物部分)和摄食(诱饵或植物部分)而有效。
对于用于对抗蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂而言，式I的 化合物优选以诱饵组合物使用。
诱饵可以为液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可形成适 于各种施用的各种类型和形式，例如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可装入 各种装置中以确保正确施用，例如开口容器、喷雾装置、液滴源或蒸发源。 凝胶可基于含水或油质基质并且可配制成与粘性、保水性或老化特性相关 的特殊需要。
组合物中所用的诱饵为对刺激昆虫如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋 蟀等或蟑螂吃它有足够吸引力的产品。这种引诱剂可通过使用取食刺激剂 或性信息素而使用。取食刺激剂例如从，但不仅从动物和/或植物蛋白质(肉 粉、鱼粉或血粉，昆虫部分、蛋黄)，从动物和/或植物来源的脂肪和油， 或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、 淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜中选择。水果、作物、植物、动物、昆虫或 其特殊部分的新鲜或腐烂部分也可用作取食刺激剂。已知性信息素更具昆 虫特异性。具体信息素描述于文献中并且为本领域技术人员已知的。
作为气溶胶(例如在喷雾罐中)、油喷雾或泵喷雾的式I化合物的配制剂 以及式II化合物的配制剂高度适于非专业使用者用于防治害虫如蝇、跳蚤、 壁虱、蚊或蟑螂。气溶胶配方优选包含活性化合物，溶剂如较低的醇(例如 甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸点范围为约50-250 ℃的石蜡烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亚砜， 芳族烃如甲苯、二甲苯，水，还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、 具有3-7摩尔氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如 香精油，中脂肪酸与较低醇的酯，芳族羰基化合物，如果合适的话稳定剂 如苯甲酸钠，两性表面活性剂，较低环氧化物，原甲酸三乙酯和如果需要 的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、一氧化 二氮或这些气体的混合物。
油喷雾配制剂不同于气溶胶配方之处在于不使用推进剂。
式I化合物以及式II化合物及其各自的组合物也可用在蚊香和薰香、烟 筒、蒸发器板或长期蒸发器以及蛾纸、蛾垫或其他热独立的蒸发器系统中。
用式I化合物以及式II化合物及其各自的组合物防治由昆虫传播的传 染病(例如疟疾、登革热和黄热病、淋巴丝虫病和利什曼病)的方法还包括 处理棚屋和房子的表面，气力喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物件、床品，采 采蝇捕集器等。施用于纤维、织物、针织品、无纺布、网织品材料或箔和 油布的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选驱避剂和至少一种粘合剂的 混合物。适合的驱避剂例如为N，N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)、N，N-二乙 基苯基乙酰胺(DEPA)、1-(3-环己-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱、(2-羟基甲基环 己基)乙酸内酯、2-乙基-1，3-己二醇、避蚊酮、甲基新癸酰胺(MNDA)，不 用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯 基-(+)-反-chrysantemate(反丙烯除虫菊(Esbiothrin))，衍生于或与植物提取 物相同的驱避剂如苧烯，丁子香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-1-epi-eucamalol 或来自植物如斑皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荆(Vitex rotundifolia)、 Cymbopogan martinii、Cymbopogan citratus(柠檬草)、Cymopogan nartdus(香茅)的粗植物提取物。适合的粘合剂例如选自脂族酸乙烯基酯(如 乙酸乙烯酯和叔碳酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯如丙烯酸丁酯、 丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸甲酯，单-和二-烯属不饱和烃如苯乙烯和脂族 二烯如丁二烯的聚合物和共聚物。
浸渍窗帘和床品通常通过将织物材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中或 将它们喷雾至其上而进行。
式I化合物以及式II化合物或其对映体或可兽用盐还特别适用于对抗 动物中和动物上的寄生虫。
因此，本发明的目的还有提供防治动物中和动物上寄生虫的新方法。 本发明其他目的是提供对于动物更安全的农药。本发明的另一个目的进一 步提供可以以比现有农药更低的剂量使用的用于动物的农药。本发明的另 一个目的是提供对寄生虫提供长期后效控制的用于动物的农药。
本发明还涉及用于对抗动物中和动物上寄生虫的含杀寄生虫有效量的 式I化合物以及式II化合物或其对映体或可兽用盐和可接受载体的组合物。
本发明还提供一种处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵染和侵 袭的方法，其包括分别将杀寄生虫有效量的式I和式II化合物或其对映体或 可兽用盐或包含它的组合物口服、局部或肠胃外给药或施用于动物。
本发明还提供一种制备用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫 侵染或侵袭且分别包含杀寄生虫有效量的式I和式II化合物或其对映体或 可兽用盐或包含它的组合物的组合物的方法。
对抗农业害虫的化合物的活性不建议它们适于防治动物中和动物上的 体内-和体外寄生虫，后者要求例如在口服施用的情况下低、非催吐剂量、 与动物的代谢相容性、低毒性和安全操作。
令人惊讶的是已发现式I化合物以及式II化合物适于对抗动物中和动 物上的体内-和体外寄生虫。
式I化合物以及式II化合物或其对映体或可兽用盐和包含它们的组合 物优选用于防治和防止动物包括温血动物(包括人类)和鱼不受侵染和侵 袭。它们例如适于防治和防止哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、 猪、家禽、兔、山羊、狗和猫、水牛、驴、扁角鹿和训鹿，以及有毛动物 如貂、栗鼠和浣熊，鸟类如母鸡、鹅、火鸡和鸭和鱼类如淡水鱼和咸水鱼 如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中的侵染和侵袭。
式I化合物以及式II化合物或其对映体或可兽用盐和包含它们的组合 物优选用于防治和防止家畜如狗或猫中的侵染和侵袭。
温血动物和鱼中的侵染包括但不限于虱子、咬虱、壁虱、鼻蝇、羊蜱 蝇、刺蝇、muscoid蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蠓虫、蚊子和跳蚤。
式I化合物以及式II化合物或其对映体或可兽用盐和包含它们的组合 物适于内吸和/或非内吸防治体内和/或体外寄生虫。它们对于所有或一些发 展阶段具有活性。
式I化合物以及式II化合物尤其用于对抗体外寄生虫。
式I化合物以及式II化合物尤其分别用于对抗如下目和种的寄生虫： 跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤 (Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
蟑螂(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea))，例如德国小蠊(Blattella germanica)、 Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊 (Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)，
蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、刺扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、 五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊 (Anopheles albimanus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、海南岛白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊 (Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽 蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、 Cordylobia anthropophaga、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊 (Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、Dermatobia hominis、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇 (Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇 (Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、 Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates spp.)、 纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜 绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、 曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、 Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、赤 尾麻蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga sp.)、 Simulium vittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、 Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis， 虱(虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱 (Pediculushumanuscorporis)、阴虱(Pthiruspubis)、牛血虱 (Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱 (Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopon gallinae)、 Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus。
壁虱和寄生螨类(寄螨目(Parasitiformes))：蜱(蜱目(Ixodida))，例如黑脚硬 蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodes pacificus)、Rhiphicephalus sanguineus、安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、美洲大革蜱(Dermacentor variabilis)、长星形壁虱 (Amblyomma americanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata和寄生性螨类(中气门目(Mesostigmata))， 例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)，
幅螨亚目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无 气门目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属 (Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、Myobia spp.、Psorergates spp.、毛囊虫属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、 Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp.、痒螨属(Psoroptes spp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、耳痒螨属 (Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、膝 螨属(Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp， 臭虫(半翅目(Heteropterida))：温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫 (Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma属、红猎蝽属 (Rhodnius spp.)、Panstrongylus属和Arilus critatus， Anoplurida，例如血虱属(Haematopinus spp.)、颚虱属(Linognathus spp.)、 人虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.和管虱属(Solenopotes spp.)， Mallophagida(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如Trimenopon spp.、 鸡虱属(Menopon spp.)、鸭虱属(Trinoton spp.)、绵羊虱属(Bovicola spp.)、 Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、啮毛虱属(Trichodectes spp.)和猫 毛虱属(Felicola spp.)，
蛔虫线虫类：
Wipeworms和旋毛虫病(Trichinosis)(Trichosyringida)，例如毛形虫科 (Trichinellidae)(旋毛形线虫属(Trichinella spp.))、(鞭虫科 (Trichuridae))鞭虫属(Trichuris spp.)、毛细线虫属(Capillaria spp)， 杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis spp)、粪杆线虫属 (Strongyloides spp.)、Helicephalobus spp， 圆线虫目(Strongylida)，例如圆线虫属(Strongylus spp.)、钩口线虫属 (Ancylostoma spp.)、美洲板口线虫(Necator americanus)、仰口线虫 (Bunostomum spp.)(Hookworm)、毛圆线虫属(Trichostrongylus spp.)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus.)、胃线虫属(Ostertagia spp.)、库珀线虫属(Cooperia spp.)、细颈属(Nematodirus spp.)、网尾 线虫属(Dictyocaulus spp.)、盅口属(Cyathostoma spp.)、食道口线虫属 (Oesophagostomum spp.)、有齿冠尾线虫(Stephanurus dentatus)、猪盘 头线虫(Ollulanus spp.)、夏伯特线虫属(Chabertia spp.)、有齿冠尾线虫 (Stephanurus dentatus)、气管比翼线虫(Syngamus trachea)、钩虫线虫 属(Ancylostoma spp.)、钩虫属(Uncinaria spp.)、球首属(Globocephalus spp.)、板口线虫属(Necator spp.)、后圆属(Metastrongylus spp.)、缪勒 属线虫(Muellerius capillaris)、原圆属(Protostrongylus spp.)、血管团线 虫属(Angiostrongylusspp.)、Parelaphostrongylusspp.、 Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophyma renale)， 肠内蛔虫(Ascaridida)，例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫 (Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马蛔虫(Parascaris equorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(Threadworm)、犬蛔虫 (Toxocara canis)、狮弓蛔虫(Toxascaris leonine)、斯氏虫属 (Skrjabinema spp.)和马尖尾线虫(Oxyuris equi)， 驼形目(Camallanida)，例如麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis) (guinea worm)，
