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抗不整脈薬の基礎と今後の展開基礎:抗心房細動治療薬の研究開発

机译:抗心律失常药物的基础知识和未来发展基础知识:抗心房颤动药物的研究与开发

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摘要

著名人が心房細動(AF)による脳梗塞に雁思したニュースが流れ,AFが脳梗塞に繋がる疾患として注目されている.高齢になればなるほど雁息率が高くなることから,特に高齢化社会となった日本において充分に対処すべき疾患である.SicilianGambitによるAF治療戦略では,興奮間隙の小さいリエントリがAF時に複数同時に存在するため,このリエントリを阻害あるいは停止させることが有効であること,その効果的な方法として不応期を延長させることをあげている.不応期延長にはNaチャネルを遮断する方法とKチャネルを遮断する方法力予ある.現状では薬剤そのものの副作用や,心室に影響することが問題となっており,薬物治療の満足度は高くはない.このため,安全で安心して簡便に使用でき著効を示す薬剤の登場が求められている.最近の薬剤開発状況をみると,既存薬の副作用回避に注力したマルチチャネル遮断薬,Imrのような心房に局在するチャネルに注目し心室への影響回避を目指したINa+IKur+Ito遮断薬やIto+Ⅰkur遮断薬,機械的刺激によって機能するチャネルに注目したSAC遮断薬などがある.数年~10年後には薬物治療の選択肢が増え,新たな治療ステージを迎え,多くの患者に利益をもたらしているものと患われる.
机译:关于因房颤(AF)引起的脑梗塞的名人流传的新闻,AF作为引起脑梗塞的疾病引起了人们的关注。年龄越大,叹息率越高,因此应该充分应对这种疾病,尤其是在日本已经成为一个老龄化社会。在SicilianGambit的房颤治疗策略中,由于房颤期间同时存在多个折返间隙较小的兴奋性折返,因此有效抑制或停止这些折返是有效的,并且可以延长不应期。我给有两种延长不应期的方法:阻塞Na通道和阻塞K通道。目前,药物本身的副作用和对心室的影响是个问题,药物治疗的满意度不高。因此,需要出现安全,可靠,易于使用且显示出显着功效的药物。着眼于最近的药物开发情况,多通道阻滞剂侧重于避免现有药物的副作用,INa + IKur + Ito阻滞剂和Ito + Ikur阻滞剂旨在通过侧重于心房局部通道(例如Imr)来避免对心室产生影响,SAC阻滞剂集中于通过机械刺激起作用的通道。几到十年后,药物治疗的选择将会增加,新的治疗阶段将会到来,这将使许多患者受益。

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