Nα-芴甲氧羰基-Nγ-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基-丁酸制法

摘要

本发明提供了一种(2S)‑4‑[[1‑(4,4‑二甲基‑2,6‑二氧代环己亚基)乙基]氨基]‑2‑[[(9H‑芴‑9‑基甲氧基)羰基]氨基]丁酸的制备方法，主要解决现有制备方法存在的操作步骤繁琐成本高，且有氢解高危工艺不利于工业化生产的技术问题，本发明包括以下步骤：(1)将N‑芴甲氧羰基‑L‑谷氨酸经过重排、水解反应，制得N‑芴甲氧羰基‑L‑2,4‑二氨基丁酸，（2）1‑(4，4‑二甲基‑2，6‑二氧代环亚己基)‑乙醇的制备，(3)将N‑芴甲氧羰基‑L‑2,4‑二氨基丁酸和1‑(4，4‑二甲基‑2，6‑二氧代环亚己基)‑乙醇混合制得(2S)‑4‑[[1‑(4,4‑二甲基‑2,6‑二氧代环己亚基)乙基]氨基]‑2‑[[(9H‑芴‑9‑基甲氧基)羰基]氨基]丁酸。本发明适合大批量生产。