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一种烷基取代氮杂芳烃的烯基化或烷基化反应方法

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本发明公开了一种烷基取代氮杂芳烃的烯基化或烷基化反应方法。以烷基取代氮杂芳烃为起始原料，醇为烯基化或烷基化试剂，碱为促进剂，含氮或含膦配体为助剂，在加热条件下，得到烯基化或烷基化产物。该方法避免使用过渡金属催化剂，并具有原料易得、操作简便、合成反应条件温和、反应效率高、官能团多样性等优点。

著录项

公开/公告号CN111253305A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-06-09

原文格式PDF
申请/专利权人中国科学院大连化学物理研究所;
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申请/专利号CN201811458971.5
发明设计人王连弟;余正坤;
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申请日2018-11-30
分类号
代理机构大连东方专利代理有限责任公司;
代理人毛薇
地址 116000 辽宁省大连市沙河口区中山路457号
入库时间 2023-12-17 08:51:25

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-07-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D215/04 申请日:20181130

实质审查的生效
2020-06-09

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3. METHOD FOR PREPARING THE SUBSTITUTED ISOTHYOL1 UCHEVIN1 The invention relates to the method of obtaining the derivatives of amides, in particular the substituted isothiourea, which has pharmacological activity. The proposed method for producing a substituted isothiourea of the general formula .- ^^ - (^ E,}, t ^ '(^^^^' "X_LASR ^ where X is hydrogen, lower alkyl, amino or lower alkylthio; b ^ 1; n - 2-5; R— hydrogen, Ci — 4-, alkyl, aryl, or aralkyl; R * is saturated or unsaturated Ci — Cb-alkyl or (CH2) mZ, where m is 1-3; Z is substituted or unsubstituted aryl, hydroxyl, carboxyl, alkyl ^ mino or cyano group; R and R ^ together can form a 5-membered ring; 2A together with the adjacent carbon and nitrogen atoms is an unsaturated 5-6 membered heterocyclic ring, based on the well-known alkylation reaction of group 5 - C = S and consists in the fact that the thiourea of the general formula /? NK. "South": '™' ^^ Agde A, X, B, n and R have the above meanings, are treated with a compound o [P] . SU419026A3 . 1974-03-05

机译：取代的异硫醇Uchevin1的制备方法本发明涉及获得具有药理活性的酰胺衍生物，特别是取代的异硫脲的方法。提出的制备具有通式.- ^^-（^ E，}，t ^'（^^^^'“ X_LASR ^的方法，其中X是氢，低级烷基，氨基或低级烷硫基; b ^ 1; n-2-5; R-氢，C 1-4-，烷基，芳基或芳烷基; R *为饱和或不饱和的C 1 -Cb烷基或（CH2）mZ，其中m为1-3; Z为取代或未取代的芳基，羟基，羧基，烷基^氨基或氰基; R和R ^一起可以形成5元环; 2A与相邻的碳和氮原子一起是不饱和的5-6元杂环，基于5-C = S基团的众所周知的烷基化反应，在于以下事实：通式/？NK的硫脲“ South”：'™'^^ Agde A，X，B，n和R具有以上含义，用复方o
4. A method for producing benzodiazepine 1 derivatives, a method for producing new phosphorylated benzodiazepine derivatives with valuable pharmacological properties is proposed. The method using the known benzodiazepine reaction chemistry makes it possible to obtain new patterns that have been used by other patterns, it is a pattern, it is a pattern, it was a pattern, it was a pattern, it was a pattern, it was a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a pattern, a heading, a hint, a diaphragm, a, etc. to obtain 10-benzodiazepine derivatives of the general formula Cs denotes a linear or branched alkyl radical containing 1–3 carbon atoms; n is an integer 1— , is that o-aminobenzophenone of the general formula 15 (Oi ^ kPlRslr 'NH OO • R where RI and R2 represent the same or different substituents and denote a hydrogen atom, halogen, nitro group or trifluoromethyl radical, in addition, Rz can also be a linear or branched al [P] . SU425398A3 . 1974-04-25

机译：提出了一种生产苯并二氮杂卓1衍生物的方法，一种生产具有有价值的药理特性的新的磷酸化苯并二氮杂卓衍生物的方法。使用已知的苯并二氮杂reaction反应化学的方法可以得到其他图案已经使用的新图案，它是一个图案，它是一个图案，它是一个图案，它是一个图案，它是一个图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，图案，标题，提示，隔膜，等，以获得10-通式Cs的苯并二氮杂衍生物表示含有1-3个碳原子的直链或支链烷基。 n为整数1，是通式15的邻氨基二苯甲酮（Oi ^ kPlRslr'NH OO•R，其中RI和R2表示相同或不同的取代基，表示氢原子，卤素，硝基或三氟甲基，另外，Rz也可以是线性或支链的
5. (54) Title: SULFOMETHYLSUCCINATES, PROCESS FOR MAKING SAME AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME (57) Abstract: Sulfometh lsuccinates of the formula I, wherein R is an alkyi, alkenyl, alkynyl, alkoxylated alkyi, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, branched alkyi, branched alkenyl, branched alkynyl, branched alkoxylated alkyi, aromatic, substituted alkyi aromatic, substituted alkenyl aromatic or substituted alkoxylated aromatic group; M is a cation, hydrogen, amine or ammonium salt or combinations thereof and each M may be the same as or different from the other; and n is from 1 to about 6. Processes for synthesizing the sulfomethylsuccinates are also provided. The sulfomethylsuccinates can be used as surfactants, emulsifiers, skin feel agents, film formers, rheological modifiers, solvents, release agents, lubrication agents, conditioners, and dispersants, etc. [P] . IN2012MN01198A . 2012-08-24

机译：（54）标题：磺基琥珀酸酯，制备相同的方法和包含相同的组合物（57）摘要：式I的磺基琥珀酸酯，其中R为烷基，烯基，炔基，烷氧基化烷基，环烷基，环烯基，环炔基，支链烷基，烯基，支链炔基，支链烷氧基化烷基，芳族，取代烷基芳族，取代烯基芳族或取代烷氧基化芳族基团; M为阳离子，氢，胺或铵盐或它们的组合，并且每个M可以彼此相同或不同。 n为1至约6。还提供了合成磺基甲基琥珀酸酯的方法。磺基甲基琥珀酸酯可用作表面活性剂，乳化剂，皮肤感觉剂，成膜剂，流变改性剂，溶剂，脱模剂，润滑剂，调理剂和分散剂等。