КОНЪЮГАТЫ 20-ГИДРОКСИЭКДИЗОНА, СТАХИСТЕРОНА В И ИХ 20,22-АЦЕТОНИДОВ С (6-БЕНЗИЛОКСИ-2,5,7,8-ТЕТРАМЕТИЛХРОМАН-2-ИЛ)АЦЕТАЛЬДЕГИДОМ

摘要

На основе 20-гидроксиждизона и (6-бензилокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегида впервые синтезированы конъюгаты, содержащие фрагменты экдистероидов и аналога а-токоферола. Экдистероиды (гормоны линьки, метаморфоза и диапаузы насекомых) содержатся не только в их организме, но в значительно более высоких концентрациях - в растениях, из которых эти уникальные по структуре полигидроксилированные стерины были выделены, исследованы их свойства и выполнены химические трансформации. Установлено, что экдистероиды нетоксичны для теплокровных животных. Выявлены разнообразные физиологические эффекты их влияния на организм человека и животных: они регулируют минеральный, углеводный, липидный и белковый обмен, нормализуют уровень сахара и холестерина, стимулируют кроветворную функцию, оказывают иммуномодулирующее действие. В определенной мере столь разнообразная физиологическая активность экдистероидов обусловлена антиоксидантными свойствами, поскольку многие заболевания связаны с окислительным стрессом организма. Для усиления фармакологического эффекта экдистероидов перспективной является их конъюгация с природными фенольными антиоксидантами -а-токоферолом и его аналогами. Нами исследовано взаимодействие 20-гидроксиэкдизона (I), его 2,3- (II) и 20,22-ацетонидов (III) с (6-бензилокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегидом (IV) с целью синтеза их конъюгатов.