一种治疗心血管及骨外科疾病的药物

摘要

本发明提供一种治疗心血管及骨外科疾病的药物，由下列质量份的组分组成：三七总皂苷30～80份、紫丹参200～250份、银杏叶200～250份、川芎150～200份。通过向紫丹参、银杏叶、川芎粗粉加入乙醇进行回流提取两次，将滤渣再加水煎煮，然后将所得乙醇提取液与水煎液合并后，浓缩成稠膏；再加入三七总皂苷的细粉得到具有活血化瘀功效的中药组合物。该中药组合物，具有活血化瘀、消肿止痛，通脉活络等功效，还具有良好的镇痛消炎、抗过敏、增强机体的免疫功能。加快骨折和创伤组织的愈合作用。对于心血管疾病、气滞血瘀所致胸痹即冠心病心绞痛、眩晕即脑动脉硬化症、血栓中风的疗效好。且具有恢复快、复发率低、安全性高、无副作用等显著疗效，制作简便。

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物，尤其涉及一种具有活血化瘀功效，能够同时治疗心血管及骨外科疾病的中药组合物，属于生物技术领域。

背景技术

随着我国人民生活水平的提高，居民的生活质量不断改善，许多人的饮食并不科学，以为大鱼大肉就是生活质量的提高，其实不然。45岁以上的中年人、肥胖者、有高脂血症家族史者、经常参加吃喝应酬者、高度精神紧张工作者，容易患上心血管疾病。常见症状有心悸、晕厥、呼吸困难、眩晕等，直接影响中老年人的身体健康及生活质量。

此外，骨外科疾病也是一种严重的多发性疾病，如各种急慢性软组织损伤、急慢性颈腰肌损伤、关节软组织损伤、颈椎病、腰椎病、肩周炎、网球肘、骨折等，也给人们带来困扰。

目前，治疗这类病的药物虽有多种，其中的化学药品存在毒副作用的问题，而疗效好的中药制剂且还很少，尤其是对心血管疾病和骨外科疾病都有疗效的中药更是罕见。

发明内容

为克服疗效慢、副作用大等问题，本发明的目的在于提供一种具有活血化瘀功效的药物，对心血管疾病和骨外科疾病都有功效。

本发明提供的是这样一种治疗心血管及骨外科疾病的药物，其特征在于由下列质量份的组分组成：

三七总皂苷           30～80份

紫丹参             200～250份

银杏叶             200～250份

川芎               150～200份。

本发明提供一种治疗心血管及骨外科疾病的药物，优选组分由下列质量份的组分组成：

三七总皂苷                50份

紫丹参                   225份

银杏叶                   225份

川芎                     200份。

所述三七总皂苷为市购产品。

本发明提供的治疗心血管及骨外科疾病的药物经过下列方法制备：

（1）按下列质量份取料：

三七总皂苷            30～80份

紫丹参              200～250份

银杏叶              200～250份

川芎                150～200份；

（2）将步骤（1）的紫丹参、川芎、银杏叶，加水煎煮2-3次，过滤得滤液和滤渣，在滤液中加入三七总皂苷，得治疗心血管及骨外科疾病的汤药。

本发明提供的治疗心血管及骨外科疾病的药物经过下列方法制备：

（1）按下列质量份取料：

三七总皂苷           30～80份

紫丹参              200～250份

银杏叶              200～250份

川芎                150～200份；

（2）将步骤（1）中的紫丹参、川芎、银杏叶粉碎成粗粉，按固液质量比为1︰4～8，向紫丹参、银杏叶、川芎粗粉中加入质量浓度为95%的乙醇进行回流提取1～2小时，过滤得滤液和滤渣；再按固液质量比为1︰3～7，向滤渣中加入质量浓度为50%的乙醇进行回流提取0.5～1.5小时，然后过滤得滤液和滤渣；合并两次回流提取的滤液，并回收乙醇得乙醇提取液；

（3）在步骤（2）所得滤渣中，按固液质量比为1︰4～8，加水煎煮1～3小时，过滤得到水煎液；再将步骤（2）所得乙醇提取液与水煎液合并后，浓缩至50℃时的相对密度为1.35～1.40的稠膏；最后将三七总皂苷细粉加入稠膏中，混合均匀，加入适量的常规辅料，按现有技术中的常规方法，制成医药上可接受的治疗心血管及骨外科疾病的下列任意一种口服制剂：片剂、胶囊、软胶囊、颗粒、丸药、口服液等制剂。

所述三七总皂苷：性味：味苦，微甘；主治：活血祛瘀，通脉活络，具有抑制血小板聚集和增加心脑血流量的作用。紫丹参：性味：味苦，性微寒；入心经；功效：活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。银杏叶：甘：苦、平；主治：活血化瘀，化浊降脂，通络止痛。川芎：辛：温：主治：活血行气，祛风止痛。本发明的各成分均为国家药材公司市售产品。

