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ファインケミカルシリーズ難永溶性薬物の物性評価と製剤設計の新展開

机译:精细化学系列:超细药物物理性质的新发展和配方设计。

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摘要

創薬研究において最も重要なのはシーズ化合物の発見であろう。そして,そのシーズを基に様々な誘導体が合成され,目的の疾患に対して阻害あるいは活性化作用の高い化合物が構造最適化されてゆく。通常,何方もの候補化合物に対して物性,薬理,体内動態,安全性など様々な面から評価を繰り返し,それらの障壁を乗り越えることができた化合物のみが最終候補化合物となるわけである。こうして生き残った化合物には,難水溶性化合物も多く含まれており,その後の開発過程においてドロップアウトするケースが多いのが現状である。本書はこういった難水溶性化合物に対して,ナノテクノロジー技術を含めた最近の製剤化技術の進歩について詳細に述べられている。
机译:药物发现研究中最重要的是发现种子化合物。 并且基于种子合成各种衍生物,并且具有高抑制剂或所需疾病的活化作用的化合物的结构优化。 通常,从候选化合物的各个方面重复评估,例如候选化合物,并且只有能够克服其屏障的化合物是最终候选化合物。 因此,在存活的化合物中包含大量不良水溶性化合物,并且存在许多情况下在随后的显影过程中脱落。 在最近的近期配方技术的进展情况下,包括纳米技术技术的最近进展,将本手册详细描述。

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