旋尾目(Spirurida)，例如吸吮线虫属(Thelazia spp.)、吴策线虫属 (Wuchereria spp.)、布鲁丝虫属(Brugia spp.)、盘尾丝虫属(Onchocerca spp.)、Dirofilari spp.a、双瓣丝虫属(Dipetalonema spp.)、狗尾草属 (Setaria spp.)、丝绒虫属(Elaeophora spp.)、Spirocerca lupi和柔线属 (Habronema spp.)，
多刺有头蠕虫(Acanthocephala)，例如Acanthocephalus spp.、猪巨吻棘头 虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和Oncicola spp， 真涡虫(Plathelminthes)：
Flukes(吸虫(Trematoda))，例如Faciola spp.、Fascioloides magna、并殖 属(Paragonimus spp.)、双腔属(Dicrocoelium spp.)、布氏姜片吸虫 (Fasciolopsis buski)、华支睾吸虫(Clonorchis sinensis)、裂体属 (Schistosoma spp.)、毛毕属(Trichobilharzia spp.)、有翼翼形吸虫 (Alaria alata)、肺吸虫属(Paragonimus spp.)和Nanocyetes spp， Cercomeromorpha，尤其是绦虫类(绦虫类(Tapeworms))，例如裂头属 (Diphyllobothrium spp.)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcus spp.)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、多头绦虫属(Multiceps spp.)、膜壳属(Hymenolepis spp.)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides spp.)、 Vampirolepis spp.、莫尼茨属(Moniezia spp.)、裸头属(Anoplocephala spp.)、Sirometra spp.、裸头属(Anoplocephala spp.)和膜壳属 (Hymenolepis spp.)。
式I化合物以及式II化合物和含它们的组合物特别用于防治来自双翅 目(Diptera)、蚤目(Siphonaptera)和蜱目(Ixodida)的害虫。
此外，尤其优选式I化合物以及式II化合物和含它们的组合物用于对抗 蚊子。
式I化合物以及式II化合物和含它们的组合物用于对抗蝇是本发明的 另一个优选实施方案。
此外，尤其优选式I化合物以及式II化合物和含它们的组合物用于对抗 跳蚤。
式I化合物以及式II化合物和含它们的组合物用于对抗壁虱是本发明 的另一个优选实施方案。
式I化合物以及式II化合物还尤其用于对抗体内寄生虫(蛔虫线虫、多刺 有头蠕虫和真涡虫)。
给药可预防性和治疗性进行。
活性化合物的给药直接或以适合的制剂形式口服、局部/皮肤或肠胃外 进行。
对于温血动物的口服给药，可以将式I化合物以及式II化合物配制成动 物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊、悬浮液、 浸液(drenches)、凝胶、片剂、大丸剂和胶囊。另外，式I化合物可以在其 饮用水中给药于动物。对于口服给药，所选剂量应给动物提供 0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物，优选0.5-100mg/kg动物体重/天。
作为选择，式I化合物以及式II化合物可肠胃外给药于动物，例如通过 腔内(intraruminal)、肌内、静脉内或皮下注射。对于皮下注射，式I化合物 以及式II化合物可分散或溶解于生理可接受载体中。作为选择，式I化合物 以及式II化合物可配制成皮下给药用植入物。另外，式I化合物以及式II化 合物可透皮给药于动物。对于肠胃外给药，选择的剂量应以0.01-100mg/kg 动物体重/天的式I化合物提供给动物。
式I化合物以及式II化合物也可以以浸液(dips)、粉剂、粉末、项圈、挂 牌(medallions)、喷剂、洗发剂、蘸点(spot-on)和浇泼(pour-on)配制剂和软 膏或水包油或油包水乳液的形式局部施用于动物。对于局部施用，浸液和喷 剂通常含0.5-5,000ppm，优选1-3,000ppm式I化合物。另外，式I化合物以 及式II化合物可配制成动物，特别是四足动物如牛和绵羊用耳贴。
适合的制剂为：
-溶液如口服溶液、稀释以后用于口服给药的浓缩物、用于皮肤上或 体腔中的溶液、浇泼配制剂、凝胶；
-口服或皮肤给药用的乳液和悬浮液；半固体制剂；
-活性化合物在软膏基中或水包油或油包水乳液基中处理的配制剂；
-固体制剂如粉末、预混合物或浓缩物、颗粒、丸、片、大丸剂、胶 囊；气溶胶和吸入剂，和含活性化合物的成型制品。
适于注射的组合物通过将活性成分溶于适合的溶剂中并任选加入其他 成分如酸、碱、缓冲剂盐、防腐剂和增溶剂而制备。过滤溶液并无菌灌装。
适合的溶剂为生理可耐受溶剂如水，链烷醇如乙醇、丁醇、苄醇、甘 油、丙二醇、聚乙二醇，N-甲基-吡咯烷酮，2-吡咯烷酮及其混合物。
活性化合物可任选溶于适于注射的生理可耐受植物或合成油中。
适合的增溶剂为促进活性化合物在主要溶剂中溶解或防止它沉淀的溶 剂。实例为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化 脱水山梨糖醇酯。
适合的防腐剂为苄醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯和正丁醇。
口服溶液直接给药。浓缩物在预先稀释至使用浓度以后口服给药。口 服溶液和浓缩物根据技术发展水平和如上关于注射溶液的描述而制备，其 中不需要无菌程序。
用于皮肤上的溶液滴流、涂布、用力擦入、喷洒上或喷雾上。
用于皮肤上的溶液根据技术发展水平并根据以上关于注射溶液的描述 而制备，其中不需要无菌程序。
其他适合的溶剂为聚丙二醇，苯基乙醇，苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯 或丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚，酮类 如丙酮、甲基乙基酮，芳族烃，植物和合成油，二甲基甲酰胺，二甲基乙 酰胺，二乙二醇单乙基醚(transcutol)，甘油醇缩丙酮(solketal)，亚丙基碳 酸酯及其混合物。
在制备期间可有利地加入增稠剂。适合的增稠剂为无机增稠剂如膨润 土、胶质硅酸、单硬脂酸铝，有机增稠剂如纤维素衍生物、聚乙烯醇和它 们的共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。
将凝胶施用于或涂布在皮肤上或引入体腔中。凝胶通过将已通过如在 注射溶液情况下所述而制备的溶液用足够的增稠剂处理而制备，产生具有 软膏状稠度的透明材料。所用增稠剂为上面给出的增稠剂。
浇泼配制剂浇泼在或喷在皮肤的有限区域上，活性化合物渗透皮肤并 内吸起作用。
浇泼配制剂通过使活性化合物在适合的皮肤可耐受的溶剂或溶剂混合 物中溶解、悬浮或乳化而制备。如果适合的话，加入其他助剂如着色剂、 生物吸收促进物质、抗氧化剂、光稳定剂、粘着剂。
适合的溶剂为：水，链烷醇，二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，甘油，芳 族醇如苄醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸 苄酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚、二乙二醇单丁基醚， 酮类如丙酮、甲基乙基酮，环状碳酸酯如碳酸亚丙酯、碳酸亚乙酯，芳族 和/或脂族烃，植物或合成油，DMF，二甲基乙酰胺，正烷基吡咯烷酮如甲 基吡咯烷酮、正丁基吡咯烷酮或正辛基吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮，2-吡 咯烷酮，2，2-二甲基-4-氧基-亚甲基-1，3-二氧-戊环和甘油缩甲醛。
适合的着色剂为允许用于动物上并且可溶解或悬浮的所有着色剂。
适合的吸收促进物质例如为DMSO，涂布油如肉豆蔻酸异丙酯、壬酸 二丙二醇酯，硅油及其与聚醚的共聚物，脂肪酸酯、甘油三酸酯，脂肪醇。
适合的抗氧化剂为亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐如偏亚硫酸氢钾，抗坏血 酸，丁基羟基甲苯，丁基羟基茴香醚，生育酚。
适合的光稳定剂例如为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸(novantisolic acid)。
适合的粘着剂例如为纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然 聚合物如藻酸盐、明胶。
乳液可口服、皮肤或作为注射剂给药。
乳液为油包水类型或水包油类型。
它们通过将活性化合物溶于疏水或亲水相中并用其他相的溶剂借助适 合的乳化剂和如果合适的话其他助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、 抗氧化剂、光稳定剂、增粘物质使其均化而制备。
适合的疏水相(油)为：
