维生素C钠胶囊

摘要

本发明提供了一种维生素类药物，可用于临床的维生素C钠胶囊，采用维生素C钠、酒石酸、磷酸钙、焦亚硫酸钠为原料，经粉碎，过筛，混合的方法制得，并装入胶囊。由于维生素C钠胶囊的产品性能稳定，保湿性好，pH值近中性，用药安全，能替代维生素C的口服制剂在临床的应用，维生素C钠将成为新的临床用药消费热点。

说明书

技术领域：

本发明涉及一种治疗代谢疾病的营养类药物，尤其是一种维生素C钠胶囊，商品名为：维他仙贝胶囊。

背景技术：

维生素C钠是国内外广泛使用的维生素C强化剂。已逐步替代维生素C使用，但除美国、意大利和瑞士外，我国尚未有维生素C钠的制剂供人们当药品使用。维生素C是临床基本常用药，广泛应用于多种疾病的预防与治疗上。由于维生素C酸性较大(4％溶液PH值为2.4)，临床上有胃酸分泌增多的病症等不宜长期使用，而目前与一些治溃疡药物等合用；另外许多药物亦不能与酸性的维生素C同时使用。而目前临床使用维生素C的适应症增加，用量增大，使用时间长，为扩大维生素C的使用范围，保证安全用药，急需开发一种PH值近中性的维生素C钠胶囊，以替代维生素C的口服制剂在临床的应用。

发明内容：

本发明的目的是提供一种产品性能稳定，保湿性好，PH值近中性，适用面广，能替代维生素C的口服药制剂在临床应用的维生素C钠胶囊。

维生素C钠胶囊因维生素C钠原料不稳定，因此处方组成、制备要求都要有所突破，稳定性研究就要做得较细，围绕技术难点，本发明采用了新的抗氧化剂和助流剂的办法，并在工艺上进行新的改进。

本发明的技术方案：

1、原料重量配比组成：

维生素C钠    112.00份     酒石酸        1.39份

磷酸钙       72.80份      焦亚硫酸钠    0.65份。

据文献报道，硬脂酸镁能与维生素C钠发生化学吸附作用，吸附后由白色变成淡黄色，影响质量及产品稳定性；磷酸氢钙可与维生素C钠发生配位反应，影响稳定性，故不可采用，用磷酸钙取代之。酒石酸不易吸潮，而枸橼酸在潮湿空气中有潮解性，在干燥空气中有风化性，故选择前者作为稳定剂、抗氧化增效剂。

维生素C钠易受金属离子影响，过筛时宜选用尼龙筛。

为了减少湿度、氧气、金属离子、温度对维生素C钠的影响，不采用制粒工艺。

装胶囊前的混合物应控制水份在1.2％以下。

胶囊内容物的PH值控制在5.5～6.5之间。

2、处方依据

本发明的原料配比确定了胶囊剂的规格为112mg/粒(约相当维生素C99.568mg)，与100mg/片的维生素C片剂量一致。维生素C钠在避光、干燥情况下稳定，但易受光照、湿度、温度、PH值、金属离子等因素影响而缓慢氧化，因此避光、防潮甚为重要。采用胶囊剂可避免光的直接照射，采用铝塑泡罩包装能使病人服用时其它胶囊不会与空气接触，方便病人保存。填充剂应选用吸潮性低的辅料，以保证在通常条件下不易吸湿。处方中磷酸钙可作为填充剂和抗结块剂，原因是其在75％湿度以上仅吸收少量水分，由于其性能稳定，不具引湿性，有一定的流动性，因此可改善内容物的流动性，使粉粒接触角度小，减少分层，易于装胶囊，是易吸潮药物良好的填充剂和抗结块剂。由于维生素C钠较易氧化，故加入适量焦亚硫酸钠作为抗氧化剂。酒石酸为稳定剂和抗氧化增加剂，目的主要在于其与铁、铜等离子形成配位化合物，避免Cu²⁺、Fe³⁺等与维生素C钠作用而发生氧化变色反应，与焦亚硫酸钠有协同抗氧化的作用。试制过程中，我们发现，随维生素C钠湿度的加大，PH值的影响也加大，PH值控制在5.5～6.5之间，实验结果较为理想。

3、工艺流程：

将维生素C钠、酒石酸分别粉碎，过80目尼龙筛，分别按配比量称取；磷酸钙、焦亚硫酸钠分别粉碎，过100目尼龙筛，分别按配比量称取。各原辅料置混合机中，充分混匀，装入合格的胶囊，最后经铝塑泡罩包装即可。

发明的优点或积极效果：

在美国及一些发达国家，维生素C钠作为食品的营养强化剂和抗氧化剂而广泛使用；在国内，维生素C钠也用于食品行业，在药品行业，查新表明尚无其它制剂，维生素C钠胶囊的成功开发，将填补我国国内空白，同时由于维生素C钠胶囊的产品性能稳定，保湿性好，PH值近中性，用药安全，能替代维生素C的口服制剂在临床的应用，维生素C钠将成为新的临床用药消费热点。

药物的用途

①用于预防和治疗坏血病。

②用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。

③砷、汞、铅、苯等中毒引起的或急慢性肝炎、肝硬化时的慢性肝脏损害及各种贫血病、过敏性皮肤病、口疱等疾病的治疗。

④慢性铁中毒及特发性高铁血红蛋白血症治疗。

⑤能有效的清除人体内的自由基，有助于预防高血压、冠心病的发生。

⑥克山病患者发生心源性休克的治疗。

使用方法

口服，每次1粒，每日1～3次。

具体实施方式：

分别称取维生素C钠1120.0g，酒石酸13.9g，磷酸钙728.0g，焦亚硫酸钠6.5g。将维生素C钠、酒石酸分别粉碎，过80目尼龙筛，另将焦亚硫酸钠、磷酸钙分别粉碎，过100目尼龙筛后，按等量递增法混合均匀，然后置于混合机中充分混匀20分钟，送检合格后填充胶囊，装入合格的2号胶囊，经检验合格后，内包装即得。共制成10000粒胶囊，每粒含维生素C钠112mg(约相当于维生素C 100mg)。批号为20000518、2000519，详见以下表。

表1、维生素C钠投料情况表

批号       总投料量(g)  应得混合料是(g)  实得混合料量(g)  混合料水份(％)  含量(％)

20000518    373.68          373.68           373.32          1.18          59.91

20000519    373.68          373.68           373.25          1.23          59.87

表2、维生素C钠填充情况表

批号    应装胶囊量  实得胶囊量  填充收率  理论成品量  实际成品量  成品收率

            (粒)       (粒)      (％)        (粒)       (粒)        (％)

20000518    1997       1994      99.85       2000       1994        99.70

20000519    1995       1997      100.10      2000       1997        99.85

表3、维生素C钠收率情况表

批号      平均装量(g)  实际成品数(粒)  理论成品数(粒)  收率(％)  含量(标示量％)

20000518    0.1895        1994             2000          99.7       100.8％

20000519    0.1927        1997             2000          99.85      101.5％