一种利福昔明-D6的合成工艺

摘要

本发明提供了一种利福昔明‑D6的合成工艺，包括如下步骤：步骤1），以化合物Ⅰ2‑氨基‑4‑甲基吡啶和D2O为原料，在5wt%钯碳存在下和氮气保护下反应，得到氘代物中间体，即化合物Ⅱ4‑甲基‑2‑氨基吡啶‑D6；步骤2），将利福霉素S和步骤1）所制备的氘代中间体化合物Ⅱ4‑甲基‑2‑氨基吡啶‑D6溶于二氯甲烷，氮气保护下，室温搅拌，滴加溶解有碘单质的二氯甲烷溶液，室温反应过夜18小时后，滴加L‑抗坏血酸水溶液，搅拌，反应完全后，洗涤纯化制得产物利福昔明‑D6。本发明具有如下技术效果：利福昔明‑D6的中间体II的合成方法简便，原料易得；合成利福昔明‑D6步骤简短、易操作。