首页> 中国专利> 作为香草素-1受体拮抗剂用于治疗疼痛的取代的含氮六元氨基杂环

作为香草素-1受体拮抗剂用于治疗疼痛的取代的含氮六元氨基杂环

摘要

本发明提供式(I)化合物或其药物可接受的盐:Y-J-NH-Z,其中:Y是任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、卤代C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、硝基和氨基的取代基取代的喹啉或异喹啉;J是任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、卤代C1-4烷基、C1-4烷基、C3-5环烷基、C1-4烷氧基、羟基C1-4烷基、氰基、羟基、C1-4环烷氧基、C1-4烷硫基、卤代C1-4烷氧基、硝基、Q、(CH2)pQ、-NR2R3、-(CH2)pNR2R3和-O(CH2)pNR2R3的取代基取代的吡啶、哒嗪、吡嗪、嘧啶或三嗪;其中J被NH和Y相互成间位地取代;Z是任选被一个或两个独立选自卤素、卤代C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、硝基和氨基的取代基取代的苯基或吡啶基;Q是苯基,含一个、两个、三个或四个选自O、N和S的杂原子的五元杂环,所述五元杂环至多有一个杂原子是O或S,或者含一个、两个或三个氮原子的六元杂环,它们任选被C1-4烷基取代;各个R2和R3选自H和C1-4烷基,或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起可形成任选含有一个氧原子或另一个氮原子的6元环,所述环任选被C1-4烷基或Q取代;p是1、2或3;包含本发明化合物的药物组合物;本发明化合物在治疗方法中的用途;本发明化合物在制造药物中的用途;以及使用本发明化合物治疗需要给予VR1拮抗剂的疾病如疼痛、咳嗽、GERD和抑郁症的方法。

著录项

  • 公开/公告号CN101035780A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2007-09-12

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 默沙东有限公司;

    申请/专利号CN200480039870.4

  • 申请日2004-11-09

  • 分类号C07D401/04(20060101);C07D401/14(20060101);C07D471/04(20060101);C07D403/04(20060101);A61K31/4725(20060101);A61P43/00(20060101);

  • 代理机构72001 中国专利代理(香港)有限公司;

  • 代理人段晓玲

  • 地址 英国赫特福德郡

  • 入库时间 2023-12-17 19:07:33

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2012-07-25

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D401/04 公开日:20070912 申请日:20041109

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2007-11-07

    实质审查的生效

    实质审查的生效

  • 2007-09-12

    公开

    公开

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