公开/公告号CN103947639A
专利类型发明专利
公开/公告日2014-07-30
原文格式PDF
申请/专利权人 江苏省血吸虫病防治研究所;
申请/专利号CN201410143006.4
申请日2014-04-11
分类号A01N35/06;A01P15/00;
代理机构无锡市大为专利商标事务所(普通合伙);
代理人时旭丹
地址 214064 江苏省无锡市滨湖区梅园杨巷117号
入库时间 2024-02-19 23:41:12
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2019-03-29
未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A01N35/06 授权公告日:20151118 终止日期:20180411 申请日:20140411
专利权的终止
2015-11-18
授权
授权
2014-08-27
实质审查的生效 IPC(主分类):A01N35/06 申请日:20140411
实质审查的生效
2014-07-30
公开
公开
技术领域
本发明涉及异佛尔酮在杀灭日本血吸虫尾蚴药物中的应用,具体为低剂量异佛尔酮在日本血吸虫尾蚴杀灭中的应用,属于血吸虫病防治技术领域。
背景技术
日本血吸虫病是严重影响我国人民身体健康的传染性寄生虫病。发育成熟的日本血吸虫尾蚴从感染性钉螺逸出,人畜一旦接触疫水,尾蚴入侵则易导致血吸虫感染。杀灭尾蚴是控制日本血吸虫病的重要环节。因此开发新的杀蚴剂具有广阔的应用前景和巨大的市场价值。
异佛尔酮,英文名:Isophorone。物理性质:无色透明液体,有类似樟脑气味。相对密度0.9229(20℃),熔点-8.1℃,沸点215.2℃,闪点96℃,燃点462℃,粘度2.6mPa.s(20℃)。蒸汽与空气形成爆炸性混合物,爆炸极限0.84%-3.8%。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、丙酮和大多数有机溶剂,对油类、天然及合成橡胶、乙烯树脂、醇酸树脂、三聚氰胺树脂、聚苯乙烯、硝化纤维素、纤维素醚等都有较高的溶解能力。用途:可用于环氧树脂、酚醛树脂、氟树脂、硝基喷漆、丙烯酸树脂烘烤固化涂料,槽罐内壁涂料及高丙体六六六等杀虫剂等的溶剂,以及油墨及塑料用途的稀释剂。也是制造二甲基苯酚、三甲基环己醇、三甲基环己酮及特殊增塑剂等的原料。中国发明专利200910083130.5已公开其制备方法。
发明内容
本发明的目的是提供异佛尔酮在血吸虫病防治领域中的一种新用途。
本发明的技术方案,低剂量的异佛尔酮对日本血吸虫尾蚴有杀灭作用,具有杀灭日本血吸虫尾蚴活性,可以制备成杀蚴剂应用于血吸虫病防治领域。
需要的时候,在这些杀蚴剂中还可以加入一种或多种剂型上可接受的辅料。所述辅料包括制剂学领域常规的稀释剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。以异佛尔酮为活性成分的杀蚴剂主要通过喷洒给药,可制成悬浮剂、乳剂、微乳剂、展膜油剂等多种农药剂型。上述各种剂型均可按照农药制剂领域的常规方法制备。
异佛尔酮在杀灭日本血吸虫尾蚴药物中的应用,以异佛尔酮为活性成分,制备杀蚴剂,杀蚴剂形态为悬浮剂、乳剂、微乳剂或展膜油剂,应用于日本血吸虫尾蚴的杀灭。所述异佛尔酮作为杀蚴剂活性成分时的使用量为0.05-0.5mg/L,作用时间为1-5min。
本发明的有益效果:本发明观察不同剂量的异佛尔酮对日本血吸虫尾蚴的杀灭作用,并与常用杀灭日本血吸虫尾蚴药物氯硝柳胺进行了比较,证实异佛尔酮有明显的杀尾蚴作用,与氯硝柳胺活性相当。并且异佛尔酮价格较氯硝柳胺低,因此有可能广泛应用于血吸虫病防治领域。
具体实施方式
实施例1
以异佛尔酮为活性成分,制备杀蚴剂,杀蚴剂形态为悬浮剂、乳剂、微乳剂或展膜油剂,应用于日本血吸虫尾蚴的杀灭。所述异佛尔酮作为杀蚴剂活性成分时的使用量为0.05-0.5mg/L,作用时间为1-5min。
对比实施例1 异佛尔酮与氯硝柳胺对日本血吸虫尾蚴的杀灭对比
取异佛尔酮与氯硝柳胺,分别将两种药物配置成有效浓度为0.005、0.01、0.05、0.1、0.5mg/L的溶液。24孔培养板各孔中加入上述溶液,对照孔加入脱氯水,用接种环向各孔中加入新逸出尾蚴10-30条。观察不同时间尾蚴在各浓度组药液中的存活情况,以尾蚴膨胀并经解剖针刺激不动者为死亡。
将试验数据按公式(1)和(2)计算各处理的校正死亡率。计算结果均保留到小数点后两位。
P= × 100 ……………………………………(1)
式中:
P——死亡率,单位为百分率(%);
——表示死亡尾蚴数,单位为只;
——表示处理总尾蚴数,单位为只。
P1 = ……………………………………(2)
式中:
P1 ——校正死亡率,单位为百分率(%);
Pt ——处理死亡率,单位为百分率(%);
P0 ——空白对照死亡率,单位为百分率(%)。
若空白对照死亡率<5%,无需校正;空白对照死亡率在5%-10%之间,应按公式(2)进行校正;空白对照死亡率>10%,试验需重新进行。
观察不同时间、不同药物浓度下尾蚴的死亡情况:
氯硝柳胺浓度在0.010 mg/L以下60 min内未见尾蚴死亡,浓度为0.050和0.100 mg/L作用时间为5 min时,尾蚴全部死亡,浓度0.500 mg/L时1 min内尾蚴全部死亡。
异佛尔酮浓度在0.010 mg/L以下60 min内未见尾蚴死亡,浓度为0.05mg/L时5min内尾蚴全部死亡,浓度0.500 mg/L时1 min内尾蚴全部死亡。实验结果表明异佛尔酮杀蚴活性与氯硝柳胺相当,具有应用前景。
具体灭杀情况如表1所示。
表1异佛尔酮和氯硝柳胺对尾蚴杀灭效果
机译: 用于上皮伤口预防和治疗的药物组合物,免疫调节药物组合物,药物组合物,杀虫剂,杀虫剂组合物,凝集素KM +杀虫剂在瘢痕形成中的用途,凝集素KM +在制备免疫调节药物中的用途,凝集素KM +的用途在制备抗菌药物中,凝集素KM +在抗病毒药中的应用,凝集素KM +在抗真菌药中的应用,凝集素KM +在抗寄生虫药中的应用,表达方法,DNA载体,重组生物,核苷酸序列,抗体,蛋白质和核外基因
机译: 催乳激素抑制剂化合物在制备用于治疗免疫系统功能障碍的药物中的应用催乳激素刺激化合物在制备用于治疗免疫系统功能障碍的药物中的应用催乳激素刺激化合物在制备用于治疗免疫系统功能障碍的药物中的应用自身免疫性疾病和治疗方案
机译: ELEUTHEROBIN,类似物及其在制备用于杀灭细胞种群中存在的细胞的药物中的用途