复方强力镇痛抗炎抗癌胶囊

摘要

本发明为III类镇痛抗炎抗癌西药，可用于癌症“II～III阶梯止痛”改善癌患者生存质量，对消化道癌可改善症状和延长存活期。在镇痛上可替代吗啡，但无依赖性。是无毒、麻、精、放的口服药，可止雷诺氏病痛、血管痉挛(包括脑血管)痛，对糖尿病足轻4级以下(6分法0～5级)有明显的疗效，可止带状疱疹痛，对风湿、类风湿、肩周炎、静脉炎有非常明显的疗效。

说明书

技术领域

本发明涉及一种强力镇痛、抗炎、抗癌以致可以用于癌症“II～III阶梯止痛”的口服药。

背景技术

一百多年来医药科研工作者一直在寻求用于癌症“II～III阶梯止痛”的药物治疗，一直在围绕着吗啡或变化吗啡结构、精神类药物结构的镇痛药，以致出现“冰毒”之类危害人类的罪恶毒品。还有的经改变吗啡、阿片结构的药加非类固醇抗炎药(NSAID)如：由“可待因”加“扑热息痛”的“氨酚待因”和美国“强生”最近研制出的处方为“羟考酮”加“扑热息痛”的“泰勒宁”这些药物均有似吗啡的不良反应(ADR)“氨酚待因”的ADR小，但镇痛作用小于“泰勒宁”但“泰勒宁”中“羟考酮”的“阿片”类ADR不容乐观。

发明内容

本发明的目的是提供一种配方合理，理论依据可靠，临床证明疗效非常明显(P＜0.01)，配方简单，成本低，取材容易能止剧痛、顽固性痛，可用于癌症“II～III阶梯止痛”且ADR小的口服药。

本发明的配方是乙酰杨酸、强地松、对乙酰氨基酚。成品属于各组分原料按比例均匀混合装入胶囊。

本发明动物实验小白鼠禁食24小时LD₅₀＝1.550g/kg。临床随机对癌症“II～III阶梯止痛”的治疗有非常明显效果(P＜0.01)，符合随机、对照、重复。对骨癌的镇痛效果强于吗啡30mg/d.so；对胰腺癌的镇痛效果吗啡更是无法相比，这是因为吗啡对Oddi括约肌功能不良，本发明无此ADR；本发明对胃癌有治疗作用在于改善或抑制呕吐、镇痛和延长存活期。

本发明的理论依据是：疼痛患者cox、PG合成酶高于常人，尤其是癌患者，本发明中乙酰水杨酸分子量小，在脑脊液中浓度高，易于透过血脑屏障，可作用于痛觉中枢，但只能对轻度疼痛有作用，按0～3级VRS法连1级止痛作用尚不能达到OR级，本发明加第一信使的强地松加大cAMP的第二信使放大作用，发挥出组方中的乙酰水杨酸比单方应用中增强呈几何级数的放大止痛作用。极强的抑制了cox、PC合成酶，对中枢神经起极强的镇痛作用；同样对乙酰氨基酚的止痛作用也被第一信使的强地松作用于第二信使cAMP呈几何级数放大，与乙酰水杨酸起协同作用，而不是如吗啡类与NSAID的中枢神经止痛和外周神经止痛药相加的呈代数级数的协同作用。

我所选用乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚而不选用氨基比林类是因为氨基比林类具有可怕的粒性白细胞抑制能至人于死地的后果；本发明的复方制剂选用乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚是用它们起到同样镇痛作用可减少复方中的组分剂量，不用过大剂量的单方，以防每个组分单用时产生对脏器的ADR如；乙酰水杨酸对胃、肾的ADR对乙酰氨基酚对肝的ADR；选用强地松是因为强地松起效快t_1/2短，有意义的是以小量的强地松起放大NSAID作用和抗NSAID的过敏反应，而不是以大量的GCS(如10～20mgDXM)起抗炎作用，单用GCS是远远达不到如此强的镇痛效果的，扑热息痛325mg和布洛芬400mg配伍的“保施泰”，风靡一时，但不容乐观的是“FDA”报告“扑热息痛”和“布洛芬”的幼儿致死事件屡见发生。

我的组方中乙酰水杨酸有抗血小板凝聚对强地松的增加血小板有相互缓冲作用，在对血糖的影响上乙酰水杨酸稍有降糖作用，强地松稍有增高血糖，所以此二药配伍它们之中的ADR可得到缓解。本发明与单用乙酰水杨酸相比并无延长出、凝血时间。如原发病或原有出血倾向体质者可在服用本发明同时服VK即可。服本发明如有胃酸或胃不适感可服“西咪替丁”400～600mg，有对“阿斯匹林”过敏或误服过量者可即服“碳酸氢钠”4～8g半小时这内可缓解，对“阿斯匹林”过敏者不能服本发明。

本发明的禁忌配伍为：氨基比林或含氨基比林组分制剂。

本发明禁用于出血性疾病，胃溃疡，柯兴氏综合症。

本发明对癌痛的镇痛作用：疼痛按VRS法分级(0～3级)镇痛作用对0～1级可达OR级(完全不痛)，对1～3级镇痛效果可达PR～OR级，如按0～10级分法本发明镇痛效果可达7～9级，远强于目前上市的“泰勒宁”或“美施康定”。

本发明小白鼠空腹24H LD₅₀＝1.550g/kg。

本发明每粒胶囊内药粉0.209克，疼时1～3粒，极量4粒(成人剂量)。

具体实施方式

本发明制作工艺简单，按GMP认证车间、原料、流程、质量监控。

原料制剂每粒胶囊乙酰水杨酸0.195克、对乙酰氨基酚0.1克、强地松0.004克。