由9－脱氧－9(Z)－羟基亚氨基红霉素A制备9－脱氧－8a－氮杂－(8a－烷基)－8a－高红霉素A衍生物的方法

摘要

本发明提供一种由9－脱氧－9(Z)－羟基亚氨基红霉素A制备9－脱氧－8a－氮杂－8a－高红霉素A及其8a－烷基化衍生物的方法，所述方法经过以下步骤：在使用吡啶作为主要溶剂的反应混合物中进行立体有择贝克曼重排，得到亚氨酸盐中间产物，所述中间产物不从所述的混合物中分离，并在用烃萃取吡啶之后直接用于使用足量硼氢化物进行的还原步骤；所述的烃可与吡啶混溶而所述的亚氨酸盐不溶于此烃。可以在不从还原混合物中分离的情况下，使用醛在8a位将化合物V直接N－烷基化。