ДНК-аптамеры (олигонуклеотиды), взаимодействующие с экзосайтом I тромбина, имеют в своем составе структуру G-квадруплекса, две Т-Т-и одну Т-G-Т-петли. Они препятствуют связыванию экзосайта I с фибриногеном и рецепторами тромбина на поверхности тромбоцитов и благодаря этому подавляют стимулируемые тромбином образование фибрина из фибриногена и агрегацию тромбоцитов. Ранее мы синтезировали оригинальный антитромбиновый аптамер RE31 (5'-GTGACGTAGGTTGGTGTGGTTGGGGCGTCAC-3'), содержащий (кроме G-квадруплекса) шарнирную область, соединенную с шестью парами комплементарных оснований (дуплексная область). В настоящей работе сравнивали свойства аптамера RE31 с его аналогами, содержащими разное количество оснований в дуплексной области и вставки нуклеотидов в шарнирной области. Уменьшение количества нуклеотидов в дуплексной области на 1-4 пары (по сравнению с ап-тамером КЕ31) приводило к снижению стабильности структуры аптамеров (более низкие температуры плавления) и снижению их способности ингибировать стимулированное тромбином образование фибрина в плазме крови человека в тестах тромбинового, протром
展开▼