液体石蜡，硅油，天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油，合成甘油 三酸酯如辛酸/癸酸二甘油酯、具有链长C8-C12的植物脂肪酸或其他特别选 自天然脂肪酸的甘油三酸酯混合物，还可含羟基的饱和或不饱和脂肪酸的 偏甘油酯混合物，C8-C10脂肪酸的单甘油酯和二甘油酯，脂肪酸酯如硬脂 酸乙酯、己二酸二正丁酰酯、月桂酸己酯、dipropylene glycol perlargonate， 中等链长的支化脂肪酸与链长C16-C18的饱和脂肪醇的酯，肉豆蔻酸异丙 酯、棕榈酸异丙酯，链长C12-C18的饱和脂肪醇的辛酸/癸酸酯，硬脂酸异 丙酯、油酸油基酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯，蜡质脂肪酸酯如合 成鸭尾脂腺脂肪，邻苯二甲酸二丁酯，己二酸二异丙酯，和涉及后者的酯 混合物，
脂肪醇如异十三醇、2-辛基十二醇、鲸蜡基硬脂基醇、油醇，和
脂肪酸如油酸和
其混合物。
适合的亲水相为：水，醇如丙二醇、甘油、山梨糖醇及其混合物。
适合的乳化剂为：
非离子表面活性剂如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脱水山梨糖醇单 油酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、 烷基酚聚乙二醇醚；
两性表面活性剂如N-月桂基-对-亚氨基二丙酸二-钠或卵磷脂；
阴离子表面活性剂如月桂基硫酸钠、脂肪醇醚硫酸盐、单/二烷基聚乙 二醇醚正磷酸酯单乙醇胺盐；
阳离子活性表面活性剂如鲸蜡基三甲基铵氯化物。
适合的其他助剂为：增强粘度和稳定乳液的物质，例如羧甲基纤维素、 甲基纤维素和其他纤维素和淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、藻酸盐、明胶、阿 拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚与马来酸酐的共聚物、 聚乙二醇、蜡、胶质硅酸或所述物质的混合物。
悬浮液可口服或局部/皮肤给药。它们通过使活性化合物在悬浮剂中悬 浮，如果合适的话加入其他助剂如润湿剂、着色剂、生物吸收促进物质、 防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂而制备。
液体悬浮剂为所有均质溶剂和溶剂混合物。
适合的润湿剂(分散剂)为以上给出的乳化剂。
可提到的其他助剂为以上给出的那些。
半固体制剂可口服或局部/皮肤给药。它们不同于上述悬浮液和乳液之 处在于它们的更高粘度。
为制备固体制剂，将活性化合物与适合的赋形剂混合，如果合适的话 加入助剂，并形成所需形式。
适合的赋形剂为所有生理可耐受的固体惰性物质。所用的那些为无机 和有机物质。无机物质例如为氯化钠、碳酸盐如碳酸钙、碳酸氢盐、氧化 铝、氧化钛、硅酸、粘土、沉淀或胶态氧化硅或磷酸盐。有机物质例如为 糖、纤维素、食品和饲料如奶粉、动物粉、谷粉和碎片、淀粉。
适合的助剂为防腐剂、抗氧化剂和/或上述着色剂。
其他适合的助剂为润滑剂和助流剂如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、膨润 土、促分解物质如淀粉或交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂如淀粉、明胶或线 性聚乙烯吡咯烷酮，和干粘合剂如微晶纤维素。
通常，“杀寄生虫有效量”意指实现对生长可观察到的效果，包括坏 死、死亡、阻滞、防止和除去、破坏或减少目标有机体的出现和活性的效 果所需活性成分的量。杀寄生虫有效量可对于本发明所用各种化合物/组合 物而变化。组合物的杀寄生虫有效量也可根据盛行条件如所需的杀寄生虫 效果和持续时间、目标种、施用模式等变化。
可用于本发明的组合物可通常包含约0.001-95％式I化合物。可用于本 发明的组合物可通常包含约0.001-95％式II化合物。
通常有利的是以0.5-100mg/kg每天，优选1-50mg/kg每天的总量施用 式I化合物以及式II化合物。
即用制剂以10ppm至80重量％，优选0.1-65重量％，更优选1-50重 量％，最优选5-40重量％的浓度含对寄生虫，优选体外寄生虫起作用的化 合物。
在使用以前进行稀释的制剂以0.5-90重量％，优选1-50重量％的浓度 含对体外寄生虫起作用的化合物。
此外，制剂以10ppm至2重量％，优选0.05-0.9重量％，非常特别优 选0.005-0.25重量％的浓度分别包含对抗体内寄生虫的式I和式II化合物。
在本发明优选实施方案中，包含式I化合物和式II化合物的组合物分别 皮肤/局部施用。
在另一个优选实施方案中，局部施用以含化合物的成型制品如项圈、 挂牌(medallions)、耳贴、固定在身体部分的带，和粘合条和箔的形式进行。
通常有利的是在三周期间以10-300mg/kg，优选20-200mg/kg，最优选 25-160mg/kg处理动物的体重的总量分别施用释放式I和式II化合物的固体 配制剂。
为制备成型制品，使用热塑性和柔性塑料以及弹性体和热塑性弹性体。 适合的塑料和弹性体为与I和式II化合物充分相容的聚乙烯基树脂、聚氨 酯、聚丙烯酸酯、环氧树脂、纤维素、纤维素衍生物、聚酰胺和聚酯。塑 料和弹性体以及成型制品的制备程序的详情例如在WO 03/086075中给出。
本发明所用组合物还可以含其他活性成分，例如其他农药、杀虫剂、 除草剂、杀真菌剂、其他农药或杀菌剂，肥料如硝酸铵、尿素、钾碱和过 磷酸盐，植物毒素和植物生长调节剂，安全剂和杀线虫剂。这些额外的成 分可以顺序使用或与上述组合物结合使用，如果合适的话还可以在紧临使 用之前加入(桶混合)。例如可以在用其他活性成分处理之前或之后用本发 明组合物喷雾植物。
这些试剂可以与本发明所用试剂以1:10至10:1的重量比混合。分别 将作为农药使用的化合物I和化合物II或包含它们的组合物与其他农药混 合通常导致更宽的杀虫作用谱。
下列分别可以与本发明式I化合物和式II化合物一起使用的农药用来 阐述可能的组合，而不施以任何限制：
有机(硫代)磷酸酯类：高灭磷(Acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷 硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、壤 虫氯磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、氯甲磷 (chlormephos)、毒死蜱(Chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、 毒虫畏(Chlorfenvinphos)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲 基一○五九的硫赶式异构体(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌 敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基 毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、 灭克磷(ethoprophos)、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、杀螟松 (fenitrothion)、倍硫磷(Fenthion)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚虫磷 (heptenophos)、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷 (mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、甲基一 六零五(methyl-parathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷 (monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷 (oxydemeton-methyl)、对氧磷(Paraoxon)、一六零五(parathion)、甲基 对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀 磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(Phosphamidon)、甲拌磷 (phorate)、辛硫磷(phoxim)、pirimiphos、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、 丙溴磷(profenofos)、烯虫磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑 硫磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)、喹噁磷(quinalphos)、硫特 普(sulfotep)、乙丙硫磷(Sulprophos)、嘧丙磷(tebupirimfos)、硫甲双磷 (temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷 (thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭多 (vamidothion)；
