对映选择性生物转化制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂中间体

摘要

本发明涉及制备1－(2，6－二氯－3－氟苯基)乙醇的对映体纯的立体异构体的生物催化方法。公开了制备所需(S)－对映异构体的方法，该方法是基于对1－(2，6－二氯－3－氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化学酯化和化学水解伴随反转的联用，或用诸如酶或微生物等生物催化剂立体选择性生物还原2，6－二氯－3－氟－苯乙酮。手性(S)－对映异构体可以用于合成某些对映体富集的、醚连接的2－氨基吡啶化合物，该化合物能有效抑制人肝细胞生长因子受体自磷酸化作用。