一种前列腺癌药物恩杂鲁胺的制备工艺

摘要

本发明提供一种前列腺癌药物恩杂鲁胺的制备工艺，以N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺为原料，与2‑氨基异丁酸在碱性条件下，经催化发生亲核取代反应，生成2‑(3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)‑2‑甲基丙酸，再经酯化反应，生成2‑甲氧基乙基2‑((3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)‑2‑甲基丙酸酯，上述产物与2‑三氟甲基‑4‑异硫氰基苯甲腈发生合环反应，生成终产物4‑(3‑(4‑氰基‑3‑三氟甲基)苯基)‑5,5‑二甲基‑4‑氧代‑2‑硫代咪唑‑1‑基)‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺，即恩杂鲁胺。本发明的方法克服了现有技术存在的主要弊端，避免使用碘甲烷等高毒性试剂，具有反应条件温和，后处理方便简单，总收率提高，反应时间减少，制备成本降低，绿色环保以及适用于工业化大生产的优势。