本发明提供药物的药理作用：

现代医学研究证实，三七总皂苷（PNS）具有多方面的生物活性,是防治心血管疾病的一种有效药物。具有明显的强心、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、改善心肌代谢、抗自由基、钙拮抗等作用、较广泛的抗心律失常作用、有改善血液流变学和微循环的作用、有抗血小板聚集和抗血栓形成作用、有一定的降脂作用和较好的抗动脉粥样硬化作用等,具有较大的开发利用前景。

紫丹参主要有活血祛瘀，养血安神之效。广泛用于内科的胸背痛、胁肋脘腹疼痛、高血压、中风、中风后遗症、心悸、怔忡、烦躁失眠等；外科的血栓性静脉炎、脉管炎等；妇产科的闭经、痛经、月经不调、产后恶露不尽，可单独应用，主要含有丹参酮、 丹参酚酸甲、乙、丙及维生素等，它能扩张周围血管，降低血压，扩张冠状动脉，增加冠脉血管流量，有抗凝血及抗血小板聚集的作用，也有降血糖、安定、镇静、镇痛之功效。紫丹参入血分，苦降行血，积压行则瘀去痛止；紫丹参性寒，故有清热凉血，活血祛瘀，调经止痛之效；紫丹参既可通心窍，又能清血中之热，故有清热除烦之效；所以，紫丹参对瘀滞阻留所致心腹疼痛，肝脾血瘀所致胸胁疼痛，以及热入营分所见心烦不寐等症均有疗效。

银杏是现存种子植物中最古老的孑遗植物，第四世纪冰川以后成为我国独特的树种，在学术界一直被誉为“活化石”。所以，我国人民历来尊崇银杏为“圣树”、“神树”。 从银杏中可以提取出160多种有效的药用成份。银杏叶最重要的有效成分是银杏内酯与黄酮醇。

银杏叶的临床应用在祖国医学中，具有活血化瘀通络止痛、化浊降脂的功效，临床用于瘀血阻络引起的胸痹心痛、中风、半身不遂，舌强语謇；冠心病稳定型心绞痛、脑梗死及高脂血症见上述证候者。银杏叶所含银杏苦内脂，具有强大的PAF拮抗剂，其中尤其以GB明显，而且，PAF拮抗作用具有高度特异性和剂量依赖性。银杏叶所含黄酮类化合物具有强大的清除自由基作用，抑制自由基的产生，对抗自由基引起的细胞膜脂质过氧化，从而可以保护细胞膜的完整性。 除此之外，银杏叶提取物还能消除人体自由基、提高人体自身免疫力，防止老年斑、护肤、美容、光泽皮肤等。

银杏叶的药理作用：对血小板聚集和止血作用；对心肌功能及心肌梗塞的作用；对血管的作用；对大脑的保护作用；银杏叶是具有抗活性基因能力的中药之一，在保护脂质（细胞膜的组成部分）免受自由基伤害方面很有效。考虑到脑细胞含有所有细胞中最高浓度的不饱和脂肪酸，这有力地支持了银杏对心血管和中枢神经系统的保护作用。银杏叶能促进脑和肢端血液循环的能力，保护动脉、静脉和毛细血管免受伤害，并增强血管的强度和弹性。加之，银杏能通过降低血小板（一个形成动脉硬化的关键因素）粘度、保护红细胞免受伤害并保持其分布均匀，从而直接促进血液循环。因此、银杏对心血管和中枢神经系统的具有显著的保护作用。此外银杏叶还具有抗炎、抗过敏、抗休克、抗肿瘤等作用。而且临床中无明显副作用，是治疗心、脑血管疾病理想的中成药制剂。银杏叶制剂是非常安全的。

川芎用于胸胁疼痛，风湿痹痛，症瘕结块，疮疡肿痛，跌扑伤痛，月经不调，经闭痛经，产后瘀痛等病症。川芎辛散温通，功能活血祛瘀，作用广泛，适用于各种瘀血阻滞之病症。川芎辛香善升，能上行头目巅顶，具有祛风止痛作用，为治头风、头痛要药，亦可跟据头痛属于何经进行适当配伍。此外，近年来临床常用该品治疗冠心病心绞痛。

