一种合成培美曲塞中间体培美苯甲酸的方法

摘要

本发明公开了一种合成培美曲塞中间体培美苯甲酸的方法，包括下列步骤：步骤1，将式(II)化合物和醋酸胍溶在有机溶剂中，回流反应得式(III)化合物；步骤2，将式(III)化合物与式(IV)所示的烷基硼酸溶于混合溶剂中，在催化剂和碱作用下发生Suzuki偶联反应，制得式(V)化合物；步骤3，式(V)化合物与氢氧化钠发生酯水解反应即制得目标产物。本发明提供的培美曲塞重要中间体培美苯甲酸的合成方法步骤短、合成效率高、无细胞毒性物质产生，杂质少，工艺稳定，适于工业化生产，为制备培美曲塞及中间体提供了一条新的途径。