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III.慢性骨髄性白血病に対する新規BCR-ABL チロシンキナーゼ阻害薬の開発と今後の展望

机译:III。新型BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病的发展及未来前景

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摘要

BCR-ABLチロシンキナーゼ阻害剤(TKI) メシル酸ィマチニブは,その劇的な効果により慢性期慢性骨髄性白血病(CML)の第一選択薬となった。しかしィマチニブでも,病期の進行したCMLあるいは,フィラデルフィァ染色体陽性急性リンパ性白血病(Ph+ALL)では, 耐性·再発をきたす症例が多い。ぞのため4種類の新規(第2世代)BCR-ABLTKIsが開発された。ダサチニブぉよび二ロチニブはすでに日本でもィマチ二ブ耐性あるいは不耐容症例に対して2009年3月に承認を受けている。さらに他の第2世代BCR-ABL TKIsも臨床試験が進められている。欧米に続き日本においても,2010年12月に初発CMLに対する適応(first line)が二 ロチニブで追加された。本稿では,第2世代BCR-ABL TKIs おょぴ,第2世代以降の新規BCR-ABL TKIsについて概説し,CML治療の今後の展望について述べる。
机译:BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate)由于其引人注目的作用,已成为治疗慢性粒细胞白血病(CML)的一线药物。但是,即使使用伊马替尼,在晚期CML或费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)中也有许多耐药和复发病例。因此,已经开发了四个新的(第二代)BCR-ABLTKI。达沙替尼和迪罗替尼已于2009年3月在日本批准用于伊马替尼耐药或不耐受的病例。此外,其他第二代BCR-ABL TKI也正在接受临床试验。 2010年12月,在日本以及欧洲和美国的Nirotinib中添加了第一个CML的第一条生产线。本文概述了第二代BCR-ABL TKI Ohopi和从第二代开始的新型BCR-ABL TKI,并描述了CML治疗的未来前景。

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