氨基甲酸酯类：棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、 丙硫克百威(benfuracarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威 (butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威 (carbosulfan)、苯虫威(ethiofoncarb)、丁苯威(fenobucarb)、双氧威 (fenoxycarb)、formethanat、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、 灭多虫(methomyl)、灭虫威(methiocarb)、速灭威(metolcarb、甲氨叉威 (oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、 特氨叉威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC、 灭杀威(xylylcarb)；
合成除虫菊酯类：氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、d-cis-trans allethrin、反丙烯除虫菊(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物 烯丙菊酯(bioallethrin)、bioallethrin S-cylclopentenyl、生物苄呋菊酯 (bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β- 氟氯氰聚酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊 酯(Lambda-Cyhalothrin)、γ-氟氯氰聚酯(gamma-cyhalothrin)、苯醚氰 菊酯(cyphenothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯 (alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、 theta-cypermethrin、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、溴氰菊酯 (deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚 菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟 氰菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯 (tau-fluvalinate)、卤醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯菊 酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊 酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin)I和II、灭虫菊(resmethrin)、RU 15525、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯 (tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯 (transfluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、ZXI 8901；
生长调节剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲类：双三氟虫脲(bistrifluron)、 定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、 氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、 双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、 杀虫隆(triflumuron)；噻嗪酮(buprofezin)、噁茂醚(diofenolan)、噻螨酮 (hexythiazox)、特苯噁唑(etoxazole)、四螨嗪(clofentazine)；；b)蜕皮 激素拮抗剂：chlormafenozide、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼 (methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、艾扎丁(azadirachtin)；c)保 幼激素类似物：蚊蝇醚(pyriproxyfen)、蒙五一二(hydroprene)、七七七 (kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、；d)类脂 生物合成抑制剂：例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、 螺虫乙酯(spirotetramat)；
烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：优选吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺 (clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶 (nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、虫嗪(thiamethoxam)、烟碱(nicotine)、 杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap hydrochloride)、硫环杀(thiocyclam)、 杀虫双(thiosultap-sodium)；式(Γ1)的噻唑化合物：
GABA拮抗剂化合物：acetoprole、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、 乙虫清(ethiprole)、林丹(gamma-HCH)(林丹)、锐劲特(fipronil)、氟吡唑 虫(vaniliprole)、pyrafluprole、pyriprole、vaniliprole、式Γ2的苯基吡 唑化合物：
大环内酯杀虫剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氢基阿维菌素(emamectin)、甲 氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、米尔螨素(milbemectin)、 lepimectin、艾克敌105(spinosad)；
METII化合物：喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、flufenerim、 哒螨酮(pyridaben)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、鱼藤酮(rotenone)、吡螨胺 (tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)；
METI II和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙 (hydramethylnon)；
分离剂化合物：氟唑虫清(chlorfenapyr)、DNOC；
氧化磷酸化抑制剂化合物：唑环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨 硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)、三 氯杀螨砜(tetradifon)；
蜕皮干扰剂(Moulting disruptor)化合物：cryomazine；
混合功能氧化酶抑制剂化合物：增效醚(piperonyl butoxide)；
钠通道阻断剂化合物：噁二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫腙(metaflumizone)；
无机化合物：磷化铝、硼砂、冰晶石、氰化物、硫酰氟、膦；
昆虫中肠膜的微生物干扰剂：苏云金芽孢杆菌以色列亚种(bacillus thuringiensis subsp.Israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏 云金芽孢杆菌鲇泽亚种(bacillus thuringiensis subsp.Aizawai)、苏云金芽 孢杆菌库斯塔克亚种(bacillus thuringiensis subsp.Kurstaki)、苏云金芽 孢杆菌拟步行甲亚种(bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis)；
