СИНТЕЗ И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СВОЙСТВА НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ СПИРО(БЕНЗО[h]ХИНАЗОЛИН-7,1 '-ЦИКЛОГЕКСАНОВ)

摘要

4-Амино-3-циано-1,2-дигидроспиро(нафталин-2,1'-циклогексан) (аминонигрил) взаимодействием с хлорангидридом и-толиловой кислоты переведён в 4-(4-метилбензоил)ами-но-3-циано-1,2-дигидроспиро(нафгалин-2,Г-циклогексан) (II), который подвергнут циклизации с образованием 2-(и-толил)-4-оксо-3,4,5,6-1е'грагидроспиро(бензо[/г ]хиназо-лин-5,Г-циклогексана) (III). Вышеуказанный аминонитрил по известной методике переведён в 4-этоксиметиленимино-З-циано-1,2-дигидроспиро(нафталин-2,1 '-циклогексан) (IV), Соединение IV в среде диметилформамида конденсировано с гидразидами ароматических, алкилароматических и алкоксиаромахических кислот, в резулыате чего получены 5-замещённые-7,8-дигидроспиро(бензо[/г]триазоло[2,3-с]хиназолины) (Уа-ц) с хорошими выходами. Изучены противоопухолевые свойства синтезированных соединений на 2 моделях перевиваемых опухолей мышей - асцитной карциноме Эрлиха (АКЭ) и саркоме 180, Выявлено, что ряд вновь синтезированных соединений наряду с умеренной острой токсичностью, обладают заметной противоопухолевой акшвнос1ью в эксперименте.