阻碍植物乙烯反应的新配方,其制备方法及其使用方法

摘要

本发明公开一种抑制植物乙烯反应的片剂，它包含具有植物乙烯结合位置抑制活性的阻断剂，及一种发泡成份，与一种或多种可接受赋形剂混合。本发明还公开了一种制备此片剂的方法及抑制植物乙烯反应的方法。

说明书

发明领域

本发明是关于一种新颖的片剂配方，它用于调节植物生理，具体来说阻碍乙烯反应，其中包含阻断剂与发泡成分，和一种或多种可接受的赋形剂混合，及有关制造此配方的方法及通过施用本发明配方来抑制各种乙烯反应的方法。

背景技术

在植物生长反应中，植物荷尔蒙扮演着重要角色。乙烯为一种对植物生长，发育，衰老有很多重要影响的生长荷尔蒙。乙烯最重要的影响包括和果实成熟，花朵衰退及叶子脱落有关的过程。新鲜产品的商业价值往往因过量的乙烯气体而降低，因其会加速果实的成熟，花朵的衰退及叶子的过早脱落。

由于乙烯诱发的问题，大量的研究集中于预防或减低其对于植物影响的方法。减缓乙烯影响最有效方法之一为利用阻断植物内接收乙烯讯号的受器的原理。针对此目的，其中最为人熟知的化合物之一为硫代硫酸银(″STS″)。STS在植物细胞内乙烯结合位置提供一种不可逆的阻断，因而预防或减低乙烯对植物的有害影响。尽管STS非常有效，但由于银是一种对大部分活生物体有毒的重金属，所以会造成严重的废弃物处理问题。

席斯勒(Sisler)等人的Plant Growth Reg.9，1587-164，1990揭示环戊二烯为一种有效的植物乙烯结合位置阻断剂。美国专利第5,100,462号也揭示一种有效的重氮基环戊二烯。然而，环戊二烯与重氮基环戊二烯不稳定且带有强烈臭味。

美国专利号第5,518,988揭示了以气态环丙烯及其衍生物，如：甲基环丙烯作为乙烯结合位置阻断剂的用途。甲基环丙烯在十亿分之几范围内的极低剂量下便可生效，因而可如同使用在花卉上安全地用于水果和蔬菜。甲基环丙烯很容易进行氧化反应及其它反应，所以非常不稳定。最近的美国专利案第6,017,849号中，以载体将甲基环丙烯气体封装。如α-环糊精的载体可用来稳定环丙烯气体的反应性及不稳定性，因而提供了一个贮存、运送、施用或输送(delivering)此气体至植物的方便且安全的方法。

商业用甲基环丙烯粉末产品通常包含0.43％甲基环丙烯气体成分。粉末与水或缓冲液混合后会释出此气体。封闭空间中每立方公尺0.5公克粉末的施用率可达到成900ppb的最终甲基环丙烯浓度。如果于此浓度下曝露至少4小时作为收获后处理，将可显著延长花卉，水果和蔬菜的耐储时间。

粉末产品在使用上远较气态产品来得方便，但对使用者仍不利。其依然具有这个领域上使用粉末的缺点，例如：极容易过早受潮及测量失误。此外，通常推荐以手工混合大量粉末，如：熏蒸大空间时需要每批次使用10克以上的量。在密闭空间内，由于工作人员于混合过程中进出密闭空间，也许会造成其中甲基环丙烯的量比原来预期的浓度减少，因而降低了甲基环丙烯的有利效益。

本发明提供一种减缓混合粉末型时相关缺点的发泡式片剂配方。

发明概要

所以本发明的目的为提供一种抑制植物乙烯反应的发泡片剂，其包含一种阻断植物乙烯结合位置的药剂、及一种发泡成分与一种或多种可接受载体和/或赋形剂混合。

本发明另一目的为提供制备本发明新颖片剂的方法。

本发明更进一步的目的为提供抑制植物乙烯反应的方法。

发明详细说明

本发明提供一种新颖片剂配方，其包含一种阻断植物乙烯结合位置药剂和一种发泡成分，与一种或多种可接受载体和/或赋形剂混合。

根据本发明，阻断植物乙烯结合位置的药剂包括所有惯用于抑制植物乙烯反应的化合物如，但不限于，环丙烯，1-甲基-环丙烯，3，3-二甲基环丙烷，亚甲基环丙烷，重氮环己二烯，反-环辛烯，顺-环辛烯，及2，5-原冰片二烯。相关的先前技艺，如美国专利第3,879,188，5,100,462，5,518,988，及6,017,849号，与席斯勒(Sisler)等人的Plant Growth Reg.9，157-164，1990已以提及的方式完全并入本说明书中。阻断植物乙烯结合位置的较佳药剂为1-甲基环丙烯。

