具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用

摘要

本发明公开了具有糖基侧链的黄芩苷在摄取型转运体OATP1B1调节剂中的应用，黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷对OATP1B1摄取功能有促进作用，而且随浓度增加，促进作用逐渐减弱；黄芩素葡萄糖苷和黄芩素葡萄糖醛酸甲酯对OATP1B1摄取功能反而有抑制作用，且随浓度增加，抑制作用逐渐增强。在稳转细胞株模型中，以瑞舒伐他汀为底物，黄芩素和黄芩素葡萄糖醛酸苷的半数最大效应浓度EC50分别为48.84uM、52.32uM，黄芩素葡萄糖苷、黄芩素葡萄糖醛酸甲酯的半数最大抑制浓度IC50分别为55.03uM、28.13uM。