可用作用于治疗增生性疾病的激酶抑制剂的二氢萘啶和相关化合物

摘要

本发明涉及二氢萘啶和相关化合物；包含有效量的二氢萘啶或相关化合物的组合物；和用于治疗或预防增生性疾病的方法，其包括施用有效量的二氢萘啶或相关化合物。本发明公开了抑制cKIT激酶的化合物对广泛范围的c‑KIT突变的出乎意料的效用，所述突变包括可在个别的难治性GIST患者中发生的原发性突变(KIT外显子9或11)和继发性KIT突变(外显子13、14、17和18)的复合存在。此外出乎意料的是本发明化合物抑制有问题的外显子17D816V c‑KIT突变的效用，对这种突变目前还没有有效的疗法。