Исследовали влияние представителя нового класса селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы (АХЭ) - 1,3-бис[5(диэтилАоА нитробензиламмонио) пентил]-6-метилураиилдибромида (соединение № 547) на длительность и ритм следования потенциала действия (ПД) в правом предсердии крысы, а также кинетику реакции, катализируемой АХЭ в гомогенатах скелетной (m. extensor digitorum longus ) и сердечной мышц крысы. Показано, что в отличие от "классических" ингибиторов АХЭ армина и прозерина соединение № 547 не оказывало достоверного влияния на конфигурацию ПД и частоту синусового ритма ни в одной из исследованных концентраций (1, 10 и 100 нМ). Исследуемый ингибитор относится к бесконкурентному типу, причем для соединения № 547 К_1(сердце)=3,6х10~(-4) М, а К_1(ЕDL)=1,Зх10~(-8) М. Прозерин оказывает на реакцию сравнимое ингибируюшее воздействие для сердца и скелетной мышиы, К,(сердце) = 0,73x10~(-5) М, К_1 (ЕDL)= 0,4x10~(-4) М. Таким образом, низкая чувствительность миокарда к этому соединению в электрофизиологических экспериментах не связана с меньшей доступностью синаптической АХЭ сердца по сравнению с АХЭ скелетных мыши, а реакция, катализируемая АХЭ сердца, действительно в значительной степени менее подвержена ингибированию соединением № 547.
展开▼
