制备5－{2－4－（1，2－苯并异噻唑－3－基）－1－哌嗪基－乙基}－6－氯－1，3－二氢－2H－吲哚－2－酮（齐拉西酮）的新方法

摘要

本发明提供工业上容易实现且经济上优选的制备纯5－{2－[4－(1，2－苯并异噻唑－3－基)－1－哌嗪基]－乙基}－6－氯－1，3－二氢－2H－吲哚－2－酮(即盐酸齐拉西酮)的新方法，显示于反应流程(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)。根据本发明，由式(IV)的5－(2－溴乙酰基)－6－氯－1，3－二氢－2H－吲哚－2－酮制备式(III)的中间体化合物5－(2－溴乙基)－6－氯－1，3－二氢－2H－吲哚－2－酮。在式(VI)的3－哌嗪基－1，2－苯并异噻唑与式(III)的5－(2－溴乙基)－6－氯－1，3－二氢－2H－吲哚－2－酮在有机溶剂或有机溶剂混合物中的反应得到高纯度的式(II)的齐拉西酮碱。