一种用于紫外损伤修复和促进能量代谢的中草药及其在化妆品中的应用

摘要

本发明公开了一种用于紫外损伤修复和促进能量代谢的中草药及其在化妆品中的应用。具体说，本发明公开了枇杷叶提取物在紫外损伤修复和促进能量代谢中的用途，以及枇杷叶提取物作为具有紫外损伤修复和促进能量代谢作用的添加剂在化妆品中的用途。

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有紫外损伤修复和促进能量代谢作用的中草药及其 在化妆品中的应用，具体涉及枇杷叶提取物及其在化妆品中的应用。

背景技术

紫外线不仅仅破坏最外层的皮肤细胞，同时还能导致真皮细胞坏死和 代谢紊乱，细胞内杂质无法代谢出去，令肌肤出现晒斑，丧失弹性，提早 衰老，变得敏感，出现皱纹，而且皮肤损伤后刺痛瘙痒难忍，抓挠出血， 皮肤本身的抗病和抵抗能力减弱，甚至水肿，渗出，形成毛囊炎，疖等难 以治愈的皮肤病。

目前对紫外线对皮肤损伤的机理认识有：氧化应激、炎症反应、细胞 凋亡、胶原和弹性蛋白的降解。皮肤接受过多的紫外线照射，皮肤组织细 胞会产生氧化应激，产生过量的活性氧簇ROS，破坏细胞膜的完整性和细 胞内的抗氧化系统，进一步引起细胞炎症、细胞凋亡及肿瘤的形成。同时 过量的紫外线照射使皮肤胶原、透明质酸、弹性蛋白降解，导致皮肤弹性 变性、粗糙、形成皱纹。因此，对于紫外线损伤后的修复方法大多是从这 些机理出发，使用具有抗氧化、抗炎、抑制基质金属蛋白酶作用的物质。 例如白蜡树提取物有效的清除UVB照射后人Fb细胞中生成的大量自由基， 降低MMP-1的mRNA和蛋白的表达，从而对抗UVB照射后的皮肤损伤； 又比如万寿菊花提取物中含有β胡萝卜素，其通过抑制透明质酸酶、弹性 蛋白酶、MMP-1的活性，抑制皱纹产生，从而起到紫外线防护作用。

ATP是细胞能量新陈代谢的关键分子，是皮肤细胞可以直接使用的主 要能量源，也是反应细胞健康活力的一项重要指标，ATP的减少，导致能 量代谢的减弱，机体会相应的出现功能性的衰退，最明显的莫过于皮肤衰 老、暗沉痤疮等。新的研究发现紫外线的强烈照射，能引起ATP生成减少， 导致能量代谢的减弱，影响皮肤细胞正常功能。因此ATP促进损伤后细胞 的增加能促进细胞能量新陈代谢，从而有利于紫外线照射造成的皮肤损伤 进行修复。

枇杷叶为蔷薇科植物枇杷Eriobotrya japonica（Thunb.）Lindl.的叶。 常用来清肺止咳，降逆止呕。可治疗口干消渴，肺风面疮，粉刺。现代药 理研究报道证实其具有较好的抗炎抗菌和止咳作用，经常用于治疗痤疮和 去粉刺药用化妆品。

现有技术指出，皮肤长期暴露在紫外线下可以引起皮肤损伤，出现皮 肤光老化甚至出现皮肤癌变和其他皮肤病变。紫外线引起的皮肤光老化的 主要机制有：氧化应激、炎症反应、细胞凋亡、胶原和弹性蛋白的降解等。 目前国内外关注的焦点是开发紫外线防护剂，目前主要研究的有黄酮类化 合物、萜类化合物、鞣质类和香豆素类等。但是，已有的文献报道均没有 提到促进能量代谢和ATP的合成也能够对UVB进行修复。

专利文献201110250949.3公开了一种治疗咳嗽足浴中药组合物。具体 说，该文献公开了一种治疗感冒的足浴中药组合物，包括细辛、桂枝、丁 香、没药、枇杷叶、金荞麦、车前草、吴茱萸、桑枝、猫气藤、羌活、黄 精、荆芥穗、白术、麻黄、肉桂、黄芪。具有通经活络的功能，有效促进 新陈代谢，增加血液循环，增强人体基本体质，有效地治疗感冒。但是， 该专利为一种组合物，且没有证据证明枇杷叶单味药材具有促进能量代谢 作用。

专利文献200810048647.6公开了一种具有抗过敏功能的治疗痤疮及其 疤痕的药用化妆品。具体说，该文献涉及一种具有抗过敏功能的治疗痤疮 及疤痕的药用化妆品。其成分由金银花、洋葱、枇杷叶、百部、积雪草、 丹参、VC组成。制备方法包括煮提、药液浓缩、制剂成型等几个步骤。该 专利申请的是枇杷叶组方在药用化妆品中的一个抗过敏作用，同时包括了 其制备方法，并没有提到能量代谢。