根据本发明，″植物″一词除了指木本植物外，还包含田间作物，盆栽，切花，采收的水果，蔬菜及观赏植物。

接受抑制乙烯反应的本发明片剂处理的植物必需接受不具植物毒性的量处理。此植物毒性量不仅随植物，并且随培育植物品种而改变。

根据本发明，可如美国专利第5,518,988及3,879,188号中所公开，预防许多乙烯反应。乙烯反应可由外因性或内因性乙烯源开始。乙烯反应包括，例如，花卉，水果及蔬菜的成熟和/或衰老；叶子，花朵和果实的脱落；观赏植物如盆栽，切花，灌木，和休眠幼苗的成熟及/或寿命的缩短；抑制一些植物如豌豆的生长；及刺激一些植物如稻的生长。

根据本发明，可接受处理以抑制衰老植物包括绿色叶菜类，如莴苣(e.g.，Lactuea sativa)，菠菜(Spinaca oleracea)及甘蓝菜(Brassica oleracea)；各种根茎类，如马铃薯(Solanum tuberosum)，胡萝卜(Daucus)；球基类，如洋葱(Allium sp.)；香料植物，如罗勒(Ocimum basilicum)，牛至(Origanum vulgare)及莳萝(Anethumgraveolens)；及大豆(Glycine max)，利马豆(Phaseolus limensis)，豌豆(Lathyrus sp.)，玉米(Zea mays)，球花甘蓝(Brassica oleraceaitalica)，花椰菜(Bfassica oleracea botrytis)及石刁柏(Asparagusofficinalis)。

根据本发明，可接受处理以抑制其成熟的水果包括蕃茄(Lycopersicon esculentum)，苹果(Malus domes tica)，香蕉(Musasapientum)，洋梨(Pyrus communis)，木瓜(Carica papya)，芒果(Mangifera indica)，桃子(Prunus persica)，杏子(Prunusarmeniaca)，油桃(Prunus persica nectarina)，柳橙(Citrus sp.)，柠檬(Citrus limonia)，莱姆(Citrus aurantifolia)，葡萄柚(Citrusparadisi)，橘子(Citrus nobilis deliciosa)，奇异果(Actinidia.Chinenus)，甜瓜如罗马甜瓜(C.cantalupensis)及香瓜(C.melo)，菠萝(Aranae comosus)，柿子((Diospyros sp.)，及木莓(如，Fragaria或Rubus ursinus)，蓝莓(Vaccinium sp.)，青豆(Phaseolus vulgaris)，甜瓜属的成员如黄瓜(C.sativus)及鳄梨(Persea Americana)。

根据本发明，可接受处理以抑制衰老和/或延长开花期及外观(如延期枯萎)的观赏植物包含盆栽观赏植物及切花。可接受本发明方法处理的盆栽观赏植物及切花包括杜鹃花(Rhododendron spp.)，绣球花属植物(Macrophylla hydrangea)，木槿(Hibiscus rosasanensis)，金鱼藻(Antirrhinum sp.)，圣诞红(Euphorbia pulcherima)，仙人掌(e.g.，Cactaceae schlumbergera truncata)，秋海棠(Begonia sp.)，玫瑰(Rosa sp.)，郁金香(Tulipa sp.)，黄水仙(Narcissus sp.)，牵牛花(Petunia hybrida)，康乃馨(Dianthus caryophyllus)，百合(如Lilium sp.)，剑兰(Gladiolus sp.)，百合水仙(Alstroemariabrasiliensis)，秋牡丹(如Anemone bland)，耧斗菜(Aquilegia sp.)，惚木属(如囱木)，紫莞属植物(如Aster carolinianus)，九重(Bougainvillea sp.)，山茶(Camellia sp.)，风铃草(Campanula sp.)，鸡冠花(Celosia sp.)，扁柏(Chamaecyparis sp.)，菊花(Chrysanthemum sp.)，铁线莲(Clematis sp.)，樱草(Cyclamen sp.)，小苍兰(e.g.，Freesia refracta)，及兰科的兰花。

根据本发明，可接受处理以抑制叶，花和果实脱除的植物包括棉花(Gossypium spp.)，苹果，洋梨，樱桃(Prunus avium)，大胡桃(Carvaillinoensis)，葡萄(Vitis vinifera)，橄榄(如，Olea europaea)，咖啡(Cofffea arabica)，菜豆(Phaseolus vulgaris)和垂枝无花果树(weeping fig)(Ficus benjamina)及如包括苹果的许多果树，观赏植物，灌木和树幼苗的休眠幼苗。

此外，根据本发明，可接受处理以抑制叶脱落的灌木包括水蜡树(Ligustrum sp.)，石楠(photina sp.)，冬青(Ilex sp.)，水龙骨科的蕨类，鹅掌柴(Schefflera sp.)，万年青(Aglaonema sp.)，栒子(Cotoneaster sp.)，伏牛花(Berberris sp.)，杨梅(Myrica sp.)，六道木(Abelia sp.)，阿拉伯树胶(Acacia sp.)，及菠萝科的菠萝(Bromeliades)。

