Preparation and evaluation of mitomycin C-phospholipid complex-based novel targeted nanoscaled drug delivery systems

摘要

丝裂霉素C是一种临床常用的广谱抗生素类抗癌药物。然而丝裂霉素C在静脉注射给药中受到诸多限制，如生物利用度极低、体内半衰期极短、非特异性全身分布、严重毒副作用等，使其最终到达肿瘤部位的血药浓度仅为静脉给药浓度的1/20左右。因此，如何最大限度地提高药物疗效以杀伤肿瘤细胞同时把药物毒副作用降低到最低程度无疑是丝裂霉素C在癌症化学治疗中的重要问题。本研究立足于自组装技术，我们设计并开发了基于丝裂霉素C-磷脂复合物的单药纳米传递系统以及基于丝裂霉素C（主药）-磷脂复合物和甲氨蝶呤前药（副药）的双药纳米传递系统，并对这些体系的自组装构筑行为、药物稳定性能、药物负载能力、药物释放和药代动力学行为、体内外药...