其他：虫螨脒(Amitraz)、benclothiaz、苯螨特(benzoximat)、联苯肼酯 (bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、杀螟丹(Cartap)、灭螨猛 (chinomethionat)、chloropicrin、氟啶虫酰胺(flonicamid)、甲基溴(methyl bromide)、啶虫丙醚(pyridalyl)、拒嗪酮(pymetrozine)、rynaxypursulfur、 吐酒石(tartar emetic)、硫环杀(thiocyclam)、tribufosflubendiamide、 cyenopyrafen、吡氟硫磷(Flupyrazofos)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、磺胺 蜻酯(amidoflumet)、NNI-0101、N-R’-2，2-二卤-1-R”环-丙烷羧酰胺 -2-(2，6-二氯-α，α，α-三-氟-对甲苯基)腙或N-R’-2，2-二(R”’)丙酰胺-2-(2，6- 二氯-α，α，α-三-氟-对甲苯基)腙，其中R’为甲基或乙基，卤为氯或溴，R” 为氢或甲基，R”’为甲基或乙基，式Γ3的邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide) 化合物：
其中A1为CH3、Cl、Br、I，X为C-H、C-Cl、C-F或N，Y’为F、Cl或 Br，Y”为F、Cl、CF3，B1为氢、Cl、Br、I、CN，B2为Cl、Br、CF3、 OCH2CF3、OCF2H，RB为氢、CH3或CH(CH3)2， 和JP 2002 284608、WO 02/89579、WO 02/90320、WO 02/90321、WO 04/06677、WO 04/20399或JP 2004 99597所述丙二腈化合物。
本发明式I或II化合物还可与氟化喹唑啉酮如如下1-乙酰基-3-[(吡啶 -3-基甲基)-氨基]-6-(1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基-乙基)-3，4-二氢-1H-喹唑啉-2- 酮组合：
本发明式I或II化合物还与嘧啶基炔基醚化合物Γ4或噻二唑基炔基醚 化合物Γ5组合：
其中R为甲基或乙基，Het＊为3，3-二甲基吡咯烷-1-基、3-甲基哌啶-1-基、 3，5-二甲基哌啶-1-基、4-甲基哌啶-1-基、六氢氮杂-1-基、2，6-二甲基六氢 氮杂-1-基或2，6-二甲基吗啉-4-基。这些化合物例如描述于JP 2006131529 中。
组A的市售化合物可在The Pesticide Manual，第13版，British Crop Protection Council(2003)及其他出版物中找到。
式Γ2的硫羰胺和它们的制备方法已描述于WO 98/28279中。
Lepimection由Agro Proj ect，PJB Publications Ltd，2004年11月中 已知。Benclothiaz及其制备方法已描述于EP-A1 454621中。杀扑磷 (Methidathion)和对氧磷(Paraoxon)和它们的制备方法已描述于Farm Chemicals Handbook，第88卷，Meister Publishing Company，2001中。 Acetoprole和它的制备方法已描述于WO 98/28277中。氰氟虫腙 (Metaflumizone)和它的制备方法已描述于EP-A1 462 456中。吡氟硫磷 (flupyrazofos)已描述于Pesticide Science 54，1988，第237-243页和US 4822779中。Pyrafluprole和它的制备方法已描述于JP 2002193709和 WO 01/00614中。Pyriprole和它的制备方法已描述于WO 98/45274和US 6335357中。磺胺蜻酯(amidoflumet)和它的制备方法已描述于US6221890 和JP 21010907中。啼虫胺(flufenerim)和它的制备方法已描述于WO 03/007717和WO 03/007718中。丁氟螨酯(Cyflumetofen)和它的制备方法 已描述于WO 04/080180中。
式Γ3的邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)及其制备已描述于 WO 01/70671；WO 02/48137；WO 03/24222，WO 03/15518，WO 04/67528； WO 04/33468和WO 05/118552中。
杀真菌混合伙伴为选自如下的那些：
·酰基丙氨酸类，例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺 (ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)；
·胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、多果定(dodine)、 吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈啶(fenpropidin)、 双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺噁茂胺 (spiroxamine)、克啉菌(tridemorph)；
·苯胺基嘧啶类，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim) 或环丙嘧啶(cyprodinyl)；
·抗菌素，例如放线菌酮(cycloheximide)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷素 (kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或链霉素 (streptomycin)；
·唑类，例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇 (cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、氧 唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮 (fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵 (imizalil)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑 (penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙硫菌唑 (prothioconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌 醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizole)、戊叉唑菌(triticonazole)、粉唑醇 (flutriafol)；
·二羧酰亚胺类，如异丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利 (procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；
·二硫代氨基甲酸盐类，如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰 (maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、 甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美 锌(ziram)、代森锌(zineb)；
·杂环化合物，如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、 多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、 氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻农(dithianon)、噁唑酮菌 (famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidon)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁 (fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻瘟灵 (isoprothiolane)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噻菌 灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮 (pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必灵 (thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamid)、甲基托布津 (thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricyclazole)、嗪氨灵 (triforine)；