三七总皂苷、紫丹参、银杏叶、川芎结合后，能强化活血化瘀的功效。本发明提供的具有活血化瘀功效的中药组合物，具有良好的活血化瘀、扶正固本的功效，能扩张血管，降低血脂量和血糖量，降低血液粘度，改善微循环；从而改变血液流变学，增加脑血管及冠脉血流量；改善心脏舒张功能，提高心肌细胞肌浆网上钙泵活性，纠正心肌能量失衡；并可提高脑组织中过氧化物歧化酶（SOD）的活性，减少脑组织中脂质过氧化物（LPO）和脂褐质的量，具有较强的抗氧化作用，有助于抑制动脉硬化；该组方制成制剂服用可促进人体细胞代谢，提高巨噬细胞的吞噬能力，增强机体免疫功能。具体的药理作用如下：

（1）抗心肌缺血作用：三七总皂苷能显著改善表面心电图的缺血表现，缩小心肌梗塞范围，减少细胞内LDH和a-TdR渗入细胞保护和维护DNA的合成，减少细胞内CPK的释放，钙聚集和MDA的生成，提高SOD的生成，可逆转劳累型心绞痛病人的左室舒张功能障碍甚至可使之恢复正常。

（2）抗血小板聚集作用：三七总皂苷可抑制ADP，花生四稀酸，血小板活化因子、胶质、凝血酶诱导下，血小板聚集，可使血小板T×A2含量下降，Ca2+浓度随着剂量的增加而显著下降，也能抑制胶原诱导的血小板聚集，其ZC50为0.185mg/mL并能使血小板释放5-HT的量减少而血小板内CAMP含量则明显增加，提示PNG及其中的三七醇苷均有肯定的抗血小板聚集作用。

（3）降低血粘度、治疗冠心病作用：具有活血化瘀，养血益气，亦消亦辅的双向调节作用，能有效地降低血脂，胆固醇，软化血管，调节血管舒缩中枢，改善心脑缺血缺氧状态，提高机体活力。

本发明具备的效果和优点：

本发明提供的具有活血化瘀功效的中药组合物，配伍科学，疗效明显。具有活血化瘀、消肿止痛，通脉活络、化浊降脂等功效，对各种急慢性软组织损伤、急慢性颈腰肌损伤、关节软组织损伤、颈椎病、腰椎病、肩周炎、网球肘、骨折等具有良好的镇痛消炎和愈合作用。对于心血管疾病，具有平肝潜阳、活血通络、增强免疫功能、调节内分泌，促进阴阳平衡等功效。且具有见效快、复发率低、安全性高、无副作用等显著疗效，制作简便。

附图说明

图1为临床治疗老年心血管疾病组的症状改善情况柱状图。

具体实施方式

下面将结合实施例进一步阐明本发明的内容，但本发明的保护范围并不仅限于这些实施例。

实施例1

（1）按下列质量份取料：

三七总皂苷                 50份

紫丹参                    225份

银杏叶                    225份

川芎                      200份；

（2）将步骤（1）中的紫丹参、川芎、银杏叶粉碎成粗粉，将步骤（1）中的三七总皂苷粉碎成细粉；按固液质量比为1︰6向紫丹参、川芎、银杏叶粗粉中加入质量浓度为95%的乙醇进行回流提取1.5小时，然后过滤；再按固液质量比为1︰5向滤渣中加入质量浓度为50%的乙醇进行回流提取1小时，然后过滤得滤渣；合并两次回流提取的滤液，并回收乙醇得乙醇提取液；

（3）将步骤（2）所得滤渣按固液质量比为1︰6加水煎煮2小时，过滤得到水煎液；再将步骤（2）所得乙醇提取液与水煎液合并后，浓缩至50℃时的相对密度为1.40的稠膏；最后将步骤（2）中所得三七总皂苷的细粉加入稠膏中，混合均匀，加入适量的常规辅料，按现有技术中的常规方法制成治疗心血管及骨外科疾病的片剂，每片中含人参皂苷Rb₁（C₅₄H₉₂O₂₃）不得少于13.5mg、人参皂苷Rg₁（C₄₂H₇₂O₁₄）不得少于9.0mg、三七皂苷R₁（C₄₇H₈₀O₁₈）不得少于2.25mg；且人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rg₁、三七皂苷R₁总量不得少于27.0mg。

实施例2

（1）按下列质量份取料：

三七总皂苷                 30份

紫丹参                    250份

银杏叶                    200份

川芎                      150份；

（2）将步骤（1）中的紫丹参、川芎、银杏叶粉碎成粗粉，将步骤（1）中的三七总皂苷粉碎成细粉；按固液质量比为1︰4向紫丹参、川芎、银杏叶粗粉中加入质量浓度为95%的乙醇进行回流提取2小时，然后过滤；再按固液质量比为1︰7向滤渣中加入质量浓度为50%的乙醇进行回流提取0.5小时，然后过滤得滤渣；合并两次回流提取的滤液，并回收乙醇得乙醇提取液；

