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α-Melanozyten-stimulierendes Hormon Von der Forschung in die Klinik

机译:α-黑素细胞刺激激素从研究到临床

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摘要

α-Melanozyten-stimulierendes Hormon (α-MSH) ist ein Tridekapeptid, das in der Haut selbst aus dem Präkursor Proopiomelanokortin gebildet wird. Es vermittelt Ultraviolett-Licht-vermittelte Pigmentierung nach Binding an Melanokortin-1-Rezeptoren (MC-1R), die u. a. auf der Oberfläche von epidermalen Melanozyten exprimiert sind. Die pigmentinduzierende und zytoprotektive Wirkung von α-MSH bildet das Rationale für den ersten klinischen Einsatz eines subkutan applizierbaren synthetischen und superpotenten α-MSH-Analogons, Nle4-D-Phe7-α-MSH (NDP-α-MSH), in Phase-II-Studien bei Patienten mit Photodermatosen, z. B. der erythropoietischen Protoporphyrie. Da α-MSH in einer Reihe von präklinischen Untersuchungen neben seiner melanotropen Wirkung auch vielversprechende antiinflammatorische und antifibrotische Effekte gezeigt hat, wird es von großem Interesse sein, diese Eigenschaften anhand weiterer klinischer Pilotstudien mit NDP-α-MSH zu überprüfen. Neben synthetischen α-MSH-Analoga bieten darüber hinaus Tripeptid-Derivate wie KdPT, die nicht an MC-1R binden, aber erhaltene antiinflammatorische Eigenschaften haben, eine weitere neue therapeutische Strategie in der Dermatologie.
机译:α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)是一种三肽,由前体proopiomelanocortin形成于皮肤本身。它与黑皮质素-1受体(MC-1R)结合后介导紫外线介导的色素沉着。一个。在表皮黑素细胞的表面表达。 α-MSH的色素诱导和细胞保护作用为首次临床使用合成的超强α-MSH类似物Nle 4 -D-Phe 7 提供了理论依据-α-MSH(NDP-α-MSH),用于II级光皮病患者的研究,例如B.促红细胞原卟啉症。由于在许多临床前研究中,α-MSH除具有促黑素作用外,还显示出令人期待的抗炎和抗纤维化作用,因此,使用NDP-α-MSH进行进一步的临床试验研究来测试这些性质将具有极大的兴趣。除了合成的α-MSH类似物外,三肽衍生物(如KdPT)不结合MC-1R,但保留了抗炎特性,为皮肤病学提供了另一种新的治疗策略。

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