仁术健胃颗粒剂及其制备方法

摘要

一种仁术健胃颗粒剂，主要是从中药黄芪、白术、薏苡仁、黄芩、仙鹤草、莪术、半边莲、白花蛇舌草中提取有效成分配制而成，其制备方法主要按下列8个步骤进行：(一)、预处理;(二)、提取有效成分;(三)、浓缩;(四)、粉碎;(五)、包合;(六)、混合制粒;(七)、整粒;(八)、包装。本发明的配伍精当，药性平正通达，虚实兼顾，具有益气健脾，活血通络，清热化湿之效，加上合理的制备，使本发明的仁术健胃颗粒剂成为能够工业化大生产的产品，是治疗慢性萎缩性胃炎及胃癌前病变效果显著、无毒副作用和能长期服用的口服颗粒剂。

说明书

技术领域：

本发明涉及一种中药颗粒剂产品及其制备方法，特别是一种能治疗慢性萎缩性胃炎及胃癌前病变的健胃颗粒剂产品及其制备方法，属于医用配制品领域。

背景技术：

胃癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，其发病率居各种恶性肿瘤的前列且呈上升趋势，经研究表明，胃粘膜上皮细胞癌变并非是由于正常细胞一跃而成为癌细胞，而是一个渐进的过程。在发展为恶性肿瘤之前，常经历多年持续的癌前变化，若能及早治疗这些病变，将是防治胃癌的重要有效途径。在胃粘膜癌前病变研究方面，有两种病变是目前研究的重点，即慢性萎缩性胃炎伴有胃粘膜肠上皮化生(简称肠化)和异型增生是重要的癌前病变。目前有人使用维甲类化合物或丁酸钠或硒化合物等西药抑制癌细胞的生长，但这些西药却都存在有一定的毒副作用，能否安全使用还需进一步研究。也有人使用中草药治疗癌前病变，但由于配方是各位医生根据各自的经验开出的，缺乏科学统一的配方，且制备时又多为传统的水煎法，使药效不能很好的发挥，又进一步降低中药的治疗效果。

发明内容：

本发明的目的主要是为了克服西药具有较强毒副作用的不足之处，在研究大量传统中药配方的基础上，提供一种无毒副作用、能够工业化生产的治疗胃粘膜癌前病变效果好的仁术健胃颗粒剂。

本发明的另一个目的是为了确保仁术健胃颗粒剂中充分含有各种有效成份，提供一种科学合理的制备方法。

本发明的仁术健胃颗粒剂，主要是从中药黄芪、白术、薏苡仁、黄芩、仙鹤草、莪术、半边莲、白花蛇舌草中提取有效成份配制而成，其配制重量份数为：黄芪10-30份、白术5-20份、薏苡仁5-20份、黄芩5-20份、仙鹤草5-20份、莪术5-20份、半边莲5-20份、白花蛇舌草5-20份。上述颗粒剂的制备方法是：(一)、预处理：将仙鹤草、半边莲、白花蛇舌草洗净切段；将黄芪、白术、黄芩切片炮炙；将莪术切成薄片。(二)、提取：将切成薄片的莪术加水加热保持微沸数小时，水蒸气蒸馏提取莪术挥发油，将莪术挥发油、药渣I及莪术水溶液备用；将黄芪、半边莲、白花蛇舌草三味置于多功能罐中，加入适量乙醇回流提取二次，将两次提取液合并，滤过，减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.10-1.15的清膏I，将清膏I和药渣II备用；将莪术水溶液、药渣I和药渣II与黄芩、仙鹤草两味药材置于多功能提取罐中，加数倍量水，煎煮二次，合并两次水溶液、静置、滤过，膏I和清膏II合并，减压浓缩至相对密度为1.30-1.35的清膏III备用。(四)、粉碎：将白术和薏苡仁分别喷洒适量乙醇，闷润半小时以上，自然挥干，干燥后粉碎成粒径小于10微米的超细粉备用。(五)、莪术油的包合：称取适量的β-环糊精，加水制成饱和水溶液后加入莪术挥发油搅拌，包合完成后静置、滤过，所得包合物干燥后粉碎成细粉为莪术油包合物备用。(六)、混合制粒：将清膏III、薏苡仁超细粉、白术超细粉、莪术油包合物、再加入适量糊精和甜味剂混合制成软材，制粒，干燥制成颗粒。(七)、整粒：将干燥的颗粒过10目及50目筛。(八)、包装：将所得颗粒分装成袋即得。