由此可见，现有技术均未提及枇杷叶在UVB照射损伤修复和促进能量 代谢方面的作用。本发明首次发现枇杷叶提取物具有紫外损伤修复和促进 皮肤细胞能量代谢方面的性质。

发明内容

本发明目的在于提供一种具有紫外损伤修复和促进细胞能量代谢的中 草药提取物，该中草药提取物能够促进ATP合成，对UVB造成的紫外线损 伤进行修复。同时可作为功效添加剂加入到化妆品中使用，用于紫外损伤 修复及皮肤细胞能量的补充。

枇杷叶提取工艺流程如下：

将枇杷叶药材微碎，以适宜溶媒浸泡约0.5-1h，以相应方法提取，过 滤，取滤液浓缩至药材总量的1倍左右（V/W），制成含生药量0.5-2g/ml 的溶液。

配方中中药材可按照比例适当放大或缩小；适宜溶媒包括水（蒸馏水、 去离子水、纯净水），不同浓度的乙醇溶液，不同浓度的多元醇溶液以及 其他极性相似的溶剂；提取方法可以是煎煮、回流提取、浸渍、渗漉等方 法等。

枇杷叶提取物的制取也可采取超临界萃取、亚临界萃取、有机溶剂提取法。 有机溶剂提取的溶剂包括正己烷、乙酸乙酯、乙醚、石油醚、丙酮等中低极性 溶剂以及不同浓度的乙醇、甲醇以及多元醇等。提取方法可以是回流提取、浸 渍、渗漉等方法。而且，提取过程中还可以使用超声或微波的方法进行辅助。

第一方面，本发明涉及枇杷叶提取物在紫外损伤修复和促进能量代谢中 的用途。

第二方面，本发明涉及枇杷叶提取物作为具有紫外损伤修复和促进能量 代谢作用的添加剂在化妆品中的用途。

在一个实施方式中，枇杷叶提取物的用量在0.00001-100重量%。在另一 个实施方式中，枇杷叶提取物的用量在0.0001-50重量%。在优选的实施方式 中，枇杷叶提取物的用量为0.001%-20重量%。

本发明的化妆品选自：洁面乳、化妆水、乳液、膏霜、啫喱、面膜。在一 个实施方式中，本发明的化妆品包含枇杷叶提取物以及可接受的辅料。

在一个实施方式中，化妆品包含0.00001-100重量%的枇杷叶提取物。在 另一个实施方式中，化妆品包含0.0001-50重量%的枇杷叶提取物。在另一个 实施方式中，化妆品包含0.001%-20重量%的枇杷叶提取物。

附图说明

图1显示了正常细胞、UV照射细胞以及各种浓度的本发明枇杷叶提取物 的ATP含量百分比。图中，#表示相对于正常组，UVB照射组有显著差异；* 表示相对于UVB照射组，具有显著差异（p<0.05)。

具体实施方式

目前针对紫外线损伤后的修复大多从氧化应激、DNA的修复、炎症反应、 细胞凋亡、胶原和弹性蛋白的降解等角度出发，提供相应的解决方案。尚未有 从ATP能量代谢角度提出紫外线损伤修复的解决方案。本发明首次提出枇杷 叶具有紫外损伤修复和促进能量代谢的作用。本发明提供的枇杷叶提取物能够 对UVB照射后的细胞能量损失进行修复，促进皮肤细胞能量代谢和ATP的合 成，从而有利于紫外损伤修复。

本发明的发明人在经过了广泛而深入的研究之后发现：枇杷叶提取物具有 紫外损伤修复和促进能量代谢作用。

因此，枇杷叶提取物可作为功效添加剂加入到化妆品中。

文献中均未涉及枇杷叶提取物具有紫外损伤修复和促进能量代谢作用， 也未提及将其作为功能添加剂加入化妆品中。因此，本发明首次提出枇杷叶提 取物具有紫外损伤修复和促进能量代谢作用，可以作为功能添加剂加入化妆 品中，用于紫外损伤修复及皮肤细胞能量的补充。

在化妆品应用中，枇杷叶提取物可以是各种形式。例如，枇杷叶提取物应 用形式可以是洁面乳、化妆水、乳液、膏霜、啫喱、面膜等任何可以应用于人 体皮肤的剂型。

枇杷叶提取物以外的其他成分可以是化妆品配方需要的任何成分，如： 水、乙醇、丁二醇、丙二醇、油脂、乳化剂、增稠剂、防腐剂等；也可以 添加其他功效成分达到复合功能，如：添加防晒成分使成为促进能量代谢 防晒化妆品，添加控油成分使成为促进能量代谢控油化妆品，添加保湿成 分成为促进能量代谢保湿化妆品，添加美白成分使成为促进能量代谢美白 化妆品，添加抗衰老成分成为促进能量代谢抗衰老化妆品等等。

