利用抑制剂治疗与RTK机能亢进相关的紊乱

摘要

本发明涉及利用抑制剂治疗和/或预防由于受体酪氨酸激酶活性增高而导致的疾病,尤其是癌症。该应用特别涉及抑制或减少受体酪氨酸激酶(RTK)的过表达和/或改变了的活性。受体酪氨酸激酶活性的这种变化可通过FGFR－4的突变激发,该突变特别地是FGFR－4跨膜结构域中的点突变,导致由亲水性氨基酸替换疏水性氨基酸。本发明进一步涉及抗FGFR－4的抑制剂用于治疗和/或预防癌症的用途。本发明还涉及引起其在细胞内过表达和/或活性改变的突变FGFR－4。最后,本发明涉及突变FGFR－4分子的DNA和RNA序列、含上述抑制剂的药物组合物,以及诊断和筛选方法。