（3）将步骤（2）所得滤渣按固液质量比为1︰4加水煎煮3小时，过滤得到水煎液；再将步骤（2）所得乙醇提取液与水煎液合并后，浓缩至50℃时的相对密度为1.38的稠膏；最后将步骤（2）中所得三七总皂苷的细粉加入稠膏中，混合均匀，加入适量的常规辅料，按现有技术中的常规方法制成治疗心血管及骨外科疾病的胶囊。

实施例3

（1）按下列质量份取料：

三七总皂苷                 80份

紫丹参                    250份

银杏叶                    250份

川芎                      180份；

（2）将步骤（1）中的紫丹参、川芎、银杏叶粉碎成粗粉，将步骤（1）中的三七总皂苷粉碎成细粉；按固液质量比为1︰8向紫丹参、川芎、银杏叶粗粉中加入质量浓度为95%的乙醇进行回流提取1小时，然后过滤；再按固液质量比为1︰3向滤渣中加入质量浓度为50%的乙醇进行回流提取1.5小时，然后过滤得滤渣；合并两次回流提取的滤液，并回收乙醇得乙醇提取液；

（3）将步骤（2）所得滤渣按固液质量比为1︰8加水煎煮1小时，过滤得到水煎液；再将步骤（2）所得乙醇提取液与水煎液合并后，浓缩至50℃时的相对密度为1.35的稠膏；最后将步骤（2）中所得三七总皂苷的细粉加入稠膏中，混合均匀，加入适量的常规辅料，按现有技术中的常规方法制成治疗心血管及骨外科疾病的口服液。

实施例4

（1）按下列质量份取料：

三七总皂苷                60份

紫丹参                   220份

银杏叶                   230份

川芎                     190份；

（2）将步骤（1）的紫丹参、川芎、银杏叶，加水煎煮2-3次，过滤得滤液和滤渣，在滤液中加入三七总皂苷，得治疗心血管及骨外科疾病的汤药。

取上述实施例1所得治疗心血管及骨外科疾病的片剂，用于下列临床治疗：

一、治疗对象

1、心血管疾病组1000例，其中：心绞痛200例，呼吸困难200例，冠心病200例，高血压和高血脂200例，心肌梗塞200例。

2、骨外科疾病组500例，其中：急性软组织损伤90例，骨折60例，慢性软组织损伤50例，增生性骨关节病50例，肩周炎50例，颈腰肌损伤100例，颈椎病和腰椎病100例。

二、服用方法

1、心血管疾病组每人每次口服2片，每日3次，连服21日；

2、骨外科疾病组每人每次口服2片，每日3次，连服21日。

三、结果

1、对心血管疾病的临床疗效，其有效率均在93%以上，平均有效率达96%，其中，心绞痛达98%，心肌梗塞达93.5%，冠心病达95.2%，呼吸困难达96%，高血压和高血脂达94.7%。证明本发明提供的药物，能有效地平肝潜阳、活血通络、增强免疫功能、降低血脂，胆固醇，软化血管，改善心脑缺血缺氧状态，提高机体活力；能迅速地消除心血管疾病的胸闷、胸痛、呼吸困难、心悸、头昏头痛、肢体麻木等症状。

2、对骨外科疾病的临床疗效，总有效率达98%。其中，急性软组织损伤治愈58例，有效率达97%，骨折有效率达99%，慢性软组织损伤治愈40例，有效率达100%，增生性骨关节病有效率达95%，肩周炎有效率达95%，颈腰肌损伤治愈80例，有效率达97%，颈椎病和腰椎病有效率达96%。证明本发明提供的药物，具有活血化瘀、消肿止痛，通脉活络等功效，还具有良好的镇痛消炎、加快骨折和创伤组织的愈合作用。

通过临床应用观察，本发明提供的具有活血化瘀功效的中药组合物，在治疗缺血性脑血管病、脑梗塞、高血脂、冠心病、心绞痛、老年人椎-基底动脉供血不足、高粘滞血症等若干重要疾病具有很好的临床疗效。

四、结论

本发明提供的具有活血化瘀功效的中药组合物，具有三七的散瘀止血，消肿止痛，软坚化积，滋补强身的功能之外，还有紫丹参的祛瘀生新，活血通络，静心除烦的功能及银杏叶的临床应用在祖国医学中，主要活血化瘀、通络止痛、敛肺平喘、化浊降脂功效。临床用于中风偏瘫、冠心病、心肌梗塞、中风偏瘫以及肺虚咳喘等病症。临床应用中具有疗效好、应用安全、无毒副作用等优点。该中药组合物的制备方法简单，产品质量稳定，使用方便，适合于临床用药。基本达到了“安全、有效、质量可控”的要求。