法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2018-04-17
未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A61K36/00 授权公告日:20120321 终止日期:20170327 申请日:20030327
专利权的终止
2012-03-21
授权
授权
2005-09-21
实质审查的生效
实质审查的生效
2005-07-27
公开
公开
本发明的目的是从瘤药树科(the family of Pentadiplandraceae),瘤药树Brazzeana属(genus of Pentadiplandra Brazzeana),Brazzeana种(variety of Brazzeana)植物的根中提取化合物N,N’-二苄基硫脲的方法。
这种植物是在中非森林中发现的一种藤蔓植物。对于植物学家和民族植物学家,它是已知的,其根部被某些中非居民用作调味品。
对此植物已经进行了植物化学的研究,但是一直没有分离出N,N’-二苄基硫脲,也没有表现出其生物抗氧化潜力,没有显示出其作用的模式。
与本发明相联系的提取方法使得能够将N,N’-二苄基硫脲分离出来。将1kg干燥并研细的根放入2L的黄色烧瓶中。向其中加入1L 95°的乙醇作为溶剂。
将盖上塞子的烧瓶放在机械振摇器中,让该装置将烧瓶振摇4小时,使之将该化合物充分萃取出来。停止振摇器并将烧瓶放置1小时。过滤并回收柠檬黄色的过滤液。在大约15mmHg的压力下,用调节在40℃的恒温水浴中的旋转蒸发器进行真空蒸馏,以除去乙醇。应该避免让残渣干燥。
为了得到N,N’-二苄基硫脲,将浓缩的醇溶液放入倾析器中,在其中倒入250mL四氯化碳,用手将其整体摇动1小时。在静置以后,在倾析器中出现两相。
在水醇相中含有N,N’-二苄基硫脲,它不溶解于四氯化碳。
我们观察到,将几mL这种溶液蒸发至干,在来自空气中的氧存在下,得到呈黑色的粘稠残渣。对此残渣进行的结构研究表明,这是没有药理效果的N,N’-二苄基硫脲聚合物。
聚合物形成的机理是:
稳定聚合物
2H2O“水”
此反应的结果是在与空气接触时,由两个N,N’-二苄基硫脲分子形成聚合物,同时失去4个氢原子,并产生两个分子的水。因此,在进行了结构分析之后我们发现,在瘤药树科Brazzeana属,Brazzeana种的根部存在着生物抗氧化剂,这就是在溶液中的N,N’-二苄基硫脲。
所以,将此物质用作人类和动物的药品,我们发现了此生物抗氧化剂在生体外对羟基游离基(OH)的作用,该羟基通过其进攻性改变了人类和动物器官的许多细胞的状态和功能。
我们使用了Fentom法。
此方法的基础是通过叶黄素/叶黄素氧化酶系统产生的游离基使脱氧核糖降解。此降解导致形成了丙二醛,可以通过比色法对其进行测量。
在此技术中,形成丙二醛的减少表示羟基游离基被捕获。
与不含羟基游离基捕获剂的对照组相比,在溶液中浓度为20%、10%和5%的N,N’-二苄基硫脲分别使产生的丙二醛减少65%、59%和51%。在活组织中,呈醇溶液的此生物抗氧化剂是按照如下的方式发挥作用的。
稳定聚合物
4H2O“水”
此反应的产物是稳定的,通过尿的途径被除去。
机译: 从菊苣科植物紫UP科植物SP中获得蛋白质提取物的方法。并用其作为治疗男女双方乳头瘤病毒感染的治疗剂。
机译: 从榆科提取的新型化合物及其制备方法
机译: 从榆科提取的新型化合物及其制备方法