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A NEW AND CONVENIENT ACCESS TO ENANTIOPURE C_2-SYMMETRIC 2,5-DIETHYNYLPYRROLIDINE

机译:对映体纯的C_2-对称2,5-二乙炔基吡啶新的便捷方法

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摘要

Both(2R,5R)-and(2S,5S)-diethynylpyrrolidines were conveniently synthesized from 3,6-bis(mesyloxy)-1,7-octadiyne in optically pure forms via(R)-1-(4-methoxyphenyl)ethylamine-induced pyrrolidine ring formation,chromatographic separation of the corresponding diastereomers,and cleavage of the benzylic C-N bond.Because of its excellent acyl transfer activity,4-pyrrolidinopyridine(PPY)has been widely used as an efficient catalyst for the formation of esters and the development of its chiral derivatives is one of the current topics.
机译:(2R,5R)-和(2S,5S)-二乙炔基吡咯烷酮方便地由(R)-1-(4-甲氧基苯基)乙胺以光学纯的形式由3,6-双(甲氧基)-1,7-辛二炔合成-吡咯烷环的形成,相应的非对映异构体的色谱分离以及苄基CN键的裂解。由于其出色的酰基转移活性,4-吡咯烷二吡啶(PPY)已被广泛用作形成酯和酯的有效催化剂。其手性衍生物的开发是当前的主题之一。

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