ПАРАМЕТРЫ КОМПЛЕКСООБРАЗОВАНИЯ МОНОМЕРНОГО И ДИМЕРНОГО БИСБЕНЗИМИДАЗОЛОВ С АТ-СОДЕРЖАЩИМ ПОЛИНУКЛЕОТИДОМ

摘要

Двухцепочечная ДНК - одна из важнейших внутриклеточных мишеней противоопухолевых препаратов. Нарушение ее функций или структуры в целом или отдельных участков ведет к серьезным нарушениям таких процессов, как транскрипция и/или трансляция, приводя к гибели опухолевых клеток. В настоящей работе изучены параметры комплексообразования с дуплексом poly(dA-dT) соединения DB(7) — представителя нового класса ДНК-специфичных лигандов на основе димерных бисбензимидазолов в сравнении с мономерным бисбензимидазолом МВ(Ас). Методом флуоресцентной спектроскопии с использованием отложения Скетчарда установлена величина константы комплексообразования DB(7), которая составляла 1.18 х 10~8 М , что почтина два порядка выше соответствующей константы МВ(Ас) (2.06 х 10~6 М~(-1)). Таким образом, на основании полученных данных можно сделать вывод о том,что наличие в молекуле лиганда двух бисбензимидазольных фрагментов ведет к значительному увеличению его аффинности к полинуклеотиду, что дает экспериментальную основу для целенаправленного синтеза нового класса потенциальных противоопухолевых препаратов на основе димерных бисбензимидазолов.