LES SERM: UNE ALTERNATIVE AUX ŒSTROGÈNES DANS LA PRÉVENTION ET LE TRAITEMENT DE L''OSTÉOPOROSE

摘要

Postmenopausal women, faced with the decision of whether to take long-term hormone replacement therapy, must balance potential health benefits (preventing heart disease and osteoporosis) with undesirable side effects (breast pain and bleeding) or increase risks for endometrial and breast cancer. Selective Estrogen Receptor Modulators (SERMs) bave been shown to act as estrogen agonists on some organs while simultaneously acting as antagonists on others, potentially offering the benefits of estrogen with less risk. Classical example is lamoxifen, an estrogen antagonist on breast and a partial estrogen agonist in other tissues like bone. Another SERM, raloxifene, also prevents bone loss, increasing bone mineral density by 1,5% to 2% at all skeletal sites in postmenopausal women treated for two years in contrast to a 1% loss in the placebo group. In addition, raloxifen has a favorable impact on the serum lipid profil and lowers fibrinogen levels. in terms of safety, raloxifene is similar to placebo with respect to vaginal bleeding or breast tenderness, and don't increase endometrial proliferation. Unlike estrogen, raloxifene does not stimulate breast tissue in postmenopausai women and may decrease the risk of breast cancer. Hot flashes and leg cramps are more frequent on raloxifene than on placebo. Raloxifene is associated with increased risk for thromboembolic events, similar to that of HRT. In conclusion, raloxifene prevents bone loss, lowers cholesterol, and is safe in the uterus and breast in clinical trials and may offer a new choice for postmenopausal women.%A la ménopause, les femmes sont confrontées à la substitution hormonale à long terme. Avec leur médecin, elles doivent en peser le pour (prévention des maladies cardiovasculaires et de l''ostéo-porose) et le contre (augmentation potentielle du risque de cancer de l''endomètre ou du sein). Les modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (SERM) sont des agonistes des œstrogènes sur certains organes et des antagonistes sur d''autres. Ils offrent de ce fait aux femmes ménopausées une alternative à la substitution hormonale à long terme sans en présenter tous les inconvénients. Parmi les SERM, le raloxifène prévient la perte osseuse postméno-pausique et induit même après deux ans une augmentation de la masse osseuse à tous les sites squelettiques de 1,5 à 2%, contre une perte de 1% sous placebo. Le traitement au raloxifène entraîne un profil lipidique très favorable. Quant aux mastodynies, aux saignements vaginaux et à la prolifération endométriale, le raloxifène ne se distingue pas d''un placebo. Au contraire des œstrogènes, il ne stimule pas le tissu mammaire chez la femme ménopausée et pourrait diminuer le risque de cancer du sein. Seules les bouffées de chaleur se rencontrent plus souvent sous raloxifène que sous placebo. Conclusion: cette nouvelle classe de molécules représente une alternative intéressante au traitement hormonal substitutif classique.