一种血小板凝聚抑制剂吡扎地尔中间体2,6-双(溴甲基)吡啶的简便合成工艺

摘要

本发明公开了一种血小板凝聚抑制剂吡扎地尔中间体2,6‑双(溴甲基)吡啶的简便合成工艺，包括以下步骤：取2,6‑二甲基吡啶107‑428g、AIBN 5‑20g、65%浓硝酸20‑80ml为原料，以及二氯甲烷500‑2000ml，置于1‑5L反应瓶中，开启搅拌；反应液加热至回流；取溴素200‑800g，缓慢滴加至反应液中；滴毕，保温回流反应5h，TLC至中间态反应完全，反应液冷却至室温，加入500‑2000ml冰水中，搅拌20min；水相以500‑2000ml二氯甲烷萃取一次，合并有机相，有机相减压浓缩至干，得固体225‑910g，收率85.6‑86.5%，液相97%，本发明以2,6‑二甲基吡啶为原料，一步合成目标产品，原料简单易得，反应易于控制，后处理简单。