FLT3阻害剤とJAK阻害剤造血器腫瘍に対するチロシンキナーゼ阻害剤の有効性と開発状況

摘要

近年，癌や白血病の治療として低分子化合物による分子標的療法か注目されている．慢性骨髄性白血病に対するBcr－AbIチロシンキナーセ阻害剤Greevecの著明な効果かきっかけとなリ，さまさまなキナーセ阻害剤の臨床応用か期待されている．なかでも恒常的癌性型サイトカインレセプターFLT3－ITDはAML患者の約30％で認められ，予後不良と相関かあリ，FLT3阻害剤の開発には注目か集まった．また最乱骨髄増殖性疾患（MPD）の50～90％にチロシンキナーセのJAK2の活性型変異か認められることか報告され，JAK阻害剤にも注目が集まっている．MPD患者細胞で認められるJAK2変異の多くは617番目のハリンかフェニルアラニンに置換される点突然変異（V617F）てあリ，恒常的活性化か認められる．現在,多くの製茶会社かJAK阻害剤の開発でしのきを削っている．本稿ではFLT3阻害剤とJAK阻害剤について，国内外の開発状況と慮外ての臨床試験を中心として最近の動向を紹介し，今後の展望について考察した．