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新規抗菌剤開発を指向したMmY阻害天然物厶ライマイシン類の合成研究

机译:MMY抑制天然产物柠檬嘧啶定向MMY抑制药物发育的合成研究

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摘要

1935年のDomagkらのスルホンアミドの発見や1940年のFlemingらによるべニシリンの発見を皮切りに,今日まで多くの抗菌剤が開発され,"奇跡の薬(Miracle Drugs)"として多くの人々を感染症の脅威から救ってきた.その陰で,ペニシリンの発見からわずか2年後の1942年には,既にぺニシリンに耐性を獲得した薬剤耐性黄色ブドゥ球菌(penicillin-resistant Staphylococcus aureus)の存在が確認され,1960年代までには80%以上の黄色ブドゥ球菌がぺニシリンに対して耐性を獲得していたと考えられている.1961年にベニシリンの耐性機構であるA-ラクタマーゼで分解されない抗菌剤であるメチシリンが開発されたが,1974年にはメチシリンやその他多くの抗菌剤に対して多剤耐性を獲得した黄色ブドウ球菌であるMRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus)が出現し,瞬く間に薬剤耐性を有する黄色ブドゥ球菌が広まった.
机译:在Domagk等人的发现中发现,Domagk等人的锍,Fleming等,拯救了疾病的威胁。1942年,1942年,在发现青霉素的发现后,存在的药物 -已经获得的耐黄脂蛋白(抗阴三蒜葡萄球菌)被占据了,认为超过80%的黄色颊皮卡骨在20世纪60年代必须抵抗青霉素。它是一种抗微生物剂,其不会被A-乳酰胺酶降解,这是抵抗力Benisylin在1961年的机制,而甲氧西林被开发出来,MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌),其赢得了对甲氧西林和许多其他抗微生物剂的多药耐药性,并且耐药性是黄色的vedcocarbons。

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