针对CD13的靶向肽与力达霉素构成的强化融合蛋白NGR－LDP－AE

摘要

本发明涉及一种强化融合蛋白NGR－LDP－AE，它由CD13靶向肽NGR和力达霉素辅基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR－LDP及与LDP结合的活化型烯二炔发色团AE构成，主要通过DNA重组技术制备融合蛋白NGR－LDP和分子强化技术组装发色团AE制备而成，体外能与表达CD13的肿瘤细胞结合，对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用，体内对小鼠移植性肝癌H22有非常显著的疗效，使用可耐受剂量，抑瘤率达94.8％，显著高于力达霉素，是迄今为止构建的最小的以力达霉素为“弹头”的靶向药物，可望成为一种小型化、高效化的靶向抗肿瘤药物。