一般而言，枇杷叶提取物的使用浓度可以在0.00001-100重量%。优选地， 枇杷叶提取物的使用浓度可以在0.0001-50重量%。在本发明的一个实施方式 中，枇杷叶提取物的使用浓度在0.00001-100重量%。在另一个实施方式中， 枇杷叶提取物的浓度在0.001-50重量%。在一个实施方式中，枇杷叶提取 物的使用浓度为0.001-20重量%。

可以将枇杷叶提取物按照0.00001-100重量%的比例加到各种化妆品中。 例如，枇杷叶提取物的用量可以是0.00001-25重量%，例如0.0001-50重量%， 例如0.001-75重量%，例如0.1-100重量%。在一个优选的实施方式中，化妆 品中枇杷叶提取物的用量为0.0001-50重量%。在另一个优选的实施方式中， 化妆品中枇杷叶提取物的用量为0.001-20重量%。

下面结合具体的实施例进一步阐述本发明。但是，应该明白，这些实 施例仅用于说明本发明而不构成对本发明范围的限制。下列实施例中未注 明具体条件的试验方法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议的条 件。除非另有说明，所有的百分比和份数按重量计。

实施例1：枇杷叶对UVB照射造成的皮肤细胞能量损伤修复实验

实验样品制备：

取枇杷叶中药材200g，微碎，加15倍去离子水煎煮提取1h，过滤浓 缩至1倍生药量，加入95%乙醇至终浓度为70%，静置过夜，过滤，滤液 浓缩干燥得枇杷叶提取物。

精密称取0.1g枇杷叶提取物，用10ml去离子水溶解得到10mg/ml枇 杷叶提取液，用PBS缓冲液稀释至10ug/ml、1ug/ml，得到样品溶液。

实验方法：

1）细胞复苏，待生长状态良好时，进行细胞同步化处理。

2）同步化后调整浓度接种于细胞板中。第二天，置于UVB照射装置 下，再加入正常培养基和含有实施例提取物的培养基，继续培养孵育。

3）经过一段时间孵育后，每孔加入试剂盒中测试液，震荡，室温放置 稳定荧光，仪器检测读数。

实验结果：

记录下各孔测得的荧光单位RLU，每组3个复孔取平均值，实验结果 进行t检验，P<0.05，表示差异显著；p<0.01表示差异非常显著。同时，以 正常细胞100%为基准，计算各组荧光单位ATP含量百分比数值。

结果表明：枇杷叶提取物具有紫外损伤修复和促进细胞能量代谢作用。 即使在低浓度下(例如，10ug/ml的浓度下)，枇杷叶提取物对UVB紫外照 射后的细胞能量损失具有较好的修复作用，促进ATP的合成，维持皮肤细 胞能量代谢水平。如表1及图1所示，在10ug/ml的低剂量浓度下能达到 近20%的修复率。

表1：枇杷叶提取物的紫外损伤修复作用

枇杷叶提取液浓度 防护率（%） 10ug/ml 15.77% 1ug/ml 18.26%

实施例2：促进能量代谢抗衰老膏霜的制备

按照表2的成分和用量制备包含本发明所述枇杷叶提取物的促进能量 代谢抗衰老膏霜。

表2

成分 %浓度（重量） 枇杷叶提取物 1.0 甘油硬脂酸酯柠檬酸酯 4.0 甘油硬脂酸酯 2.0 鲸蜡硬脂醇 2.0 矿物油 10.0 辛酸/癸酸甘油三酯 5.0 1,3-丁二醇 7.0 防腐剂、香精 适量 水 至100.0

制备方法：先用1,3-丁二醇溶解枇杷叶提取物，然后加入到水中，搅 拌均匀，得到水相。将甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、甘油硬脂酸酯、鲸蜡硬脂 醇、辛酸/癸酸甘油三酯、矿物油加入油相锅中，加热至75℃-80℃，搅拌 均匀，得到油相。将油相缓慢加入水相中，并不停搅拌，均匀后加入防腐 剂和香精，搅拌均匀，即得。

实施例3：促进能量代谢保湿水的制备

按照表3的成分和用量制备包含本发明所述枇杷叶提取物的促进能量 代谢保湿水。

表3

成分 %浓度（重量） 枇杷叶提取物 2.0 1，3-丁二醇 8.0 防腐剂、水溶性香精 适量 水 至100

制备方法：先用1,3-丁二醇溶解枇杷叶提取物，然后加入到水中，搅 拌，均匀后加入防腐剂和香精，搅拌均匀，即得。