·铜杀真菌剂，如波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氯氧化铜或碱式 硫酸铜；
·硝基苯基衍生物，例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通 (dinobuton)或异丙消(nitrophthalisopropyl)，
·苯基吡咯类，例如拌种咯(fenpiclonil)或氟噁菌(fludioxonil)，
·硫，
·其他杀真菌剂，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、 环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、哒菌清(diclomezin)、双 氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻 唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟锡(fentin-acetate)、 氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷 (fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯 (hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百维 灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、 五氯硝基苯(quintozene)、苯酰菌胺(zoxamide)，
·嗜球果伞素类(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺 (dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、 叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯 (picoxystrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)；
·次磺酸衍生物，如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵 (dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)，
·肉桂酰胺及类似化合物，如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌 (flumetover)或氟吗啉(flumorph)。
动物害虫，即昆虫、蜘蛛和线虫，植物，植物在其中生长的土壤或水 可通过本领域已知的施用方法与一种或多种本发明化合物I以及化合物II 或一种或多种含它们的组合物接触。同样，“接触”包括直接接触(直接将 化合物/组合物施用于动物害虫或植物—通常是植物的叶、茎或根上)和间 接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所)。
此外，动物害虫可以通过使目标害虫、其食物源、栖息地、繁殖地或 其场所与杀虫有效量的式I化合物接触而防治。同样，施用可以在场所、 生长作物或收获作物被害虫侵染之前或之后进行。
“场所”是指栖息地，繁殖地，害虫或寄生虫生长或可能生长的植物、 种子、土壤、区域、材料或环境。
通常，“杀虫有效量”意指实现对生长可观察到的效果，包括坏死、 死亡、阻滞、防止和除去、破坏或减少目标有机体的出现和活性的效果所 需活性成分的量。杀虫有效量可对于本发明所用各种化合物/组合物而变 化。组合物的杀虫有效量也可根据盛行条件如所需的杀虫效果和持续时间、 气候、目标种、场所、施用模式等变化。
式I化合物和它的组合物以及式II化合物和它的组合物可用于保护木 制材料如树、木栅栏、枕木等和建筑物如房子、外屋、工厂，以及建筑材 料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等不受蚂蚁和/或白蚁损 害，以及用于防治蚂蚁和白蚁不损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公 共建筑时)。式I化合物以及式II化合物不仅施用于周围土壤表面或地板下土 壤中以保护木制材料，而且它可施用于木料制品如地板下混凝土、凉亭立 柱、梁、胶合板、家具等的表面，木制制品如碎料板、半木板等和乙烯基 制品如涂覆电线、乙烯基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在对抗蚂蚁不 损害作物或人类的施用的情况下，本发明蚂蚁防治剂施用于作物或周围土 壤，或直接施用于蚂蚁的巢等。
本发明化合物也可预防性地施用于预期害虫出现的地方。
式I化合物以及式II化合物也可通过使植物与杀虫有效量的式I化合物 接触而用于保护生长植物以防害虫侵袭或侵染。同样，“接触”包括直接 接触(直接将化合物/组合物施用于害虫和/或植物—通常是植物的叶、茎或 根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫和/或植物的场所)。
在土壤处理或施用于害虫居所或巢的情况下，活性成分的量为 0.0001-500g每100m2，优选0.001-20g每100m2。
在材料保护中，常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物每m2处理 材料，理想地为0.1-50g每m2。
用在材料浸渍中的杀虫组合物通常含0.001-95重量％，优选0.1-45重 量％，更优选1-25重量％至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
对于用在诱饵组合物中，活性成分的通常含量为0.001-15重量％，理 想地为0.001-5重量％活性化合物。
对于在喷雾组合物中的使用，活性成分的含量为0.001-80重量％，优 选0.01-50重量％，最优选0.01-15重量％。
对于在处理作物植物中的使用，本发明活性成分的施用率可以为 0.1-4000g每公顷，理想地为25-600g每公顷，更理想地为50-500g每公顷。
在种子处理中，混合物的施用率通常为0.1g-10kg每100kg种子，优 选1g-5kg每100kg种子，特别是1g-200g每100kg种子。
本发明现在通过如下实施例进一步详细阐述。
合成实施例
I.制备起始胺：
实施例1：2-(3，5-二甲基-苯基)-1-噻吩-2-基-乙胺
将噻吩-2-甲醛(2.24g)在无水甲苯中的溶液在氮气惰性气氛下冷却至0 ℃，并经30分钟期间经由套管加入六甲基二硅氮烷锂溶液(LiHMDS， 22ml，1.1当量)。使反应混合物加热至室温2小时。再次冷却至0℃以后， 在10分钟内加入3，5-二甲基苄基氯化镁(50ml，约1.5当量)在四氢呋喃 (THF)中的溶液并使反应混合物加热至室温并连续搅拌3小时。将此溶液 用碳酸钾水溶液(5％)骤冷并用二乙醚萃取。干燥并浓缩的醚萃取物通过柱 色谱法提纯以30％收率得到作为浅黄色油的产物(1.4g)。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.3(s)，2.75(dd)，3.15(dd)，4.05(mc)，6.8-7.2ppm (m)。
实施例2：2-(3，5-二甲基-苯基)-1-呋喃-2-基-乙胺
进行实施例1所述程序，不同之处在于使用1.92g呋喃-2-甲醛，以53％ 收率得到标题化合物(2.3g)。
实施例3：2-(3，5-二甲基-苯基)-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-乙胺
3.1 RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基亚甲基酰胺
将RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸酰胺(1.5g)和1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑 -4-甲醛(4.2g)在20mlTHF中的溶液用34g(10当量)四异丙醇钛处理并在室 温下搅拌过夜。
将反应混合物倒入400ml水中，并将沉淀的钛氧化物/-氢氧化物通过C 盐过滤除去。滤液用亚硫酸氢钠溶液(在水中约20％)彻底洗涤并将萃取物 经硫酸镁干燥。将溶剂蒸发，以98％收率得到纯产物(3.29g)。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝1.3(s)，4.25(s)，7.0(s)，8.55ppm(s)。
3.2 RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-(1-甲基-1H-吡唑-4- 基)-乙基]-酰胺
将RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸1-甲基-1H-吡唑-4-基亚甲基酰胺(1.5g)在 25ml二氯甲烷中的溶液在-48℃下在氮气惰性气氛下用3，5-二甲基苄基氯 化镁溶液(15ml在THF中，约0.8摩尔)处理。将溶液加热至室温并搅拌24 小时。将反应混合物用碳酸钾水溶液(5％)骤冷并用乙酸乙酯萃取。干燥并 浓缩的有机萃取物通过柱色谱法提纯以88％收率得到作为粘性油作为以 约1:1的两种非对映异构体的混合物的产物(2.05g)。
