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Optical Control of Small Molecule-Induced Protein Degradation

机译:小分子诱导的蛋白质降解的光学控制

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摘要

As an emerging approach to protein perturbation, small molecule-induced protein degradation has gained significant attention as both a chemical tool and a potential therapeutic. To enable discrete control over its function, we have developed a broadly applicable approach for the optical activation of small molecule-induced protein degradation. By installing two different photolabile protecting groups, so-called caging groups, onto two different ligands recruiting Von Hippel—Lindau (VHL) and cereblon (CRBN) E3 ubiquitin ligases, our strategy enables light-triggered protein degradation for any small molecule warhead.
机译:作为蛋白质扰动的一种新兴方法,小分子诱导的蛋白质降解作为一种化学工具和一种潜在的治疗方法受到了广泛的关注。为了能够对其功能进行离散控制,我们已经开发了一种广泛应用的方法,可用于小分子诱导的蛋白质降解的光学活化。通过在招募Von Hippel-Lindau(VHL)和cereblon(CRBN)E3泛素连接酶的两个不同配体上安装两个不同的光不稳定保护基团(称为笼基基团),我们的策略可以使任何小分子弹头的光触发蛋白质降解。

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  • 来源
    《Journal of the American Chemical Society》 |2020年第5期|2193-2197|共5页
  • 作者

  • 作者单位

    Department of Chemistry University of Pittsburgh Pittsburgh Pennsylvania 15260 United States;

  • 收录信息 美国《科学引文索引》(SCI);美国《工程索引》(EI);美国《生物学医学文摘》(MEDLINE);美国《化学文摘》(CA);
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
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