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【24h】

メカニカルストレスによるアンジオテンシンII受容体の活性化機構

机译:机械应力激活机制II受体

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摘要

アンジオテンシンII(AngII)タイプ1(AT1)受容体は,アゴニストであるAngIIとの結合によって活性化し,多様な細胞内シグナル伝達系を活性化すると一般的に考えられていた.しかし最近になって,伸展刺激というメカニカルストレスによるAT1受容体の活性化がAngII非依存的に生じ,心肥大形成に深く関与していることや,ある種のAT1受容体ブロッカーがインバースアゴニストとして作用して,伸展刺激による受容体活性化をも抑制することが明らかとなった.本稿では,AT1受容体の新たな活性化機構とインバースアゴニストによる抑制機構について解説する.
机译:血管紧张素II(Angii)1(AT1)受体通常认为通过与激动剂Angii结合而活化并激活各种细胞内信号传导系统。 然而,近来,由于延伸刺激的机械应力,在伸展刺激上独立地发生AT1受体的激活,并且某些AT1受体阻滞剂用作反向激动剂和某些AT1受体阻滞剂,揭示了通过延伸刺激抑制受体活化。 本文通过反向激动剂描述了AT1受体和抑制机制的新活化机制。

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