3.3 2-(3，5-二甲基-苯基)-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-乙胺
将RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-(1-甲基-1H-吡唑-4- 基)-乙基]-酰胺(2.0g)在甲醇(12ml)中的溶液用氯化氢在二噁烷中的溶液(12 ml，4N)在室温下处理过夜。将反应混合物用碳酸钾水溶液骤冷并调整至 pH8-9，萃取，有机相经硫酸镁干燥。溶剂蒸发以后以77％收率得到浅黄 色油(1.05g)。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝ca.1.5(br s)，2.3(s)，2.7(mc)，3.0(mc)，3.85(s)， 4.2(mc)，6.8(s)，8.85(s)，7.3(s)；7.45ppm(s)。
实施例4：2-(3，5-二甲基-苯基)-1-吡啶-3-基-乙基]-胺
4.1 RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸吡啶-3-基亚甲基酰胺
进行如实施例3.1所述程序，起始于吡啶-3-甲醛和RS-2-甲基-丙烷-2- 亚磺酸酰胺制备RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸吡啶-3-基亚甲基酰胺。
4.2 RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-吡啶-3-基-乙基]-酰胺
将RS-2-甲基-丙烷-2-亚磺酸吡啶-3-基亚甲基酰胺(0.77g)在15ml二氯 乙烷中的溶液在-48℃下在氮气惰性气氛下用3，5-二甲基苄基氯化镁溶液 (15ml在THF中，约3.9摩尔)处理。使溶液加热至室温并搅拌24小时。 将反应混合物用碳酸钾水溶液(5％)骤冷并用二乙醚萃取。干燥并浓缩的有 机萃取物通过柱色谱法提纯以得到作为约1:3的两种可分离的非对映异构 体(较小极性异构体：170mg，主要异构体(较大极性)480mg)的混合物的产 物(90％)。
4.3：2-(3，5-二甲基-苯基)-1-吡啶-3-基-乙基-胺
进行实施例3.3所述程序，得到标题化合物。
以上没有描述的胺IV可以以类似方式制备。
II.制备式II的1-(氨基硫代羰基氨基)-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物 实施例5：乙酸2-{3-[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-噻吩-2-基-乙基]-硫脲基}-乙酯
将2-(3，5-二甲基-苯基)-1-噻吩-2-基-乙胺(1.4g，来自实施例1)和乙酸 2-异硫氰酸根合-乙酯(0.75g，根据Collect.Czech.Chem Commun.1986， 51，112-117制备)在甲苯(15ml)中的溶液在室温下搅拌12小时，蒸发，残 余物通过柱色谱法提纯以得到作为浅黄色油的产物(0.5g)。
实施例6：1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-噻吩-2-基-乙基]-3-(2-羟基-乙基)-硫脲
将以上乙基酯(0.43g)的溶液溶于四氢呋喃(20ml)中并冷却至0℃。在室 温下加入氢氧化锂(55mg)在水(20ml)中的溶液并搅拌过夜。用二乙醚萃取， 用水洗涤并经硫酸镁干燥，在溶剂蒸发以后以92％收率得到作为粘性油的 产物(0.35g)。
下表I所列的式II化合物(其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c和R4d为氢) 以类似方式制备。
表I
ex.＝实施例
Me＝甲基
Ph＝苯基
Ac＝乙酰基
DMSO＝二甲亚砜
#＝式II中的连接位置
m.p.＝熔点
III.制备式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物
实施例22：(4，5-二氢-噻唑-2-基)-[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-噻吩-2-基-乙基]- 胺
向来自实施例6的1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-噻吩-2-基-乙基]-3-(2-羟基 -乙基)-硫脲(0.30g)和二异丙基乙基胺(0.16g)在丙腈(10ml)中的溶液中加入 氰基甲基-三甲基-碘化鏻(0.27g，根据Tetrahedron 2001，57，5451-54制 备)。将反应混合物加热至90℃ 72小时。用乙酸乙酯萃取，用碳酸钾溶液 和水洗涤，其后干燥并蒸发溶剂，得到0.27mg(95％)作为棕色油的标题化 合物。
1H-NMR(CDCl3)：δ＝2.25(s)，3.1(mc)，3.25(mc)，3.85(mc)，5.2(mc)， 6.65-7.15ppm(m)。
实施例23：(4，5-二氢-噻唑-2-基)-[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-呋喃-2-基-乙基]- 胺
进行实施例所述程序，将1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-1-呋喃-2-基-乙 基]-3-(2-羟基-乙基)-硫脲(0.46g)和二异丙基乙基胺(0.26g)在丙腈(20ml)中 的溶液用氰基甲基三甲基碘化鏻(0.44g)处理并在90℃下加热16小时。后 处理得到作为无定形固体的标题化合物(0.30g，69％)。
以下表II中的其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d和R6为氢，X为 S的式I化合物以类似方式制备。
表II
Me＝甲基
Ph＝苯基
Ac＝乙酰基
DMSO＝二甲亚砜
#＝式I中的连接位置
m.p.＝熔点
生物实施例
对害虫的作用实施例
通式I和II的化合物对害虫的作用通过如下实验证实：
I.棉蚜(棉蚜(Aphis gossypii))
通过将侵染的叶片放于试验植物的顶部而用约100只实验室饲养的蚜 虫侵染子叶阶段的棉花植物(品种为‘Delta Pine’)。24小时后移走叶片。 将整个植物的子叶浸入试验化合物的梯度溶液中。5天后相对于对照植物 上的死亡率确定处理植物上的蚜虫死亡率。
在此试验中，实施例编号6、7、8、10、20、21、22、23、27、31-39、 43、45-48、50、53-55、57和59的化合物在300ppm下与未处理对照相比 显示出超过70％的死亡率。
II.桃蚜(桃蚜(Myzus persicae))
通过将侵染的叶片放于测试植物的顶部而将第二对叶阶段的胡椒植物 (品种为‘California Wonder’)用约40只实验室饲养的蚜虫侵染。24小时 后移走叶片。将整个植物的叶子浸入试验化合物的梯度溶液中。5天后相 对于对照植物上的死亡率确定处理植物上的蚜虫死亡率。
在此试验中，实施例编号6、7、8、20、21、22、23、27、31-34、36、 37、39、43、45-50、53-57和59的化合物在300ppm下与未处理对照相比 显示出超过70％的死亡率。
III.豇豆蚜虫(Cowpea aphid)(黑豆蚜(aphis craccivora))
活性化合物以50:50丙酮：水和0.1％(体积/体积)Alkamuls EL 620表面 活性剂配制。
在通过剪下用约30只豇豆蚜虫侵染的叶面处理以前将7-10天龄的盆栽 豇豆用蚜虫接种24小时。使用气动手柄雾化器(Devillbis atomizer)将处理 的豇豆在25psi下用5ml测试溶液喷雾，风干并在25-27℃和50-60％湿度 下保持3天。72小时以后评估死亡率。
在此试验中，实施例编号32-39、43、46-48、50、53-58和59的化合 物在300ppm下与未处理对照相比显示出超过70％的死亡率。
IV.银叶粉虱(Silverleaf whitefly)(银叶粉虱(Bemisia argentifolii))，成虫
活性化合物以50∶50丙酮：水和表面活性剂配制。
选择的棉花植物生长至子叶期(每个罐中一棵植物)。将子叶浸入测试 溶液中以提供叶的完全覆盖并放置在很好通风区以干燥。将每个具有处理 秧苗的罐放置在塑料杯中并引入10-12只粉虱成虫(约3-5天龄)。使用吸气 器和连接有防护吸管头的0.6cm无毒管(R-3603)收集昆虫。然后， 将含收集的昆虫的管头轻轻地插入含处理植物的箔中，使昆虫从管头爬出 以到达叶以进食。将杯子用可再使用的筛盖(来自Tetko Inc的150微米筛 孔聚酯筛PeCap)盖住。使测试植物在保藏室中在约25℃和20-40％的相对 湿度下保持3天，同时避免直接曝露于荧光灯(24小时光周期)下以防止杯 内热的诱捕。植物处理之后3天评估死亡率。
在此试验中，实施例编号35-36、43、50和59的化合物在300ppm下 与未处理对照相比显示出超过70％的死亡率。
机译： 取代的1-（唑啉-2-基）-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物
机译： 取代的1-（唑啉-2-基）-氨基-2-芳基-1-杂芳基-乙烷化合物
机译： 取代的1-（唑啉-2-基）-氨基-2-芳基-1-杂芳基乙烷化合物
