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一种马来酸氟吡汀A晶型化合物及中间体的合成方法

摘要

一种马来酸氟吡汀A晶型化合物及中间体的合成方法,包括:(1)用对氟苄胺和2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶有机碱中合成2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶,(2)2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶与催化剂及溶剂混合还原反应得2,3-二氨基-6-对氟苄基氨基吡啶,(3)用2,3-二氨基-6-对氟苄基氨基吡啶和氯甲酸乙酯及有机碱反应得到氟吡汀,并继续加入马来酸水溶液得马来酸氟吡汀—2-氨基-6-(((4-氟苯基)甲基)氨基)-3-吡啶基)氨基甲酸乙酯马来酸盐粗品,4、将2-氨基-6-(((4-氟苯基)甲基)氨基)-3-吡啶基)氨基甲酸乙酯马来酸盐粗品用甲醇或乙醇重结晶得到纯的A晶型马来酸氟吡汀。本发明的有益效果是减少了用水量,操作安全,缩短了反应步骤,A晶型马来酸氟吡汀纯度高。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2015-05-27

    发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D213/74 申请公布日:20130508 申请日:20130129

    发明专利申请公布后的视为撤回

  • 2013-07-03

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D213/74 申请日:20130129

    实质审查的生效

  • 2013-05-08

    公开

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