Проанализированы и систематизированы данные о свойствах и механизме действия пептида октарфи на (TPLVTLFK, фрагмент 12—19 (3-эндорфина) — селективного агониста неопиоидного (не чувствительного к опиоидному антагонисту налоксону) рецептора р-эндорфина, обнаруженного на клетках иммунной (перитонеальные макрофаги, Т- и В-лимфоциты селезенки и крови), эндокринной (кора надпочечников, гипофиз), сердечно-сосудистой (кардиомиоциты) систем. Связываясь с рецептором, октарфин увеличивает индуцированную митогеном пролиферацию Т- и В-лимфоцитов человека и мыши invitro, активирует перитонеальные макрофаги мыши in vitro и in vivo, стимулирует рост человеческих Т-лим-фобластных клеточных линий jurkat и МТ-4, ингибирует активность аденилатциклазы мембран коры надпочечников крысы и подавляет секрецию глюкокортикоидов из надпочечников в кровь. В диапазоне концентраций 1 — 1000 нМ пептид увеличивает активность индуцибельной NO-синтазы (iNOS), а также содержание NO и cGMP в активированных липополисахаридом перитонеальных макрофагах мыши. Учитывая, что NO действует как первичный активатор растворимой гуанилатциклазы (sGC), можно предположить, что активирующий эффект октарфина на макрофаги реализуется следующим путем: увеличение экспрессии iNOS —> возрастание продукции NO —> увеличение активности sGC —> возрастание внутриклеточного уровня cG М Р.
展开▼
机译：关于在免疫细胞（腹膜巨噬细胞）上发现的八泊肽（TPLVTLFK，片段12-19（3-内啡肽）的特性和作用机理的数据-非阿片类药物（对阿片拮抗剂纳洛酮不敏感）的选择性激动剂） -和B淋巴细胞和脾脏和血液），内分泌（肾上腺皮质，垂体），心血管（心肌细胞）系统与受体的结合，八碳素在体外增加人和小鼠中丝裂原诱导的T和B淋巴细胞增殖，激活小鼠腹膜巨噬细胞在体外和体内，刺激人T淋巴细胞细胞jurkat和MT-4的生长，抑制大鼠肾上腺皮质膜腺苷酸环化酶的活性，并抑制糖皮质激素从肾上腺分泌到血液中的浓度在1-1000 nM范围内，该肽增加了诱导型NO的活性合酶（iNOS）以及活化脂多糖中NO和cGMP的含量米的小鼠腹膜巨噬细胞。考虑到NO是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的主要激活剂，可以假定八碳素对巨噬细胞的激活作用是通过以下方式实现的：iNOS表达的增加-> NO产生的增加-> sGC活性的增加-> cG M P细胞内水平的增加。
展开▼