根据本发明，发泡成分用于控制阻断植物乙烯结合位置药剂在水溶液中分解的速度。任何可引起发泡效力的反应混合物皆可在本发明中使用。本发明的发泡成分较佳的具体实施例包括在常温下为固体的温和碱性化合物和温和酸性化合物。温和碱性化合物在溶剂中与温和酸性化合物反应产生二氧化碳气体。

根据本发明，温和碱性化合物与温和酸性化合物的比例为约9∶1至约1∶1。此比例以约4∶1为佳。

温和碱性化合物的较佳具体实施例为NaHCO₃，KHCO₃，CaCO₃，Na₂CO₃，K₂CO₃，NaKCO₃及甘胺酸碳酸钠，以NaHCO₃更佳。

温和酸性化合物的较佳具体实施例为酒石酸，柠檬酸，反丁烯二酸，水杨酸，草酸，琥珀酸，顺丁烯二酸，苹果酸，乙醇酸，鸟尿酸和葡萄糖酸，而以苹果酸更佳。

根据本发明，用于阻断植物乙烯结合位置的剂量由约0.01％至约0.5％。此数量约0.05％至约0.24％较佳。

制备片剂配方上公知的所有载体与赋形剂皆适用于本发明。载体与赋形剂的较佳具体实施例包括，但不限于，甘油基/聚乙烯乙二醇山嵛酸酯。

本发明剂型的主要优点是其提供一种适合非技术性客户，花商及批发商的有效且对使用者真正有利的剂型。此发泡片剂减少了和粉末型式相关的混合过程的缺点。

本发明进一步提供制备本发明片剂的方法。本领域制备片剂配方技术人员可采用所有惯用方法来制备本发明片剂。

根据本发明，制备本申请专利权的片剂的惯用方法包括混合成分，将混合后粉末送入印模，然后在约5至约8公斤/平方公分的压力下压缩印模成剂型。

本发明片剂可制成容易使用的适合剂型。为了在贮存及运送时的良好保护，本发明片剂可在如：低于30％的低相对湿度下，以塑料发泡包包装，或可用铝箔封装。

本发明另一项具体实施例为一种抑制植物乙烯反应的方法。此方法包括由本发明的发泡片剂与溶剂接触。阻断植物乙烯结合位置的药剂从片剂中透过发泡作用释放至空气中，然后与植物接触。

本发明的发泡作用促进片剂在水溶液中进裂，因而促使阻断剂释放至所处理的环境中。此外，水溶液中发泡作用气体的对流力提供均匀溶解所需的混合效果并将阻断剂释放至环境中。

根据本发明，本文使用的溶剂包括，但不限于，水及稀释的碱性溶液。

在未进一步阐述下，本领域技术人员可依上述的公开及下述实例将本发明利用至其最大程度。下述实例仅可供举例说明本领域技术人员如何实施本权利要求方法但未以任何方式限制其余公开内容。

                          实例1

                         片剂制备

下述一般制程可用来制备片剂。一般来说，这些步骤在低相对湿度，如低于30％与25℃的温度下的控制环境中进行。所有成分均匀混合。接着使用一种装备有特定大小与形状的模子的片剂压制器，以约8kg/cm²的压力压缩粉末混合物。然后检查片剂后，贮存在低相对湿度下接着以塑料发泡形包或铝箔包装。

                          实例2

                         比较试验

A.非发泡式甲基环丙烯片剂

取10克1-甲基环丙烯粉末(AnsiP^，利统企业有限公司，台北，台湾，中华民国)(AnsiP^from Lytone Enterprise，Inc.Taipei，Taiwan，ROC)依上述实例的方法配制成片剂。每一片片剂包含0.5至1克的1-甲基环丙烯粉末。需要少量润滑剂以防片剂粘附在模子上。此试验制造了两种形式的片剂。其一还包含膨胀剂，另一则没有。将此完成的片剂投入水中或稀释的碱性溶液中，以测试其溶解度。观察到片剂的进裂作用及溶解非常缓慢，即使是含有膨胀剂的片剂也是这样。4小时后，它们仍未完全分散或溶解。所以，在不使用发泡剂下，由1-甲基环丙烯粉末制成的片剂形式并不令人满意。

B.发泡式1-甲基环丙烯片剂

取1-甲基环丙烯粉末调配成发泡片剂，其包含40重量％NaHCO₃，10％苹果酸及50％依上述制法制造的1-甲基环丙烯粉末。每个片剂重量由0.5至2克，依使用模子的大小而定。当此发泡式片剂投入水中时，立即发出嘶嘶声，并且在60分钟内完全溶于水中。

                      实例3

                    片剂的调配

本发明片剂可依下述调配：

配方A

成分                             每片含量

1-甲基环丙烯粉末                    500毫克

(包含0.1 to 0.5％1-甲基环丙烯，

其余为惰性载体)

NaHCO₃                             400毫克

苹果酸                              100毫克

甘油基/聚乙烯乙二醇山嵛酸酯         50毫克