本发明的仁术健胃颗粒剂为纯天然制品，无毒副作用，具有益气活血和清热解毒效果好等优点，主要用于治疗慢性萎缩性胃炎及胃癌前病变，使慢性萎缩性胃炎并伴有胃粘膜肠上皮化生和异型增生等胃病好转，还具有养胃健胃效果，预防上述疾病的发生。用本发明提供的制备方法制得的仁术健胃颗粒剂，能充分提取中药材中的脂溶性和水溶性的有效成分；并用环糊精包合莪术油，提高了挥发性莪术油的利用率和稳定性；特别是将淀粉含量高或含挥发油或有效成份和有效部位尚不明确的中药材加工成超细粉直接入药的方法更能全面保留药材的有效成份，合理的配方加上合理的制备方法，使本发明的仁术健胃颗粒剂成为能够工业化大生产的治疗慢性萎缩性胃炎及胃癌前病变效果好的无毒副作用的口服颗粒剂。

具体实施方式：

实施例1：一种仁术健胃颗粒剂，按重量份数取黄芪10份、白术10份、薏苡仁10份、黄芩5份、仙鹤草5份、莪术5份、半边莲20份、白花蛇舌草20份按下述方法配制而成。

实施例2：第2种仁术健胃颗粒剂，按重量份数取黄芪20份、白术10份、薏苡仁10份、黄芩10份、仙鹤草10份、莪术10份、半边莲20份、白花蛇舌草20份按下述方法配制而成。

实施例3：第3种仁术健胃颗粒剂，按重量份数取黄芪20份、白术5份、薏苡仁5份、黄芩10份、仙鹤草10份、莪术10份、半边莲5份、白花蛇舌草5份按下述方法配制而成。

实施例4：第4种仁术健胃颗粒剂，按重量份数取黄芪30份、白术20份、薏苡仁20份、黄芩20份、仙鹤草20份、莪术20份、半边莲20份、白花蛇舌草20份按下述方法配制而成。

实施例5：第5种仁术健胃颗粒剂，按重量份数取黄芪16份、白术10份、薏苡仁10份、黄芩12份、仙鹤草13份、莪术14份、半边莲12份、白花蛇舌草12份按下述方法配制而成。

按上述重量份数分别称取有关中药后，再按下述步骤和方法制备即得，(一)、预处理：将仙鹤草、半边莲、白花蛇舌草洗净切段；将黄芪、白术、黄芩切片炮炙；将莪术切成薄片。(二)、提取：将切成薄片的莪术加水加热保持微沸数小时，水蒸气蒸馏提取莪术挥发油，将莪术挥发油、药渣I及莪术水溶液备用；将黄芪、半边莲、白花蛇舌草三味置于多功能罐中，加入适量乙醇回流提取二次，将两次提取液合并，滤过，减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.10-1.15的清膏I，将清膏I和药渣II备用；将莪术水溶液、药渣I和药渣II与黄芩、仙鹤草两味药材置于多功能提取罐中，加数倍量水，煎煮二次，合并两次水溶液、静置、滤过，减压浓缩至相对密度为1.10-1.15的清膏II备用。(三)、浓缩：将清膏I和清膏II合并，减压浓缩至相对密度为1.30-1.35的清膏III备用。(四)、粉碎：将白术和薏苡仁分别喷洒适量乙醇，闷润半小时以上，自然挥干，干燥后粉碎成粒径小于10微米的超细粉备用。(五)、莪术油的包合：称取适量的β-环糊精，加水制成饱和水溶液后加入莪术挥发油搅拌，包合完成后静置、滤过，所得包合物干燥后粉碎成细粉为莪术油包合物备用。(六)、混合制粒：将清膏III、薏苡仁超细粉、白术超细粉、莪术油包合物、再加入适量糊精和甜味剂混合制成软材，制粒，干燥制成颗粒。(七)、整粒：将干燥的颗粒过10目及50目筛。(八)、包装：将所得颗粒分装成袋即得。

用本发明提供的制备方法制得的仁术健胃颗粒剂，能充分提取中药材中的脂溶性和水溶性的有效成分；并用环糊精包合莪术油，提高了挥发性莪术油的利用率和稳定性；特别是将淀粉含量高或含挥发油或有效成份和有效部位尚不明确的中药材，如薏苡仁和白术两味中药加工成超细粉直接入药，口感舒适，更能全面保留药材的有效成份，提高利用率，又节约了辅料用量和减少服用量。用超细粉直接入药的方法也可适用于其它中药制剂。本发明的配伍精当，药性平正通达，虚实兼顾，具有益气健脾，活血通络，清热化湿之效，加上合理的制备，使本发明的仁术健胃颗粒剂成为能够工业化大生产的产品，是治疗慢性萎缩性胃炎及胃粘膜癌前病变效果显著的口服颗粒剂。使用时，用开水冲服，一次一包12克，一天三次或遵医嘱。

本发明的仁术健胃颗粒剂经中国医学科学院药物研究所进行的与功能主冶有关的主要药效学试验结果表明：仁术健胃颗粒剂在保护细胞抗氧化损伤、抗致突变、抗促癌、抗化学致癌及减低肿瘤细胞恶性度方面均有较好的药效作用。又经南京中医药大学新药及海洋药物研究中心对动物进行的急性毒性试验和长期毒性试验结果表明：仁术健胃颗粒剂服用安全、无毒副作用。